Ксидифон и Соната Адамед

В качестве средства, регулирующего обмен кальция у взрослых и детей:

• при мочекаменной болезни и других заболеваниях почек;
• при гиперавитаминозе D;
• при гиперпаратиреозе и сопутствующем интерстициальном нефрите;
• для лечения и профилактики остеопороза;
• как средство, предупреждающее развитие остеопении и остеопороза при длительной иммобилизации пациентов с ревматоидным артритом, повышающее массу костной ткани при вторичном остеопорозе.

Для ускорения выведения из организма избытка тяжелых металлов свинца, олова, стронция, кремния и сурьмы.

В комплексной терапии бронхиальной астмы легкого и среднетяжелого течения у взрослых с целью стабилизации мембран иммунокомпетентных клеток.

В комплексной терапии гормонозависимой бронхиальной астмы у взрослых с целью профилактики остеопороза.

Ксидифон принимают внутрь за 30 мин до еды, в виде разведенного до 2% раствора, который получают добавлением к 1 части базового 20% раствора 9 частей дистиллированной или кипяченой воды (например к 50 мл 20% раствора добавляют 450 мл воды), разведенный раствор хранят в холодильнике.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 300 мг (1 ст. ложке) 2-3 раза/сут.

Детям от 3 до 10 лет - по 200 мг (1 десертной ложке) 2-3 раза/сут.

Детям до 3 лет - из расчета 10 мг/кг массы тела (по 1 ч. ложке) 2-3 раза/сут.

Первичный курс лечения составляет 14 дней. При кристаллурии и наличии конкрементов в почках проводят 5-6 курсов с трехнедельными перерывами в течение 1-2 лет. Для профилактики рецидива образования камней препарат назначают до 2-6 мес.

Для лечения и профилактики остеопороза Ксидифон применяют в дозе 5-7 мг/кг в течение 2-3 мес, через 1-2 мес курсы лечения повторяют.

При трабекулярных остеопорозе и остеопении у больных ревматоидным артритом Ксидифон применяют не менее года из расчета 5-10 мг/кг массы тела в 2 приема. Одновременно рекомендуется употреблять пищу, богатую солями кальция (эквивалентно 500 мл молока), или, если это по каким-либо причинам невозможно, принимать глюконат кальция 1.5 г/сут.

При хронической интоксикации тяжелыми металлами и при проживании в неблагоприятных по тяжелым металлам экологических условиях рекомендуется применение Ксидифона в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела по 7-10 дней каждого месяца.

При бронхиальной астме Ксидифон применяют в комплексной терапии у взрослых старше 16 лет в течение не более 30 дней.

Принимают внутрь непосредственно перед сном, если пациент чувствует, что не может заснуть. Не рекомендуется повторный прием в течение одной ночи.

Разовая доза - 10 мг. Максимальная доза - 10 мг/сут.

Ввиду более выраженной чувствительности к снотворным средствам для пациентов пожилого возраста доза составляет 5 мг/сут.

Длительность применения - не более 2 недель.

• гипокальциемия;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях отмечается слабительный эффект, при этом суточную дозу нужно разделить на большее число приемов.

Со стороны обмена веществ: при длительном приеме препарата Ксидифон в высоких дозах - гипомагниемия и рахитоподобный эффект, для профилактики рекомендуется назначение магнийсодержащих препаратов в минимальных дозах и периодическое назначение витамина D в терапевтических дозах.

Прочие: возможно - изменение перекисного окисления липидов, которое устраняется приемом 3-5 капель 5% масляного раствора витамина Е 1 раз/сут.

Препарат, регулирующий кальциевый обмен. Предупреждает чрезмерный выход кальция из костей, тем самым препятствуя остеопорозу, предупреждает патологическую кальцификацию мягких тканей.

