Кромоспир и Таллия хлорид 199Tl

Профилактика и лечение бронхиальной астмы (включая астму физического усилия) у детей и взрослых.

Препарат применяют у взрослых для диагностики заболеваний сердца, связанных с нарушением его кровоснабжения:

• коронарный атеросклероз;
• транзиторная ишемии миокарда;
• постинфарктный кардиосклероз;
• инфаркт миокарда и т.п.

Применяется в виде ингаляций. Доза и схема лечения зависят от возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

При проведении оценки кровоснабжения миокарда в условиях нагрузочной пробы и в покое с интервалом в исследованиях около 24 часов, препарат таллия-199 вводят внутривенно в количестве 110-185 МБк на каждое исследование.

Перед исследованием гамма-камера настраиваегся на фотопик излучения ¹⁹⁹ Тl (60-80 кэВ) при ширине окна дифференциального дискриминатора 20%; исследование рекомендуется проводить с использованием высокоэнергетического (300 кэВ) параллельного коллиматора.

Спустя 6-10 минут после введения препарата проводится планарная (в трех проекциях) сцинтиграфия или однофотонная эмиссионная компьютерная томография (ОЭКТ) сердца. Для определения перераспределения препарата в миокарде через 2-3 часа после инъекции проводится повторное исследование (планарная сцинтиграфия или ОЭКТ).

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Таллия хлорид,¹⁹⁹ TI

Повышенная чувствительность к кромоглициевой кислоте, детский возраст до 5 лет.

С осторожностью

При беременности, особенно в I триместре беременности; у пациентов с нарушениями функции почек и печени

Специфических противопоказаний к применению препарата нет.

Применение Таллия-199 ограничено общеклиническими противопоказаниями к применению радионуклидных исследований.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

Со стороны дыхательной системы: местные реакции - слабо выраженное раздражение верхних дыхательных путей (сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, охриплость), кашель и преходящий бронхоспазм. В редких случаях - эозинофильная пневмония.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая затруднение глотания, крапивницу, зуд кожи, кожную сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД и коллапс.

Прочие: головная боль, головокружение, тошнота.

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено.

Противоаллергическое средство, стабилизатор мембран тучных клеток.

В исследованиях, проведенных у животных, кромоглициевая кислота вызывала ингибирование антиген-индуцируемой ранней и поздней фазы обструкции дыхательных путей и уменьшала поступление воспалительных клеток в дыхательные пути.

Подавляет активацию многих типов клеток, участвующих в развитии и прогрессировании бронхиальной астмы. Так, кромоглициевая кислота ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленно реагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов и цитокинов) и уменьшает хемотаксическую активность эозинофилов и нейтрофилов. Также кромогликат натрия уменьшает активацию и высвобождение медиаторов из макрофагов и моноцитов. Этот разнообразный спектр действий кромогликата натрия связан с его способностью блокировать в клетках различных типов важные для клеточной активации каналы-переносчики ионов хлора.

Показана способность кромоглициевой кислоты ингибировать или уменьшать у человека астматические реакции на антиген, физическую нагрузку и на ряд неспецифических триггерных факторов, включая холодный воздух, диоксид серы (сернистый газ), гипертонический раствор поваренной соли и брадикинин. Через 4 недели лечения кромоглициевой кислотой пациентов с бронхиальной астмой предотвращается антиген-индуцированная повышенная гиперреактивность бронхов на гистамин и наблюдается уменьшение содержания в слизистой оболочке бронхов эозинофилов и антиген-специфического иммуноглобулина Е (IgЕ).

Благодаря этим свойствам кромоглициевая кислота предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, она позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, ГКС). Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы.

Данное средство не предназначено для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

У человека после ингаляции из дозированного ингалятора приблизительно 10% дозы абсорбируется из дыхательных путей. Остальное количество или выдыхается, или оседает в ротоглотке или проглатывается, а затем выводится через кишечник, т.к. из ЖКТ абсорбируется только небольшая часть (около 1%) дозы. Скорость абсорбции кромоглициевой кислоты из дыхательных путей является более медленной, чем скорость его выведения (T_1/2 1.5-2 ч). Таким образом, активное вещество, поступая в легкие и находясь в них, оказывает свое терапевтическое действие, а затем быстро выводится из организма. При курсовом лечении кромогликатом натрия не наблюдается никакого существенного увеличения его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы умеренное и обратимое - около 65%). Не метаболизируется. Выводится почками и с желчью приблизительно в равных количествах в неизмененном виде.

Таллий-199 после внутривенного введения быстро покидает сосудистое русло и уже через 3-5 минут его содержание в циркулирующей крови составляет не более 4% от введенного количества.

Максимальное накопление препарата в здоровом миокарде наблюдается на 6-8 минуте после инъекции и составляет 4-5% от введенной дозы. Это уровень миокардиального захвата сохраняется неизменным в течение 30-35 минут, что определяет оптимальные сроки проведения планарной сцинтиграфии или однофотонной эмиссионной компьютерной томографии, которые составляют 6-10 минут после внутривенного введения препарата

Несмотря на отсутствие данных об отрицательном влиянии кромоглициевой кислоты на плод, при беременности, особенно в I триместре, и во время грудного вскармливания применять следует только по рекомендации врача при тщательной оценке ожидаемой пользы терапии для матери и возможном риске для плода или грудного ребенка.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления ребенка в течение 24 часов после введения препарата.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Препараты кромоглициевой кислоты не предназначены и не должны применяться для купирования острого бронхоспазма.

При возникновении эозинофильной пневмонии применение следует прекратить.

При длительном применении необходим регулярный контроль за состоянием функции печени и почек.

После отмены лечения кромогликатом натрия возможно возобновление симптомов бронхиальной астмы.

Бета-адреностимуляторы, ГКС, антигистаминные препараты и теофиллин усиливают эффекты кромоглициевой кислоты.

Сочетанное назначение кромогликата натрия и ГКС позволяет уменьшить дозу последних, а в отдельных случаях полностью их отменить.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.