Амитиза и СпермАктин Форте

• снижение подвижности и оплодотворяющей способности сперматозоидов, в т.ч. после операции по поводу варикоцеле;
• олигоастенозооспермия III-IV стадии;
• повышенная ДНК-фрагментация сперматозоидов
• подготовка к проведению вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО, ИКСИ и других);
• неудачные попытки вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО, ИКСИ и других), связанные с мужским фактором бесплодия;
• невынашивание беременности в I триместре (самопроизвольный ранний выкидыш), обусловленное мужским фактором бесплодия;
• снижение фертильности, вызванное оксидативным стрессом;
• для улучшения качества спермы при подготовке к донорству и криоконсервации.

Для приема внутрь.

Разовая доза составляет 8-24 мкг, кратность приема и схема лечения зависят от показаний.

При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.

Принимают внутрь, утром во время еды, предварительно растворив в стакане воды.

Взрослым назначают по 1 пакетику (саше) (10 г порошка) 1 раз/сут.

Продолжительность применения - 3-6 месяцев.

Кишечная непроходимость механического генеза или подозрение на нее; повышенная чувствительность к лубипростону; возраст до 18 лет.

• индивидуальная непереносимость компонентов комплекса.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия/повышение частоты сердечных сокращений, приливы крови к лицу, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, чувство стеснения в горле.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, дискомфорт в животе, диспепсия, вздутие живота.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги/спазмы.

Общие реакции: отек; дискомфорт/боль в грудной клетке; гриппоподобное заболевание.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гипергидроз, сыпь/крапивница.

Иммунные реакции: гиперчувствительность (аллергоподобные реакции).

Активатор хлорных каналов местного действия. Усиливая секрецию жидкости в просвет кишечника, не влияет на концентрацию ионов натрия и калия в сыворотке крови, не влияет на электролитный баланс даже при длительном применении и не вызывает обезвоживания.

Лубипростон избирательно активирует ClС-2 - хлорные каналы, присутствующие на апикальной мембране эпителиоцитов кишечника человека, при помощи механизма, независимого от протеинкиназы А, тем самым не оказывает негативного влияния на слизистую кишечника. Увеличивая секрецию кишечного сока, лубипростон облегчает пассаж содержимого кишечника или каловых масс, приводя к увеличению частоты дефекаций, а также к исчезновению вздутия, абдоминального дискомфорта, кроме этого нормализует консистенцию каловых масс, уменьшает период натуживания при хроническом идиопатическом запоре, синдроме раздраженного кишечника, а также при запоре, возникшем в результате применения опиоидов. Эффект не зависит от возраста пациентов, в т.ч. и в старших возрастных группах.

Активируя СlС-2 - хлорные каналы на апикальной мембране эпителиоцитов кишечника, лубипростон устраняет антисекреторный эффект опиатов, вызванный снижением возбудимости секретомоторных нейронов.

Кроме того, в исследованиях ex vivo на ишемизированной кишке свиньи и на модели воспалительного заболевания кишечника показано, что, активируя СlС-2 - хлорные каналы, лубипростон способствует восстановлению барьерной функции слизистой оболочки и снижению проницаемости слизистой оболочки кишечника путем восстановления белков комплекса плотных контактов.

Курсовой прием БАД Спермактин Форте увеличивает вероятность естественного зачатия, улучшает прогрессивную подвижность и оплодотворяющую способность сперматозоидов, снижает как уровень фрагментации ДНК сперматозоидов, так и риск репродуктивных потерь в первом триместре беременности. Спермактин Форте рекомендован ведущими специалистами в области репродукции для естественного зачатия, а также при подготовке к ЭКО и криоконсервации.

Высокий уровень достоверности результатов клинических исследований Спермактин Форте подтвержден включением препарата в систематические международные обзоры доказательных исследований Cochrane Library.

Преимущества Спермактин Форте:

• Увеличивает вероятность естественного зачатия в 4 раза
• Повышает оплодотворяющую способность сперматозоидов на 53%
• Повышает эффективность ЭКО-ICSI на 26.7%
• Снижает риск прерывания беременности в 6 раз
• Обладает высоким профилем безопасности, подтвержденным многочисленными исследованиями

L-карнитин фумарат

L-карнитин восстанавливает клеточный метаболизм, транспортируя питательные вещества в митохондрии для повышения энергетического потенциала, что позитивно сказывается на их созревании, а также увеличивает количество прогрессивно подвижных сперматозоидов. Обладает опосредованными антиоксидантными свойствами, защищая сперматозоиды от повреждения свободными радикалами в придатке яичка.

