Лавакол и Теопэк

• подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки, а также к оперативным вмешательствам, требующим отсутствия содержимого в кишечнике;
• симптоматическое лечение запоров у взрослых.

Препарат принимают внутрь. Препарат можно применять только у взрослых пациентов.

Подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки, а также к оперативным вмешательствам

Препарат принимают натощак. Содержимое пакета (14 г) растворяют в 200-250 мл воды непосредственно перед применением.

При назначении процедуры (исследование или оперативное вмешательство) на первую половину дня (до 12 ч) раствор следует принять накануне вечером - из расчета 15 пакетов (примерно по 200-250 мл) с интервалом в 20 мин. Рекомендуемые часы приема препарата с 17 ч до 22 ч.

Если процедура назначена на вторую половину дня (после 12 ч) прием раствора следует поделить на 2 этапа (накануне вечером пациент принимает раствор из расчета 10 пакетов и 5 пакетов утром). Рекомендуемые часы приема: накануне проведения процедуры 19-22 ч (10 пакетов), утром до процедуры с 6 до 9 ч (5 пакетов).

Прием препарата необходимо закончить за 3-4 ч до процедуры. В процессе приема и после него употребляется только жидкая пища. После 22 ч прием пищи не показан.

Симптоматическое лечение запоров у взрослых

Содержимое каждого пакета следует растворить в стакане воды непосредственно перед приемом. 1 пакет утром или по 1 пакету утром и вечером в случае приема 2 пакетов в день. Ежедневная доза должна адаптироваться в соответствии с клиническим эффектом и может варьировать от 1 пакета каждый день до 2 пакетов в день.

Эффект от приема препарата выражен в течение 24-28 ч после его приема. Рекомендуемый курс лечения - 1 месяц.

Поддержание эффекта после восстановления нормальной работы кишечника следует осуществлять с помощью активного образа жизни и диеты, богатой растительной клетчаткой. Если симптомы запора сохраняются более 1 месяца, необходимо провести повторное расширенное диагностическое обследование.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет - 24 мг/кг/сут, 9-12 лет - 20 мг/кг/сут, 12-16 лет - 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше - 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Если при применении в указанных дозах появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови. Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина - 10-20 мкг/мл. При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо, при больших - не отмечается значительного усиления терапевтического действия, в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов. Частота приема зависит от лекарственной формы.

• повышенная чувствительность к макроголу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• дегидратация;
• хроническая сердечная недостаточность;
• язва желудка;
• кишечная непроходимость;
• прободение или риск прободения стенки кишечника;
• тяжелые воспалительные заболевания кишечника;
• нарушение опорожнения желудка (в т.ч. гастропарез);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: язвенный колит, пациенты с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит, угнетение сознания, нарушение функции почек, склонность к развитию водно-электролитного дисбаланса, неврологические нарушения, нарушение двигательных функций, склонность к аспирации, беременность, пожилой возраст.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение растяжения передней брюшной стенки, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, сильные позывы на дефекацию, недержание кала, раздражение перианальной области, метеоризм.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, отечность лица, отек Квинке, анафилактический шок, молниеносный и острый отек легких.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает осмотическое давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая перистальтику. Увеличивает объем химуса, предупреждает потерю электролитов с каловыми массами. Восстанавливает рефлекс эвакуации, не изменяет pH химуса.

Действие препарата основано на сочетании высокомолекулярного полимера с изотоническим раствором электролитов. Макрогол препятствует всасыванию воды из желудка и кишечника и способствует ускоренной эвакуации кишечного содержимого путем частых дефекаций. Электролиты, содержащиеся в препарате, препятствуют нарушению водно-электролитного баланса организма.

Ингибитор фосфодиэстераз, метилксантин. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE_2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия C_max в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, T_1/2. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T_1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T_1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с недостаточностью данных для оценки влияния макрогола на плод).

Поскольку макрогол не абсорбируется из ЖКТ, применение препарата в период грудного вскармливания возможно по согласованию с лечащим врачом.

Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком.

Пациентам пожилого возраста с различными сопутствующими заболеваниями препарат рекомендуют применять под медицинским контролем.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости сообщить врачу обо всех одновременно применяемых препаратах.

В случае развития диареи необходим особый контроль и мониторинг электролитного состава крови у пациентов, склонных к развитию электролитных нарушений.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов с язвенным колитом ввиду высокого риска перфорации.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (особенно для пероральных форм).

С осторожностью применять ректально при диарее и заболеваниях прямой кишки.

Интенсивность действия теофиллина может уменьшаться у курящих.

Теофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу теофиллина следует уменьшить.

Диарея, вызванная применением препарата Лавакол , может привести к нарушению абсорбции других одновременно принимаемых лекарственных средств. В случае одновременного приема препарата Лавакол с другими лекарственными средствами его рекомендуется назначать через 2 ч после их приема.

Одновременный прием макрогола и дигоксина приводит к снижению степени всасывания последнего в кишечнике.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β₂-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.