Амитиза и Гиаферон

• острая и хроническая рецидивирующая герпетическая инфекция; в т.ч. половых и генерализованных форм;
• комплексная терапия заболеваний половой сферы: хламидиоз, гарднереллез, микоплазмоз и уреаплазмоз.

Для приема внутрь.

Разовая доза составляет 8-24 мкг, кратность приема и схема лечения зависят от показаний.

При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Перед применением с суппозитория удаляют вощаную бумагу или надрезают ячейковую упаковку.

При герпетической инфекции: по 1 суппозиторию ректально или вагинально 2 раза в день, ежедневно в течение 10 дней.

При хламидиозе, гарднереллезе, микоплазмозе, уреаплазмозе: по 1 суппозиторию 2 раза в день вагинально ежедневно в течение 20-30 дней.

Кишечная непроходимость механического генеза или подозрение на нее; повышенная чувствительность к лубипростону; возраст до 18 лет.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия/повышение частоты сердечных сокращений, приливы крови к лицу, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, чувство стеснения в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, дискомфорт в животе, диспепсия, вздутие живота.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги/спазмы.

Общие реакции: отек; дискомфорт/боль в грудной клетке; гриппоподобное заболевание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гипергидроз, сыпь/крапивница.

Иммунные реакции: гиперчувствительность (аллергоподобные реакции).

Активатор хлорных каналов местного действия. Усиливая секрецию жидкости в просвет кишечника, не влияет на концентрацию ионов натрия и калия в сыворотке крови, не влияет на электролитный баланс даже при длительном применении и не вызывает обезвоживания.

Лубипростон избирательно активирует ClС-2 - хлорные каналы, присутствующие на апикальной мембране эпителиоцитов кишечника человека, при помощи механизма, независимого от протеинкиназы А, тем самым не оказывает негативного влияния на слизистую кишечника. Увеличивая секрецию кишечного сока, лубипростон облегчает пассаж содержимого кишечника или каловых масс, приводя к увеличению частоты дефекаций, а также к исчезновению вздутия, абдоминального дискомфорта, кроме этого нормализует консистенцию каловых масс, уменьшает период натуживания при хроническом идиопатическом запоре, синдроме раздраженного кишечника, а также при запоре, возникшем в результате применения опиоидов. Эффект не зависит от возраста пациентов, в т.ч. и в старших возрастных группах.

Активируя СlС-2 - хлорные каналы на апикальной мембране эпителиоцитов кишечника, лубипростон устраняет антисекреторный эффект опиатов, вызванный снижением возбудимости секретомоторных нейронов.

Кроме того, в исследованиях ex vivo на ишемизированной кишке свиньи и на модели воспалительного заболевания кишечника показано, что, активируя СlС-2 - хлорные каналы, лубипростон способствует восстановлению барьерной функции слизистой оболочки и снижению проницаемости слизистой оболочки кишечника путем восстановления белков комплекса плотных контактов.

Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный - белок, полученный посредством рекомбинантной ДНК. Полипептидная структура молекулы, биологическая активность и фармакологические свойства идентичны лейкоцитарному интерферону альфа-2b.

Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный ингибирует внутриклеточные стадии развития вируса простого герпеса I и II типа, хламидий, гарднерелл, микоплазмы и уреаплазмы, оказывает противовирусное, иммуномодулирующее и антибактериальное действие.

При пероральном приеме лубипростон обладает низкой системной биодоступностью: концентрация активного вещества в плазме крови не достигает предела количественного определения (10 пг/мл). Таким образом, нельзя достоверно вычислить такие стандартные показатели фармакокинетики лубипростона. Однако описаны фармакокинетические параметры метаболита М3 - единственного активного метаболита, поддающегося измерениям. Пол не влияет на фармакокинетику метаболита М3, образующегося при пероральном введении лубипростона.

После однократного перорального приема лубипростона в дозе 24 мкг C_max метаболита М3 в плазме крови наблюдались примерно через 1.1 ч. C_max составляла 41.5 пг/мл, среднее значение AUC_0-t составляло 57.1 пг/час/мл. После однократного приема лубипростона в дозах 24 мкг и 144 мкг значение AUC_0-t метаболита М3 увеличивается пропорционально дозе препарата.

