Ладастен и Проксокарпин

• астенические состояния различного генеза, в т.ч. при соматических заболеваниях и после перенесенных инфекционных заболеваний;
• неврастения.

• различные формы глаукомы (первичная открытоугольная, закрытоугольная, врожденная, юношеская, вторичная);
• недостаточная эффективность монотерапии проксодололом или пилокарпином.

Ладастен принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Разовая доза препарата - 50-100 мг; суточная доза составляет 100-200 мг в 2 приема.

Препарат не следует применять после 16 ч. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели.

Препарат следует закапывать в коньюнктивальный мешок глаза по 1 капле 2 раза/сут.

• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• бронхиальная астма;
• бронхообструктивные заболевания легких;
• хроническая сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• артериальная гипотензия;
• AV-блокада II-III степени;
• воспаление переднего отдела сосудистой оболочки глаза (радужки, цилиарного тела) - ирит, иридоциклит;
• беременность;
• индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Со стороны ЦНС: могут отмечаться проявления избыточной активации и расстройства засыпания.

Прочие: аллергические реакции (при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату).

Со стороны органа зрения: жжение, миоз, спазм аккомодации, слезотечение, кратковременное ухудшение зрения, обусловленное сужением зрачка, боль в глазу, аллергический конъюнктивит, дерматит кожи век.

Системные побочные эффекты: головная боль, ринорея; редко - бронхоспазм, слюнотечение, замедление ЧСС, снижение АД.

Препарат, применяемый при астенических состояниях, позитивно влияющий на показатели физической и умственной работоспособности. Является производным адамантана. В спектре действия препарата сочетаются активирующее, анксиолитическое, иммуностимулирующее действия и элементы актопротекторной активности. У Ладастена отсутствуют гипноседативные и миорелаксирующие свойства, препарат не обладает аддиктивным потенциалом.

При применении Ладастена, в отличие от действия типичных психостимуляторов, практически не развиваются явления гиперстимуляции, а также последействия в виде истощения функциональных возможностей организма.

Терапевтическое действие Ладастена у больных с астеническими и тревожно-астеническими расстройствами проявляется с первых дней его применения в виде отчетливой редукции астенической симптоматики, показателей эмоционального напряжения, соматовегетативных проявлений; препарат способствует восстановлению активности и повышению выносливости.

Механизм действия Ладастена связан с усилением выброса допамина из пресинаптических терминалей, блокадой его обратного захвата и усилением биосинтеза, обусловленного экспрессией гена тирозин-гидроксилазы, а также с его модулирующим влиянием на GABA-бензодиазепиновый-хлорионоформный рецепторный комплекс, устраняющий снижение бензодиазепиновой рецепции, развивающейся при стрессе. Ладастен усиливает GABA-ергическую медиацию, снижая экспрессию гена, контролирующего синтез GABA-транспортера, осуществляющего обратный захват медиатора.

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Проксодолол - неселективный бета-адреноблокатор, который обладает также избирательным альфа-адреноблокирующим эффектом. Угнетает продукцию водянистой влаги.

Пилокарпин - м-холиномиметик, увеличивает отток внутриглазной жидкости, вследствие раскрытия угла передней камеры и деблокады шлеммова канала.

Действующие вещества обладают аддитивным эффектом.

Действие препарата начинается через 1 ч после инстилляции, достигает максимума через 4-6 ч и продолжается более 24 ч.

Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.

C_max составляет 363.3 нг/мл, Т_max составляет 2-4 ч.

T_1/2 препарата - 11.21 ч.

В связи с недостатком опыта не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации.

Применение Проксокарпина в эти периоды возможно только в тех случаях, когда ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития побочных эффектов.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Проксокарпин хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами и другими препаратами для лечения глаукомы.

В случае острого приступа закрытоугольной глаукомы пилокарпин можно применять отдельно или в комбинации с ингибиторами карбоангидразы.

В период применения препарата не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует их снять перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 минут после инстилляции препарата.

Лечение следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после закапывания теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, требующей четкости зрения сразу после закапывания препарата.

Ладастен при одновременном применении уменьшает гипнотическое действие тиопентала натрия.

При одновременном применении с производными бензодиазепина Ладастен не ослабляет их анксиолитического эффекта.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы.

М-холиностимулирующая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - при комбинации с антихолинэстеразными средствами.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана.

При значительной передозировке возможно развитие седативного эффекта.

Лечение: неспецифическая дезинтоксикационная терапия.

Симптомы: тошнота и брадикардия.

Лечение симптоматическое. Атропин можно применять как специфический антидот. При выраженной брадикардии из-за передозировки м-холиномиметика вводят 0.5-2 мг атропина парентерально.