Ксеродент и Хартил

• симптоматическое лечение сухости полости рта и устранение чувства дискомфорта, вызванного недостаточной секрецией слюны;
• профилактика кариеса у пациентов, страдающих ксеростомией.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Внутрь.

Таблетку следует рассасывать до полного ее растворения в полости рта.

Взрослые и дети старше 12 лет: 6 таблеток в день через равные промежутки времени. У взрослых с ярко выраженными симптомами сухости во рту или при развитии кариеса доза может быть повышена до 12 таблеток в день. Суточную дозу следует принимать регулярно в течение дня. Максимальная суточная доза - 16 таблеток в сутки. Курс лечения препаратом Ксеродент индивидуален для каждого пациента и зависит от причины возникновения ксеростомии. Следует обратиться за консультацией к врачу, если не наступает улучшение состояния через 7 дней после начала приема препарата или оно ухудшается.

• гиперчувствительность к активным веществам препарата или к какому-либо из вспомогательных веществ;
• гипотиреоз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• период лактации;
• проживание в местности с достаточным содержанием фтора в питьевой воде (более 0.8 мг/л).

С осторожностью: при содержании природного фтора в питьевой воде более 0.75 мг/л.

Как правило, препарат Ксеродент хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах.

Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея.

Нарушения со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль.

Аллергические реакции: ринит, эозинофилия, кожная сыпь.

Прочие: окостенение мест прикрепления сухожилий и связок, гипотиреоидизм (при длительном применении), флюороз (нарушение процесса формирования и обызвествления эмали, появление желтых, коричневых пятен, испешренности, повышение хрупкости и стираемости зубов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Натрия фторид является кариеспрофилактическим средством. Ионы фтора непосредственно влияют на процессы минерализации твердых тканей зубов в период их развития. Дополнительное введение фтора обеспечивает образование в тканях зубов наиболее устойчивой формы апатитов - фтороапатита. Кроме того, фтор способствует снижению кариесогенной активности зубного налета, тормозит образование молочной кислоты из углеводов.

Препарат содержит яблочную кислоту, которая за счет кислого вкуса стимулирует слюноотделение. Повышенное слюноотделение совместно со фторидом может оказывать дополнительный кариеспрофилактический эффект. рН таблеток подобран таким образом, чтобы не возникало деминерализации фтороанатитов.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Натрия фторид

Фтор высвобождается из таблетки во время ее рассасывания. Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь - 93-97%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 4 часа. При любой дозе 50% поступившего фтора накапливается в твердых тканях зуба и костной ткани. Накопление в органах или мягких тканях не наблюдается. Выводится преимущественно почками, около 10% - через кишечник (не участвующий в процессе образования костной ткани фторид).

Яблочная кислота

Яблочная кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму и выводится почками.

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C_max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T_1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T_1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T_1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T_1/2 - 4-5 дней. T_1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V_d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Нет данных о влиянии препарата Ксеродент на плод и ребенка у беременных и кормящих женщин, поэтому следует воздержаться от его приема в период беременности и лактации.

Не превышайте рекомендованные дозы и соблюдайте указания лечащего врача. Следует учитывать дополнительное поступление фтора в организм с другими препаратами и пищевыми добавками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ксеродент не влияет на способность к вождению или управление механизмами.

При одновременном приеме кальций-, магний- и алюминийсодержащих препаратов замедляется всасывание фтора (образуются плохо растворимые соединения). Ретинол и Витамин D способствуют развитию эктопической кальцификации.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Симптомы: передозировка при длительном приеме может приводить к развитию флюороза (суточная доза более 0.2-0.4 мг/кг). При острой передозировке в основном наблюдаются реакции со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), возможно также появление слезоточения, гиперсаливации, снижения аппетита, боли в нижних конечностях, артралгии, повышенной утомляемости, миоза, нарушения зрения, слабости, миастении, тремора, судорог, повышения температуры тела, тахикардии, снижения артериального давления, дыхательной недостаточности, остановки дыхания.

Лечение: введение больших количеств жидкости и кальция (раствор кальция глюконата или кальция лактата, молоко) для осаждения фторидов; промывание желудка закисленной водой или 1% раствором натрия хлорида, назначение солевых слабительных (30 г натрия сульфата), внутривенное введение электролитов (10-20% раствора кальция глюконата), витаминов; симптоматическая терапия, контроль концентрации кальция в крови; гемодиализ.