Кромоспир и Модэлль Мам

Профилактика и лечение бронхиальной астмы (включая астму физического усилия) у детей и взрослых.

Применяется в виде ингаляций. Доза и схема лечения зависят от возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

Повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте, детский возраст до 5 лет.

С осторожностью

При беременности, особенно в I триместре беременности; у пациентов с нарушениями функции почек и печени

Повышенная чувствительность к дезогестрелу; наличие в настоящее время или в анамнезе венозной тромбоэмболии (в т.ч. тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии); тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функции печени); печеночная недостаточность в настоящее время или в анамнезе; установленные или предполагаемые злокачественные гормонозависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы); кровотечение из влагалища неясной этиологии; установленная или предполагаемая беременность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: стойкая артериальная гипертензия; длительная иммобилизация, связанная с оперативным вмешательством, заболеванием или травмой, рак печени, хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе, сахарный диабет, порфирия, системная красная волчанка, герпес (при беременности в анамнезе).

Со стороны дыхательной системы: местные реакции - слабо выраженное раздражение верхних дыхательных путей (сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, охриплость), кашель и преходящий бронхоспазм. В редких случаях - эозинофильная пневмония.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая затруднение глотания, крапивницу, зуд кожи, кожную сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.

Прочие: головная боль, головокружение, тошнота.

Со стороны психики: часто - изменение настроения, снижение либидо, депрессивное расстройство.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны органа зрения: нечасто - непереносимость контактных линз.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - акне; нечасто - алопеция; редко - кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема.

Со стороны репродуктивной системы: часто - болезненность молочных желез, нерегулярные менструальные кровотечения, аменорея; нечасто - дисменорея, киста яичника, вагинит; редко - выделения из молочных желез, эктопическая беременность.

Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - утомляемость.

У женщин, получавших (комбинированные) пероральные контрацептивы, редко наблюдались различные серьезные нежелательные эффекты: венозные и артериальные тромбозы и тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазма.

Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

В исследованиях, проведенных у животных, кромоглициевая кислота вызывала ингибирование антиген-индуцируемой ранней и поздней фазы обструкции дыхательных путей и уменьшала поступление воспалительных клеток в дыхательные пути.

Подавляет активацию многих типов клеток, участвующих в развитии и прогрессировании бронхиальной астмы. Так, кромоглициевая кислота ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленно реагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов и цитокинов) и уменьшает хемотаксическую активность эозинофилов и нейтрофилов. Также кромогликат натрия уменьшает активацию и высвобождение медиаторов из макрофагов и моноцитов. Этот разнообразный спектр действий кромогликата натрия связан с его способностью блокировать в клетках различных типов важные для клеточной активации каналы-переносчики ионов хлора.

Показана способность кромоглициевой кислоты ингибировать или уменьшать у человека астматические реакции на антиген, физическую нагрузку и на ряд неспецифических триггерных факторов, включая холодный воздух, диоксид серы (сернистый газ), гипертонический раствор поваренной соли и брадикинин. Через 4 недели лечения кромоглициевой кислотой пациентов с бронхиальной астмой предотвращается антиген-индуцированная повышенная гиперреактивность бронхов на гистамин и наблюдается уменьшение содержания в слизистой оболочке бронхов эозинофилов и антиген-специфического иммуноглобулина Е (IgЕ).

Благодаря этим свойствам кромоглициевая кислота предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, она позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, ГКС). Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы.

Данное средство не предназначено для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу. Обладает прогестагенной активностью. Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Увеличивает вязкость цервикальной слизи. Ингибирует секрецию ЛГ гипофизом и, таким образом, вызывает торможение овуляции. Обладает слабой андрогенной активностью, которая может не проявляться.

У человека после ингаляции из дозированного ингалятора приблизительно 10% дозы абсорбируется из дыхательных путей. Остальное количество или выдыхается, или оседает в ротоглотке или проглатывается, а затем выводится через кишечник, т.к. из ЖКТ абсорбируется только небольшая часть (около 1%) дозы. Скорость абсорбции кромоглициевой кислоты из дыхательных путей является более медленной, чем скорость его выведения (T_1/2 1.5-2 ч). Таким образом, активное вещество, поступая в легкие и находясь в них, оказывает свое терапевтическое действие, а затем быстро выводится из организма. При курсовом лечении кромогликатом натрия не наблюдается никакого существенного увеличения его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы умеренное и обратимое - около 65%). Не метаболизируется. Выводится почками и с желчью приблизительно в равных количествах в неизмененном виде.

После приема внутрь дезогестрел быстро всасывается. Средняя C_max в сыворотке крови достигается через 1.8 ч (Т_max) после приема. Биодоступность этоногестрела составляет около 70%.

Этоногестрел на 95.5-99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

C_ss в плазме крови устанавливаются через 4-5 дней.

Дезогестрел путем гидроксилирования и дегидрогенизации метаболизируется в активный метаболит этоногестрел. Этоногестрел метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов.

Средний T_1/2 этоногестрела около 30 ч, как при однократном, так и при многократном приеме. Этоногестрел и его метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 1.5:1) в виде свободных стероидов и конъюгатов.

Этоногестрел выделяется с грудным молоком.

Несмотря на отсутствие данных об отрицательном влиянии кромоглициевой кислоты на плод, при беременности, особенно в I триместре, и во время грудного вскармливания применять следует только по рекомендации врача при тщательной оценке ожидаемой пользы терапии для матери и возможном риске для плода или грудного ребенка.

Противопоказано применение при беременности.

Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Препараты кромоглициевой кислоты не предназначены и не должны применяться для купирования острого бронхоспазма.

При возникновении эозинофильной пневмонии применение следует прекратить.

При длительном применении необходим регулярный контроль за состоянием функции печени и почек.

После отмены лечения кромогликатом натрия возможно возобновление симптомов бронхиальной астмы.

Перед применением дезогестрела следует тщательно собрать анамнез и провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Несмотря на регулярный прием дезогестрела, возможны нерегулярные кровянистые выделения. Если кровотечения достаточно частые и нерегулярные, необходимо решить вопрос о назначении другого контрацептивного средства. Если вышеуказанные симптомы продолжают иметь место и после отмены дезогестрела, следует исключить органическую патологию.

У пациенток с большой массой тела контрацептивное действие дезогестрела менее эффективно.

Дезогестрел можно применять в сочетании с этинилэстрадиолом.

Бета-адреностимуляторы, ГКС, антигистаминные препараты и теофиллин усиливают эффекты кромоглициевой кислоты.

Сочетанное назначение кромогликата натрия и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.

Возможно лекарственное взаимодействие дезогестрела с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов, например, гидантоины (фенитоин), барбитураты (фенобарбитал), примидон, карбамазепин, рифампицин; и вероятно также окскарбазепин, рифабутин, топирамат, фелбамат, ритонавир, нелфинавир, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный. Женщинам, применяющим любой из этих препаратов, следует использовать другой метод контрацепции в период применения дезогестрела.

При применении активированного угля всасывание дезогестрела может снизиться и, следовательно, может снизиться контрацептивная эффективность.