Ксимелин Экстра и Орвис ФЛЮ

• симптоматическое лечение отека и гиперемии носовой полости;
• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит.

ОРВИ (симптоматическая терапия); аллергический ринит; ринофарингит; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.

Препарат применяют интраназально.

Одно впрыскивание Ксимелин Экстра содержит около 70 мкг ксилометазолина гидрохлорида и 84 мкг ипратропия бромида.

Взрослым старше 18 лет - по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза/сут. Между двумя впрыскиваниями должно пройти не менее 6 ч.

Препарат применяется не более 7 дней без консультации врача. Рекомендуется прекратить лечение сразу после купирования симптомов, даже если это произошло ранее чем через 7 дней (максимальная продолжительность терапии), с целью минимизации риска нежелательных явлений. Длительное применение ксилометазолина может вызвать отек слизистой оболочки носа и повышение секреции, что обусловлено развитием повышенной чувствительности клеток к действующим веществам препарата, так называемый эффект "рикошета".

Опыт применения у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) ограничен.

Способ применения

Перед первым применением спрея нажать на помповое дозирующее устройство несколько раз до выхода полной дозы. При дальнейшем использовании дополнительная активация дозирующего устройства не требуется. Если наблюдается неравномерное дозирование спрея или перерыв в использовании препарата составил более 9 дней, необходимо повторно нажать несколько раз на помповое устройство для его активации до выхода полной дозы.

Для приема внутрь. Разовую дозу принимают 2-4 раза/сут, в зависимости от возраста. Интервал между приемами - не менее 4 ч.

При хронической почечной недостаточности (КК 10 мл/мин) интервал между приемами - 8 ч.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к атропину или схожим соединениям (гиосциамин, скополамин);
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• гипертиреоз;
• состояние после транссфеноидальной гипофизэктомии;
• состояние после хирургических вмешательств на мозговых оболочках (в анамнезе);
• беременность;
• возраст до 18 лет;
• терапия ингибиторами МАО или трициклическими антидепрессантами, включая период 14 дней после их отмены.

С осторожностью: сахарный диабет; феохромоцитома; заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, стенокардия III-IV функционального класса; обструкция шейки мочевого пузыря, стеноз межмочеточниковой складки, гиперплазия предстательной железы; порфирия.

Рекомендуется соблюдать осторожность в лечении пациентов, предрасположенных к носовым кровотечениям; с чувствительностью к адренергическим средствам, которые могут приводить к появлению таких симптомов, как нарушение сна, головокружение, тремор скелетной мускулатуры, аритмия, повышение АД; у пациентов с паралитической непроходимостью кишечника; пациентов с муковисцидозом.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая крапивницу, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек гортани и анафилактические реакции.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); почечная недостаточность; портальная гипертензия; хронический алкоголизм; детский возраст до 15 лет (для лекарственных форм, предназначенных для взрослых); I и III триместры беременности; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольный гепатит, у пациентов пожилого возраста.

Классификация частоты возникновения нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (анафилактическая реакция, ангионевротический отек, сыпь, зуд, ларингоспазм).

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса, головная боль; нечасто - нарушения обоняния, головокружение, тремор; очень редко - бессонница, судороги, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто - раздражение глаз, сухость глаз; частота неизвестна - повышение внутриглазного давления, мидриаз, боль в глазах, фотопсия, ухудшение состояния при закрытоугольной глаукоме, нарушение четкости зрительного восприятия, расширение зрачка, гало-эффект (наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, наджелудочковая тахикардия, артериальная гипертензия; очень редко - аритмичный пульс; частота неизвестна - мерцательная аритмия.

Со стороны дыхательной системы: очень часто - носовое кровотечение, раздражение и/или сухость слизистой оболочки носа; часто - ощущение жжения, покалывания, назальная гиперсекреция, чиханье, заложенность носа (при частом и/или длительном применении препарата), сухость в горле, першение в горле, риналгия, ринорея; нечасто - язва слизистой оболочки полости носа, чиханье, боль в глотке, кашель, дисфония; частота неизвестна - дискомфорт в области околоносовых пазух, спазм гортани, отек глотки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - диспепсия, тошнота; частота неизвестна - затрудненное глотание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - затрудненное мочеиспускание.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - дискомфорт, утомляемость; частота неизвестна - дискомфорт в грудной клетке, жажда.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастральной области; редко - сухость во рту; при длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи; при длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные, повышается вероятность нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Прочие: редко - парез аккомодации, сонливость.

