Курантил и Фотил форте

• лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• профилактика артериальных и венозных тромбозов и лечение их осложнений;
• профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца;
• профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности;
• нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии);
• профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора) - для приема препарата в дозе 25 мг.

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

Доза препарата подбирается в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента.

При ИБС рекомендуется прием по 75 мг 3 раза/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена под контролем врача.

Для профилактики и лечения нарушений мозгового кровообращения, а также для профилактики назначают по 75 мг 3-6 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 450 мг.

Для уменьшения агрегации тромбоцитов назначают в дозе 75-225 мг/сут в несколько приемов. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.

Для профилактики гриппа и ОРВИ, особенно в период эпидемий, назначают по 50 мг/сут в 1 прием. Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 4-5 недель.

Для профилактики рецидивов ОРВИ у часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов назначают по 100 мг/сут. Препарат принимают 1 раз в неделю в течение 8-10 недель.

Длительность курса лечения определяется врачом.

Препарат назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил , достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения.

Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил , рекомендуется продолжить лечение глазными каплями Фотил форте по 1 капле 2 раза/сут.

• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
• субаортальный стеноз аорты;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелые нарушения сердечного ритма;
• хронические обструктивные заболевания легких;
• хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• геморрагические диатезы;
• заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• передний увеит;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, отслойке сетчатки, миопии, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (особенно при одновременном применении других вазодилататоров), брадикардия, приливы крови к лицу, гиперемия кожи лица, синдром коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области. Обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.

Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; в единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

Со стороны нервной системы: головокружение, шум в голове, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: слабость, ощущение заложенности уха, артрит, миалгия, ринит.

При использовании препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят преходящий характер.

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Вазодилататор миотропного действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Дипиридамол расширяет артериолы в системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.

Сосудорасширяющее действие дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.

In vivo аденозин обнаруживается в концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия, эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию уменьшается.

Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз увеличивается мощность синтеза цАМФ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁- и β₂-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Всасывание и распределение

После однократного приема внутрь в дозе 150 мг С_max дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и достигается в течение 1 ч после приема.

Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в эритроцитах.

Метаболизм и выведение

Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T_1/2 составляет 20-30 мин. Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.

Пилокарпин

Всасывание

Хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза.

Метаболизм и выведение

T_1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T_1/2 составляет менее 0.5 ч.

Тимолол

Всасывание

Быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C_max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, в основном, в печени. T_1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Возможно применение препарата при беременности по показаниям.

Применение препарата в период лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает возможный риск.

Применение препарата Фотил форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При одновременном употреблении чая или кофе (содержат производные ксантина) сосудорасширяющее действие препарата может уменьшаться.

Использование в педиатрии

Препарат не рекомендуют назначать детям в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта его применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении механизмами, поскольку в результате снижения АД на фоне приема препарата может ухудшиться способность к концентрации внимания и быстроте психомоторных реакций.

Глазные капли Фотил форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил форте начать на следующий день.

Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин после инстилляции препарата.

Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении препарата с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается антитромботический эффект последних и соответственно риск развития геморрагических осложнений.

При одновременном применении дипиридамол усиливает действие антигипертензивных препаратов.

При совместном применении дипиридамол может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.

При одновременном применении производные ксантина ослабляют сосудорасширяющее действие дипиридамола.

При одновременном применении с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.