Кросацид и Микобактовир

Для приема внутрь

Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности или непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.

Для наружного применения

Микоз стоп, микоз паховых складок, микоз гладкой кожи, вызванные чувствительными микроорганизмами.

Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Внутрь - курс лечения - 6 дней.

Наружно - курс лечения - 7-14 дней.

Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Повышенная чувствительность к средству; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

Для приема внутрь: почечная и печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - нарушения вкуса; частота неизвестна - парестезии.

Со стороны психики: нечасто - нарушения сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны органа зрения: редко - затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - перелом запястья, бедра, позвоночника; редко - артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко - крапивница; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.

Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость, общее недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Со стороны системы кроветворения: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ и ACT.

Со стороны мочевыводящей системы: учащенное мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина, повышение активности КФК.

Со стороны кожи и подкожных тканей: при наружном применении возможна аллергическая реакция в виде покраснения, ощущения зуда или жжения в месте нанесения.

Прочие: гипергликемия.

Механизм действия активного вещества - натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6- метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид - связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением ее строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.

Активен в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов, а так же дрожжевых грибов.

In vivo обладает активностью по отношению к Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Pityrosporum spp., Candida albicans.

In vitro специфическая активность средства показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp включая C.albicans, C.auris, C.glabrata, C.parapsilosis, C.stellatoidea, C.dusitaniae, C.candidum, C.krusei, C. dubliniensis, а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina.а также Microsporum canis spp, Epidermophyton floccosum spp, Paecilomyces variotii spp, Histoplasma capsulatum.

Минимальная ингибирующая концентрация активного вещества составляет 0,125-1,0 мкг/мл.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. С_max после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.

Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.

Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови - 98%. V_d составляет 0,15 л/кг.

Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.

Конечный T_1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс - около 0.1 л/ч/кг.

Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.

После приема внутрь в суточной дозе 1200 мг многократно, С_max составляет 1 мг/л, T_max - 1,5-3 ч. AUC составляет 5,9 мг х ч/л. Общее среднее время присутствия средства в организме (показатель MRT) составляет порядка 6-7,5 ч. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы.

Пути метаболизма неизвестны. Полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5 - дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2. Выводится в основном почками в виде метаболитов. Т_1/2 составляет 4-5 ч. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.

При наружном применении системной абсорбции подвергается менее 5% дозы.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентов следует предупредить о возможности развития головокружения на фоне применения средства; при появлении головокружения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Если при применении средства наружно отсутствует эффект после 1 недели лечения, требуется уточнить диагноз.

Если при применении средства наружно оно попало в глаза, необходимо промыть их проточной водой.

При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).

Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.

В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.