Амитиза и Капли Береш Плюс

Заболевания и состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в микроэлементах или недостаточным поступлением с пищей:

• неполноценное питание (в т.ч. при специальных диетах, сахарном диабете, вегетарианском питании);
• повышенная физическая нагрузка, интенсивные занятия спортом;
• повышенная утомляемость, общая слабость, отсутствие аппетита, бессонница;
• период реконвалесценции после инфекционно-воспалительных заболеваний, операций;
• период менструаций.

Для приема внутрь.

Разовая доза составляет 8-24 мкг, кратность приема и схема лечения зависят от показаний.

При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

С профилактической целью препарат назначают в дозе из расчета 1 капля на 2 кг массы тела пациента в сутки. Суточную дозу делят на 2 приема. Оптимальный эффект создается через 6 недель непрерывного приема Капель Береш Плюс.

С лечебной целью препарат назначают в дозе из расчета 1 капля на 1 кг массы тела пациента. Суточную дозу делят на 3 приема. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью. При необходимости возможно проведение повторного курса терапии.

Капли Береш Плюс рекомендуется принимать во время еды, одновременно с 50-100 мг витамина С и 50 мл жидкости (вода, фруктовый сок, сироп, фруктовый чай).

Кишечная непроходимость механического генеза или подозрение на нее; повышенная чувствительность к лубипростону; возраст до 18 лет.

• заболевания, связанные с нарушением обмена железа и меди (в т.ч. гемохроматоз, гемосидероз, болезнь Вестфаля-Вильсона-Коновалова);
• тяжелая почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, металлам.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия/повышение частоты сердечных сокращений, приливы крови к лицу, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, чувство стеснения в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, дискомфорт в животе, диспепсия, вздутие живота.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги/спазмы.

Общие реакции: отек; дискомфорт/боль в грудной клетке; гриппоподобное заболевание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гипергидроз, сыпь/крапивница.

Иммунные реакции: гиперчувствительность (аллергоподобные реакции).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе.

Возможно: аллергические реакции.

Побочные эффекты возникают очень редко, в первую очередь, если капли принимаются натощак или с меньшим, чем рекомендовано, объемом жидкости.

Активатор хлорных каналов местного действия. Усиливая секрецию жидкости в просвет кишечника, не влияет на концентрацию ионов натрия и калия в сыворотке крови, не влияет на электролитный баланс даже при длительном применении и не вызывает обезвоживания.

Лубипростон избирательно активирует ClС-2 - хлорные каналы, присутствующие на апикальной мембране эпителиоцитов кишечника человека, при помощи механизма, независимого от протеинкиназы А, тем самым не оказывает негативного влияния на слизистую кишечника. Увеличивая секрецию кишечного сока, лубипростон облегчает пассаж содержимого кишечника или каловых масс, приводя к увеличению частоты дефекаций, а также к исчезновению вздутия, абдоминального дискомфорта, кроме этого нормализует консистенцию каловых масс, уменьшает период натуживания при хроническом идиопатическом запоре, синдроме раздраженного кишечника, а также при запоре, возникшем в результате применения опиоидов. Эффект не зависит от возраста пациентов, в т.ч. и в старших возрастных группах.

Активируя СlС-2 - хлорные каналы на апикальной мембране эпителиоцитов кишечника, лубипростон устраняет антисекреторный эффект опиатов, вызванный снижением возбудимости секретомоторных нейронов.

Кроме того, в исследованиях ex vivo на ишемизированной кишке свиньи и на модели воспалительного заболевания кишечника показано, что, активируя СlС-2 - хлорные каналы, лубипростон способствует восстановлению барьерной функции слизистой оболочки и снижению проницаемости слизистой оболочки кишечника путем восстановления белков комплекса плотных контактов.

Препарат, восполняющий дефицит микро-и макроэлементов и регулирующий метаболические процессы.

Капли Береш Плюс содержат водорастворимые соли минеральных веществ и микроэлементов.

Цинк является важным компонентом ряда ферментов, в т.ч. карбоксипептидазы, оксидоредуктазы, трансферазы, алкогольдегидрогеназы; играет важную роль в функционировании Т-лимфоцитов и участвует в метаболизме липидов и белков; обладает антиоксидантной и иммуностимулирующей активностью.

Железо участвует в эритропоэзе, в составе гемоглобина обеспечивает транспорт кислорода в ткани.

Фтор необходим для минерализации костей и зубов.

Медь участвует в тканевом дыхании, кроветворении, иммунных реакциях.

Марганец влияет на развитие костной ткани, участвует в тканевом дыхании, иммунных реакциях.