Комбинированный препарат для местного применения в ЛОР-практике.

Ксилометазолин - альфа-адреномиметик. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой носа, устраняя, таким образом, отек и гиперемию слизистой оболочки носоглотки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.

Ипратропия бромид обладает антихолинергическим эффектом. При интраназальном применении уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа.

В терапевтических дозах Ксимелин Экстра не раздражает слизистую, не вызывает гиперемию. Действие препарата наступает через 5-10 мин и продолжается в течение 6-8 ч.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фенирамин - противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Устраняет аллергические симптомы, в умеренной степени оказывает седативный эффект, а также проявляет м-холинолитичекую активность.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B₁, B₂, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением T_1/2).

При интраназальном применении ксилометазолина гидрохлорид и ипратропия бромид и мало абсорбируются и присутствуют в плазме крови в незначительных количествах.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 10-60 мин после приема внутрь. Распределяется в большинстве тканей организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительное, но возрастает при увеличении концентрации. Подвергается первичному метаболизму в печени. Выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов. T_1/2 составляет от 1 до 3 ч.

C_max фенирамина в плазме достигается примерно через 1-2.5 ч. T_1/2 фенирамина - 16-19 ч. 70-83% дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 25%. Выводится в виде метаболитов с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказания: I и III триместры беременности ; период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Перед применением препарата необходимо очистить носовые ходы.

Не следует применять препарат в течение длительного времени, например, при хроническом рините.

Пациентов необходимо предупредить о недопустимости распыления препарата Ксимелин Экстра в глаза или вокруг глаз. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их холодной водой.

Если симптомы заболевания ухудшаются или состояние больного не улучшается в течение 3 дней приема Ксимелина Экстра, необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата в терапевтических дозах не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Передозировка или попадание препарата в глаза может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и другим потенциально опасным видам деятельности.

При гипертермии, продолжающейся более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней требуется консультация врача.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказано одновременное применение препарата с ингибиторами МАО, три- и тетрациклическими антидепрессантами, а также в случае приема указанных препаратов в течение предшествующих 2 недель. Одновременное использование или применение в течение предшествующих 2 недель три- и тетрациклических антидепрессантов и симпатомиметических препаратов может усилить симпатомиметический эффект ксилометазолина, поэтому не рекомендовано.

Симпатомиметические препараты вызывают высвобождение катехоламинов, в т.ч. норадреналина, обладающего сосудосуживающим эффектом, вследствие чего повышается АД. При значительном повышении АД лечение препаратом Ксимелин Экстра следует отменить и провести симптоматическое лечение.

При сопутствующем назначении других препаратов, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

Вышеуказанное взаимодействие изучалось индивидуально для обоих действующих веществ, входящих в состав препарата Ксимелин Экстра. В комбинации для обоих действующих веществ вышеуказанное взаимодействие не изучалось.

Этанол усиливает седативное действие антигистаминных лекарственных средств.

Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры).

ГКС увеличивают риск развития глаукомы.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови. Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с препаратами железа аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его абсорбции.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.

При одновременном применении аскорбиновая кислота повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин.

При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Симптомы: после интраназального применения препарата острая передозировка маловероятна, т.к. всасывание препарата крайне незначительно. В случае передозировки ксилометазолина для клинической картины характерны: головокружение, тошнота, потоотделение, понижение температуры тела, головная боль, брадикардия, нарушение аккомодации, артериальная гипертензия, угнетение дыхания, кома, судороги. Артериальная гипертензия может смениться артериальной гипотензией.

Лечение: симптоматическую терапию необходимо проводить под наблюдением врача. При чрезмерном применении ипратропия бромида передозировка маловероятна в связи с крайне незначительным всасыванием вещества в кровь, но могут развиться сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия. Лечение симптоматическое. Значительная передозировка может вызвать симптомы, связанные с холинолитическим действием препарата со стороны ЦНС, включая галлюцинации, для устранения которых назначают ингибиторы холинэстеразы. Соответствующие поддерживающие меры должны приниматься при любых подозрениях на передозировку. При необходимости показано незамедлительное симптоматическое лечение под наблюдением врача. Эти меры должны включать наблюдение за пациентом в течение 6 ч. В случае тяжелого отравления с остановкой сердца реанимационные действия должны продолжаться не менее 1 ч.