Ксенаквин и Омнитус

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
• профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах;
• обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;
• туберкулез легких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерии к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

• сухой кашель любой этиологии (при простудных заболеваниях, гриппе, коклюше и других состояниях);
• для подавления кашля в предоперационном и послеоперационном периоде, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии.

Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.

Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение10 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы - 400 мг однократно за 1 - 6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства - 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.

Туберкулез: по 400 мг/сут, в течение 14 - 28 дней и более.

При КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.

Препарат назначают внутрь перед едой.

Таблетки принимают не разжевывая.

Сироп содержит в комплекте 1 мерную ложку (объемом 5 мл).

Таблетки 20 мг

Взрослым назначают по 2 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет - по 1 таб. 3 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 1 таб. 2 раза/сут.

Таблетки 50 мг

Взрослым назначают по 1 таб. каждые 8-12 ч.

Таблетки принимают перед едой, не разжевывая.

Если кашель сохраняется более 5 дней после начала лечения, следует обратиться к врачу.

Сироп

Взрослым назначают по 6 мерных ложек (30 мл) 3 раза/сут; детям старше 9 лет (масса тела от 40 кг) - по 3 мерные ложки (15 мл) 4 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 9 лет (масса тела 22-30 кг) - по 3 мерные ложки (15 мл) 3 раза/сут; детям в возрасте от 3 до 6 лет (масса тела 15-22 кг) - по 2 мерные ложки (10 мл) 3 раза/сут.

Если кашель сохраняется более 5 дней после начала лечения, следует обратиться к врачу.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Для того чтобы открыть флакон, нужно сильно нажать сверху на крышку и повернуть ее против часовой стрелки. После применения флакон необходимо плотно закрыть, для этого крышку флакона необходимо снова крепко закрутить.

• гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам);
• беременность, период лактации;
• возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• период грудного вскармливания;
• I триместр беременности;
• детский возраст до 3 лет (для сиропа);
• детский возраст до 6 лет (таблетки 20 мг);
• детский возраст до 18 лет (таблетки 50 мг);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки содержит лактозу);
• непереносимость фруктозы (сироп содержит сорбитол).

С осторожностью применять сироп во II и III триместрах беременности. В связи с наличием в составе сиропа Омнитус этанола препарат следует с осторожностью применять пациентам со склонностью к развитию лекарственной зависимости, пациентам с заболеваниями печени, головного мозга, пациентам, страдающим эпилепсией, алкоголизмом, во II и III триместрах беременности и у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, эмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

Классификация частоты развития побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Ингибирует активность ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus.

In vitro с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинустойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens; другие микроорганизмы: Legionella pneumophila.

К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pscudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).

Бутамират, активное вещество препарата Омнитус , является противокашлевым средством центрального действия. Ни химически, ни фармакологически не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция - 93-98 %; прием пищи уменьшает ее на 12 %). После приема 400 мг C_max в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 3-5.2 мг/л. Прием пищи уменьшает C_max на 18 %.

Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы - 9-11 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов.

T_1/2 - 8-9 ч; средний почечный клиренс -143-147 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении КК до 10-40 мл/мин T_1/2 увеличивается. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде других метаболитов); через кишечник - 20-30 %.

После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.

С_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.

Бутамират имеет большой V_d в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы - в среднем 89.3 - 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% - 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.

Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.

Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.

Измеряемый Т_1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.

Нет данных о безопасности применении препарата при беременности и прохождении его через плацентарный барьер.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли активное вещество препарата или его метаболиты в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (таблетки 20 мг); детский и подростковый возраст до 18 лет (таблетки 50 мг), для сиропа - детский возраст до 3 лет.

При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).

В качестве подсластителей сироп содержит сорбитол и сахарин, поэтому препарат в форме сиропа можно применять у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Омнитус может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).

При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - антагонизм).

Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.

Повышает активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов.

Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема ломефлоксацина.

Какие-либо лекарственное взаимодействие бутамирата не описано.

В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие ЦНС (в т.ч. снотворные препараты, нейролептики, транквилизаторы).

В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

Симптомы: головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, нарушение координации движений, снижение АД.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь, солевые слабительные средства, симптоматическая терапия (по показаниям).