Молибден участвует в окислительно-восстановительных реакциях, может действовать как ферментный кофактор.

Ванадий способствует сохранению стабильного состояния гемоглобина, участвует в процессах роста и репродуктивной функции.

Никель является важным элементом, входящим в состав биологических систем.

При пероральном приеме лубипростон обладает низкой системной биодоступностью: концентрация активного вещества в плазме крови не достигает предела количественного определения (10 пг/мл). Таким образом, нельзя достоверно вычислить такие стандартные показатели фармакокинетики лубипростона. Однако описаны фармакокинетические параметры метаболита М3 - единственного активного метаболита, поддающегося измерениям. Пол не влияет на фармакокинетику метаболита М3, образующегося при пероральном введении лубипростона.

После однократного перорального приема лубипростона в дозе 24 мкг C_max метаболита М3 в плазме крови наблюдались примерно через 1.1 ч. C_max составляла 41.5 пг/мл, среднее значение AUC_0-t составляло 57.1 пг/час/мл. После однократного приема лубипростона в дозах 24 мкг и 144 мкг значение AUC_0-t метаболита М3 увеличивается пропорционально дозе препарата.

Связывание лубипростона с белками плазмы крови человека составляет около 94%. В доклинических исследованиях с использованием лубипростона с радиоактивной меткой показано его незначительное распределение вне тканей ЖКТ. Через 48 ч после введения меченого препарата во всех тканях наблюдались лишь минимальные концентрации лубипростона.

По результатам доклинических исследований на животных и клинических исследований, лубипростон быстро и интенсивно метаболизируется путем восстановления карбонильной группы в положении 15, β-окисления α-цепи и ω-окисления ω-цепи. Реакция восстановления карбонильной группы в положении 15 протекает под действием карбонил-редуктазы, экспрессированной в различных органах и тканях. Метаболит лубипростона М3, найденный у животных и человека, образуется путем восстановления карбонильной группы на гидроксильном остатке в положении 15. Последний включает как α-гидрокси, так и β-гидрокси эпимеры. Концентрация метаболита М3 в крови составляет менее 10 % от дозы меченого лубипростона. В доклинических исследованиях показано, что лубипростон быстро метаболизируется в желудке и тощей кишке, вероятнее всего, без системной абсорбции. Предполагается, что у людей имеет место подобный механизм.

Лубипростон не обнаруживался в плазме крови; однако T_1/2 метаболита М3 варьирует от 0.9 ч до 1.4 ч. В течение 24 ч после однократного приема 72 мкг ³Н-меченного лубипростона 60% общей радиоактивности обнаруживалось в моче, а через 168 ч 30% радиоактивности обнаруживалось в кале. У человека лубипростон и метаболит М3 обнаруживаются в кале лишь в следовых количествах.

Действие препарата является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным; все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований.

По этой же причине невозможно обнаружить и метаболиты препарата.

Опыт применения при беременности ограничен. Применение при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты доклинических исследований показывают, что при пероральном введении следов лубипростона или его активных метаболитов в грудном молоке не обнаружено. Однако нет данных о том, выделяется ли лубипростон с грудным молоком у человека, и о его потенциальном воздействии на ребенка в период грудного вскармливания. Следует соблюдать осторожность при необходимости применения лубипростона в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Не следует применять лубипростон у пациентов с тяжелой диареей. Пациенты должны знать о возможном возникновении диареи во время лечения. При развитии тяжелой диареи необходимо обратиться к врачу.

На фоне применения лубипростона возможно развитие одышки, которая обычно проходит через несколько часов после приема препарата, однако может рецидивировать после возобновления приема.

При подозрении на механическую обструкцию ЖКТ необходимо провести тщательное обследование и убедиться в ее отсутствии до начала терапии лубипростоном.

Следует избегать одновременного назначения с другими препаратами, содержащими микроэлементы.

Между приемом Капель Береш Плюс и других лекарственных средств необходим интервал не менее 1 ч.

Не рекомендуется принимать препарат вместе с молоком или кофе, так как при этом ухудшается всасывание компонентов.

При добавлении препарата в чай раствор может потемнеть. Возможно устранить потемнение чая путем добавления лимонного сока или аскорбиновой кислоты.

Препарат не содержит углеводов, консервантов и искусственных красителей.

Использование в педиатрии

Возможно применение препарата Капли Береш Плюс у детей с массой тела свыше 10 кг.

Необходим медицинский контроль при назначении препарата детям с массой тела от 10 до 20 кг.

Существует вероятность дозозависимого снижения эффективности лубипростона у пациентов, принимающих опиоиды -производные дифенилгептана.