Препарат предотвращает кристаллообразование, а также рост и агрегацию кристаллов кальциевых солей в моче. Удерживая ионы кальция в растворенном состоянии, Ксидифон предупреждает рецидивное образование камней, устраняя возможность образования нерастворимых солей кальция (с оксалатами, мукополисахаридами, фосфатами и т.д.), обладает умеренным противовоспалительным действием при интерстициальном нефрите.

Ксидифон, подобно другим комплексообразующим соединениям, обладает свойством ускорять выведение тяжелых металлов - свинца, олова, сурьмы, стронция, магния, кремния. Не нарушает баланса микроэлементов.

Также подтверждена эффективность применения Ксидифона в комплексной терапии бронхиальной астмы. В данном случае механизм действия Ксидифона до конца не изучен. Предполагается, что он изменяет биофизическое состояние мембран иммунокомпетентных клеток, стабилизируя их.

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Проявляет высокую селективность и малое сродство к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа.

Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

Всасывание

Всасывается из желудка в течение первых 30 мин после приема.

Метаболизм и выведение

T_1/2 составляет 24 ч, в организме он не метаболизируется и выводится в неизмененном состоянии в основном с мочой.

После приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна дозе. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Связывание с белками плазмы - около 60%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов.

При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается.

T_1/2 залеплона - около 1 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Не установлено, выделяется ли этидроновая кислота с грудным молоком.

Безопасных и строго контролируемых исследований по безопасности залеплона при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

Женщины детородного возраста, применяющие залеплон, должны сообщить врачу о планируемой или наступившей беременности.

В случае необходимости применения залеплона в III триместре беременности или применения в высоких дозах во время родов следует иметь в виду возможность развития у новорожденного гипотермии, гипотонии, умеренной дыхательной недостаточности.

Залеплон выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации противопоказано.

С осторожностью применяют препарат у больных с хроническим энтероколитом.

При применении у пациентов со сниженной функцией почек следует корректировать режим дозирования.

Пациенты, принимающие Ксидифон, должны получать достаточное количество кальция и витамина D.

С особой осторожностью применять у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, при наличии алкогольной и лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять залеплон в качестве первичного лекарственного средства при психозах.

Залеплон не предназначен для лечения депрессии и сопутствующих состояний повышенной тревожности, т.к. способен спровоцировать суицидальные попытки. При необходимости применения у пациентов с депрессией залеплон следует применять в минимальной эффективной дозе во избежание сознательной передозировки.

Если после кратковременного применения залеплона сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Необходимость применения залеплона более 2 недель определяется индивидуально после клинического обследования пациента.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

После нескольких недель лечения возможно развитие привыкания и уменьшение эффективности залеплона.

Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом залеплона в высоких дозах, длительным применением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головная боль, миалгия, резко выраженное состояние тревоги, повышенной напряженности, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, тугоухость, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

После прекращения лечения возможны преходящие проявления бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие сопутствующих симптомов, таких как нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, беспокойство.

Через несколько часов после приема залеплона возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций. Во избежание развития данных симптомов залеплон следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в первые 4 ч после приема залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбужденности, раздражительности, агрессивности, нарушений восприятия, приступов злости, кошмарных сновидений, галлюцинаций и особенно нарушений поведения. Пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Оказывает отрицательное воздействие на способность к управлению автотранспортом. В период лечения следует соблюдать крайнюю осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении антипсихотических, снотворных средств, анксиолитиков, антидепрессантов, противоэпилептических средств, анестетиков, блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов с седативным эффектом, опиоидных анальгетиков, этанола происходит усиление седативного действия залеплона.

При одновременном применении залеплона и опиоидных анальгетиков возможно появление эйфории, что приводит к развитию зависимости.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3A4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85% (комбинацию применять с осторожностью).

Селективные блокаторы CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови, при этом возможно усиление седативного действия залеплона (коррекции дозы не требуется).

Сильные индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала, могут на 25% уменьшить концентрацию залеплона в плазме крови и его эффект.

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.