Лаеннек и Тамсувел

В составе комплексной терапии следующих заболеваний:

• хронический рецидивирующий герпес;
• атопический дерматит среднетяжелого и тяжелого течения (в т.ч. осложненный).

В виде монотерапии:

• хронические заболевания печени - стеатогепатиты (алкогольной, метаболической и смешанной этиологии).

При хроническом рецидивирующем герпесе и атопическом дерматите препарат вводят в/в капельно: 10 мл (560 мг гидролизата плаценты) препарата (5 ампул) растворяют в 250-500 мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора и вводят через локтевую вену в течение 1.5-2 ч. Инъекции проводят 3 раза в неделю с интервалом в 2 дня. Курс лечения 10 инъекций.

При хронических заболеваниях печени - стеатогепатитах (алкогольной, метаболической и смешанной этиологии) препарат вводят в/м по 2 мл/сут (112 мг гидролизата плаценты). В зависимости от тяжести заболевания частота инъекций может быть увеличена до 2-3 раз (до 6 мл) в сут. В/в капельное введение: 10 мл (560 мг гидролизата плаценты) препарата (5 ампул) растворяют в 250-500 мл 5% раствора декстрозы или физиологического раствора и вводят через локтевую вену в течение 1.5-2 ч. Инъекции проводят ежедневно. Курс лечения - 2-3 недели.

• повышенная чувствительность к препарату;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации.

С осторожностью следует применять у пациентов с поливалентной аллергией на лекарственные препараты, у лиц пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к тамсулозину; ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Побочные эффекты отмечаются у 3.7% больных.

Клинически значимые нежелательные реакции: возможны аллергические реакции, в т.ч. анафилактический шок.

Другие нежелательные явления: болезненность в месте инъекции (2.56%), аллергические реакции (покраснение, кожный зуд) (0.37%), онемение в месте инъекции (0.37%); гинекомастия (0.37%) - причинно-следственная связь с введением препарата не установлена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, одышка, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Прочие: ринит, астения. Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Лаеннек проявляет иммуномодулирующие свойства за счет способности стимулировать гуморальный иммунитет и повышать функциональную активность фагоцитов и естественных киллеров. Увеличивает бактерицидную активность лейкоцитов периферической крови, проявляющуюся в их способности уничтожать захваченный возбудитель. Цитокины, входящие в состав препарата, активизируют метаболическую и надзорную функции клеток кожи.

Биологически активные вещества, содержащиеся в гидролизате, стимулируют регенерацию (пролиферацию) гепатоцитов, проявляют дезинтоксикационные свойства, снижают отложение липидов и холестерина в печеночных клетках, повышают активность тканевого дыхания, активизируют обмен веществ в печени, снижают интенсивность развития соединительной ткани в печени.

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические параметры препарата Лаеннек, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы - 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, терминальный T_1/2 составляет - 22 ч. Выводится почками, 9% - в неизмененном виде.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Исследования по безопасности применения Лаеннека у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и несовершеннолетних детей не проводились. Применение у детей не рекомендуется.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Согласно имеющимся в настоящее время данным пожилой возраст не является противопоказанием для назначения Лаеннека. Тем не менее, поскольку физиологические функции у лиц пожилого возраста ухудшаются, применение препарата должно проводится под тщательным контролем.

Использование в педиатрии

Исследования по безопасности применения Лаеннека у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и несовершеннолетних детей не проводились. Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не установлено.

Перед началом терапии тамсулозином пациента необходимо обследовать на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует выполнять пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время проведения оперативных вмешательств по поводу катаракты или глаукомы возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамсулозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармацевтическое взаимодействие

При смешивании раствора Лаеннека с другими лекарственными средствами, являющимися сильными основаниями (рН выше 8.5), активность препарата снижается.

До настоящего времени не выявлено какого-либо другого клинически значимого лекарственного взаимодействия препарата.

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами - возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и С_max тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Лаеннек не сообщалось.