Связывание лубипростона с белками плазмы крови человека составляет около 94%. В доклинических исследованиях с использованием лубипростона с радиоактивной меткой показано его незначительное распределение вне тканей ЖКТ. Через 48 ч после введения меченого препарата во всех тканях наблюдались лишь минимальные концентрации лубипростона.

По результатам доклинических исследований на животных и клинических исследований, лубипростон быстро и интенсивно метаболизируется путем восстановления карбонильной группы в положении 15, β-окисления α-цепи и ω-окисления ω-цепи. Реакция восстановления карбонильной группы в положении 15 протекает под действием карбонил-редуктазы, экспрессированной в различных органах и тканях. Метаболит лубипростона М3, найденный у животных и человека, образуется путем восстановления карбонильной группы на гидроксильном остатке в положении 15. Последний включает как α-гидрокси, так и β-гидрокси эпимеры. Концентрация метаболита М3 в крови составляет менее 10 % от дозы меченого лубипростона. В доклинических исследованиях показано, что лубипростон быстро метаболизируется в желудке и тощей кишке, вероятнее всего, без системной абсорбции. Предполагается, что у людей имеет место подобный механизм.

Лубипростон не обнаруживался в плазме крови; однако T_1/2 метаболита М3 варьирует от 0.9 ч до 1.4 ч. В течение 24 ч после однократного приема 72 мкг ³Н-меченного лубипростона 60% общей радиоактивности обнаруживалось в моче, а через 168 ч 30% радиоактивности обнаруживалось в кале. У человека лубипростон и метаболит М3 обнаруживаются в кале лишь в следовых количествах.

При ректальном введении препарата интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный всасывается через слизистую оболочку, поступает в окружающие ткани, в лимфатическую систему, обеспечивая системное иммуномодулирующее действие. За счет частичной фиксации на клетках слизистой оболочки оказывает также местное действие. При интравагинальном применении за счет высокой концентрации в очаге инфекции оказывает выраженный местный противовирусный и антибактериальный эффект. Максимальная концентрация интерферона в сыворотке крови достигается через 5 ч после введения препарата. Вследствие выраженной гидрофильности натрия гиалуронат образует дисперсный матрикс, способствует усилению активности и пролиферации клеточных элементов, ускоряет регенерацию тканей, стимулирует ангиогенез. Являясь основным структурным элементом соединительной ткани человека, натрия гиалуронат обеспечивает равномерное пролонгированное проникновение интерферона в кровоток.

Снижение уровня сывороточного интерферона через 12 ч после введения препарата обуславливает необходимость его повторного введения.

Опыт применения при беременности ограничен. Применение при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты доклинических исследований показывают, что при пероральном введении следов лубипростона или его активных метаболитов в грудном молоке не обнаружено. Однако нет данных о том, выделяется ли лубипростон с грудным молоком у человека, и о его потенциальном воздействии на ребенка в период грудного вскармливания. Следует соблюдать осторожность при необходимости применения лубипростона в период грудного вскармливания.

Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Не следует применять лубипростон у пациентов с тяжелой диареей. Пациенты должны знать о возможном возникновении диареи во время лечения. При развитии тяжелой диареи необходимо обратиться к врачу.

На фоне применения лубипростона возможно развитие одышки, которая обычно проходит через несколько часов после приема препарата, однако может рецидивировать после возобновления приема.

При подозрении на механическую обструкцию ЖКТ необходимо провести тщательное обследование и убедиться в ее отсутствии до начала терапии лубипростоном.

Гиаферон не влияет на выполнение видов деятельности требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, машинным оборудованием и т.п.).

Препарат не пригоден для применения:

• целостность упаковки, которого нарушена;
• без маркировки;
• с измененными физическими свойствами (изменение цвета, появления запаха прогорклого жира);
• с истекшим сроком годности.

Существует вероятность дозозависимого снижения эффективности лубипростона у пациентов, принимающих опиоиды -производные дифенилгептана.

Препарат Гиаферон эффективен в качестве компонента комплексной терапии. В сочетании с антибактериальными и противовирусными препаратами позволяет добиться высокого терапевтического эффекта.

Случаи передозировки препарата Гиаферон не зарегистрированы.