КсенОкс 50 и Нейпилепт

Терапия острой и хронической боли умеренной и сильной интенсивности (в т.ч. у онкологических пациентов при хроническом болевом синдроме средней и тяжелой степени тяжести) при неэффективности обезболивающей терапии.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Ингаляционно, с помощью специального предназначенного для этих целей устройства.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Нейпилепт вводят в/м, в/в струйно (медленно, в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельно (скорость инфузии - 40-60 капель в минуту).

В/в путь введения более предпочтителен, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: по 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Максимальная суточная доза - 2000 мг.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период черепно-мозговой травмы, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: вводят в/в или в/м по 500-2000 мг/сут. Доза и длительность лечения - в зависимости от тяжести симптомов заболевания.

При назначении препарата Нейпилепт пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Препарат следует немедленно использовать после вскрытия ампулы.

Нейпилепт совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам смеси; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами); гипербарическая оксигенация; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Алкогольная интоксикация (возможно возникновение возбуждения и галлюцинаций). Применение в острую фазу инфаркта миокарда и при остром нарушении мозгового кровообращения только врачом соответствующей квалификации.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• пациентам с выраженной ваготонией (высоким тонусом парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).

Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена.

Очень редко (<1/10000 (включая индивидуальные случаи)): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях цитиколин может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение АД.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Средство для ингаляционного наркоза, кислородно-ксеноновая смесь 50/50%.

Ксенон - средство для ингаляционного наркоза. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) ксенона - это концентрация, при которой 50% пациентов не имеет двигательной ответной реакции на однократное раздражение (надрез кожи) - составляет 71 об.%. Анальгетические свойства ксенона проявляются при его содержании во вдыхаемой смеси с кислородом на уровне 30-40 об.%. Сознание утрачивается при ингаляции 65-70 об.% ксенона в смеси с кислородом. Через 2 минуты с момента ингаляции ксенона возникает стадия периферической парестезии и гипальгезии. Через 2-3 мин после прекращения ингаляции возвращается сознание с полной ориентацией в пространстве и времени.

Кислород - высокоэффективное средство при гипоксических состояниях. Улучшает кислородное насыщение тканей и гемодинамику. В условиях нормобарической гипоксии повышает устойчивость организма к эндогенным и экзогенным патологическим факторам. Использование кислорода в составе дыхательной смеси в концентрации не менее 20% исключает возникновение гипоксической гипоксии.

Цитиколин - природное эндогенное соединение, которое является промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина - одного из основных структурных компонентов клеточной мембраны.

Цитиколин обладает широким спектром действия: способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Ксенон при вдыхании легко всасывается, его альвеолярная и артериальная концентрации быстро выравниваются. В организме не метаболизируется, находится в растворенном состоянии в плазме. Выводится через легкие в неизмененном виде через 4-5 мин (через 2 мин остаточная альвеолярная концентрация составляет 5%, через 5 мин - 2%). Окончательное выведение из организма происходит в последующие 4 ч.

Кислород в смеси с ксеноном при вдыхании поглощается организмом из дыхательного контура со скоростью, соответствующей базальной скорости метаболизма.

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, биодоступность практически такая же, как и после в/в введения. После приема препарата концентрация холина в плазме крови существенно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Метаболизм

Цитиколин метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

Выведение

Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% - почками и около 12% - с выдыхаемым СО₂. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО₂, скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

Отсутствуют достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При применении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные об экскреции цитиколина с грудным молоком отсутствуют.

Применять с осторожностью во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В терапевтических дозах кислород не оказывает влияние на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора).

Влияние ксенона на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора) в течение периода полного выведения из организма данного средства (4 ч).

В/в струйно Нейпилепт вводят медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При в/в капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.

При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата Нейпилепт 1000 мг/сут, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случае превышения терапевтических доз.