КсеМед и Офтан Тимолол

Вводная и поддерживающая общая анестезия у взрослых при хирургических операциях в стационаре и в амбулаторных условиях: в общей хирургии, урологии, гинекологии, нейрохирургии, неотложной хирургии.

Обезболивание лечебных и диагностических манипуляций (в т.ч. перевязки, биопсии, обработка ожоговых поверхностей).

Болевой синдром (в т.ч. при острой коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, остром панкреатите).

У детей от 1 года до 18 лет поддерживающая общая анестезия при плановых хирургических операциях в стационаре: в общей хирургии, урологии, травматологии, нейрохирургии и торакальной хирургии.

• повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы;
• в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
• врожденная глаукома (при неэффективности других средств).

Ингаляционно.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

В начале лечения назначают по 1-2 капли в пораженный глаз в форме капель глазных 0.25% или капель глазных 0.5% 2 раза/сут.

Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1 капли 1 раз/сут утром.

Лечение Офтан Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозы препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.

• бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• дистрофические процессы в роговице;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при легочной недостаточности, тяжелой цереброваскулярной недостаточности, сердечной недостаточности в стадии компенсации, артериальной гипотензии, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, синдроме Рейно, феохромоцитоме, атрофическом рините, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.

Местные реакции

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, раздражение и гиперемия конъюнктивы, жжение и зуд глаз, слезотечение, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гиперестезия роговицы, синдром сухого глаза, блефарит, конъюнктивит и кератит. При длительном применении возможно развитие птоза и редко - диплопии. При проведении фистулизирующих (проникающих) антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.

Системные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, блокада сердца, транзиторные нарушения мозгового кровообращения, обострение хронической сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, ониродиния, тревога, изменение настроения, парестезия.

Со стороны кожных покровов: алопеция, псориазоподобные высыпания и обострение псориаза.

Со стороны мочеполовой системы: болезнь Пейрони, снижение потенции.

Аллергические реакции: генерализованная или локальная сыпь, зуд.

Прочие: миастения, боль в груди, звон в ушах.

В случае возникновения побочных эффектов, пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Средство для ингаляционной анестезии. Ксенон обеспечивает быстрое введение в анестезию и быстрый выход из нее. Глубина анестезии может быстро меняться в зависимости от изменения концентрации ксенона во вдыхаемой смеси. В соотношениях с кислородом (60:40, 70:30, 80:20) оказывает анестезирующее, анальгезирующее и миорелаксирующее действие. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) ксенона - это концентрация, при которой 50% пациентов не имеет двигательной ответной реакции на однократное раздражение (надрез кожи) - составляет 71 об.%. Через 2 мин с момента ингаляции ксенона возникает стадия периферической парестезии и гипальгезии, на 3 мин - стадия психомоторной активности, на 4 мин - стадия частичной амнезии и анальгезии. При ингаляции кислородно-ксеноновой газовой смеси с содержанием ксенона, соответствующим его МАК, на 5 мин наступает стадия анестезии, соответствующая первой стадии хирургической анестезии эфиром диэтиловым (по Гиделу). Показания гемодинамики и газообмена в течение процедуры анестезии стабильные. Выход из общей анестезии быстрый. Через 2-3 мин после прекращения ингаляции возвращается сознание с полной ориентацией в пространстве и времени. Анальгезирующие свойства ксенона проявляются при его содержании во вдыхаемой смеси с кислородом на уровне 30-40 об.%. Сознание утрачивается при ингаляции 65-70 об.% ксенона в смеси с кислородом.

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель тимолол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Всасывание

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 ч. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Выведение

Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его C_max в плазме крови взрослых.

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. По назначению лечащего врача Офтан Тимолол можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Если препарат применялся непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, новорожденным следует обеспечить тщательное наблюдение в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Офтан Тимолол.

С осторожностью следует применять ксенон у пациентов с органическими заболеваниями нервной системы, при синдроме острой внутричерепной гипертензии различной этиологии, при алкогольной интоксикации (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций).

При масочной ингаляционной анестезии необходимо добиться полной герметичности в системе дыхательного контура, а по достижении хирургической стадии анестезии применять ларингеальную маску. При масочной монокомпонентной общей анестезии при сохранении спонтанного дыхания оптимальным вариантом премедикации является применение транквилизаторов. При эндотрахеальном варианте вводной анестезии в комбинации с барбитуратами или другими средствами для внутривенной анестезии (кетамин+диазепам, пропофол), после которых вводят миорелаксант и производят интубацию.

Контроль эффективности препарата рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии (не ранее, чем через 1-2 недели). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Офтан Тимолол содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, абсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая изменение их цвета, и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Контактные линзы следует вынуть перед применением препарата и при необходимости установить их снова не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Офтан Тимолол, подобно другим бета-адреноблокаторам, может маскировать возможные симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Не следует закапывать в один и тот же глаз два различных бета-адреноблокатора.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время проведения работ со сложным оборудованием, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз), т.к. препарат может снизить АД, вызывать усталость и головокружение.

Совместное применение препарата Офтан Тимолол с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

При одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин, возможно усиление снижения внутриглазного давления.

Артериальная гипотензия и брадикардия могут усилиться при одновременном применении препарата Офтан Тимолол с антагонистами кальция, резерпином и системными бета-адреноблокаторами.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства под общей анестезией.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота и рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, проводят симптоматическую терапию.