Ацетил-L-карнитин

Ацетил–L-карнитин – активная, метаболизированная форма L-карнитина, которая обладает большей активностью, чем предшествующий L-карнитин. Он поддерживает стабильность и обеспечивает целостность клеточных мембран путем ацетилирования фосфолипидов – основных структурных элементов оболочки клетки. Ацетил-L-карнитин проявляет свои терапевтические свойства уже на самых ранних этапах сперматогенеза, где участвует в упаковке генетического материала, снижая риск фрагментации ДНК сперматозоидов.

Альфа-липоевая (тиоктовая) кислота

Устраняет пагубное воздействие свободных радикалов на сперматогенез. Стабилизирует клеточные мембраны, защищая генетический материал от разрушения, тем самым снижает уровень фрагментации ДНК сперматозоидов. Отличительной особенностью альфа-липоевой кислоты является способность к активации собственной антиоксидантной системы организма путем восстановления витаминов Е и С, а также глутатиона и коэнзима Q10, что исключает необходимость дополнительного приема этих компонентов.

При пероральном приеме лубипростон обладает низкой системной биодоступностью: концентрация активного вещества в плазме крови не достигает предела количественного определения (10 пг/мл). Таким образом, нельзя достоверно вычислить такие стандартные показатели фармакокинетики лубипростона. Однако описаны фармакокинетические параметры метаболита М3 - единственного активного метаболита, поддающегося измерениям. Пол не влияет на фармакокинетику метаболита М3, образующегося при пероральном введении лубипростона.

После однократного перорального приема лубипростона в дозе 24 мкг C_max метаболита М3 в плазме крови наблюдались примерно через 1.1 ч. C_max составляла 41.5 пг/мл, среднее значение AUC_0-t составляло 57.1 пг/час/мл. После однократного приема лубипростона в дозах 24 мкг и 144 мкг значение AUC_0-t метаболита М3 увеличивается пропорционально дозе препарата.

Связывание лубипростона с белками плазмы крови человека составляет около 94%. В доклинических исследованиях с использованием лубипростона с радиоактивной меткой показано его незначительное распределение вне тканей ЖКТ. Через 48 ч после введения меченого препарата во всех тканях наблюдались лишь минимальные концентрации лубипростона.

По результатам доклинических исследований на животных и клинических исследований, лубипростон быстро и интенсивно метаболизируется путем восстановления карбонильной группы в положении 15, β-окисления α-цепи и ω-окисления ω-цепи. Реакция восстановления карбонильной группы в положении 15 протекает под действием карбонил-редуктазы, экспрессированной в различных органах и тканях. Метаболит лубипростона М3, найденный у животных и человека, образуется путем восстановления карбонильной группы на гидроксильном остатке в положении 15. Последний включает как α-гидрокси, так и β-гидрокси эпимеры. Концентрация метаболита М3 в крови составляет менее 10 % от дозы меченого лубипростона. В доклинических исследованиях показано, что лубипростон быстро метаболизируется в желудке и тощей кишке, вероятнее всего, без системной абсорбции. Предполагается, что у людей имеет место подобный механизм.

Лубипростон не обнаруживался в плазме крови; однако T_1/2 метаболита М3 варьирует от 0.9 ч до 1.4 ч. В течение 24 ч после однократного приема 72 мкг ³Н-меченного лубипростона 60% общей радиоактивности обнаруживалось в моче, а через 168 ч 30% радиоактивности обнаруживалось в кале. У человека лубипростон и метаболит М3 обнаруживаются в кале лишь в следовых количествах.

Опыт применения при беременности ограничен. Применение при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты доклинических исследований показывают, что при пероральном введении следов лубипростона или его активных метаболитов в грудном молоке не обнаружено. Однако нет данных о том, выделяется ли лубипростон с грудным молоком у человека, и о его потенциальном воздействии на ребенка в период грудного вскармливания. Следует соблюдать осторожность при необходимости применения лубипростона в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Не следует применять лубипростон у пациентов с тяжелой диареей. Пациенты должны знать о возможном возникновении диареи во время лечения. При развитии тяжелой диареи необходимо обратиться к врачу.

На фоне применения лубипростона возможно развитие одышки, которая обычно проходит через несколько часов после приема препарата, однако может рецидивировать после возобновления приема.

При подозрении на механическую обструкцию ЖКТ необходимо провести тщательное обследование и убедиться в ее отсутствии до начала терапии лубипростоном.

Биологически активная добавка к пище. Не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При хранении возможно слеживание порошка, перед применением рекомендуется встряхнуть саше.

Существует вероятность дозозависимого снижения эффективности лубипростона у пациентов, принимающих опиоиды -производные дифенилгептана.