Лазонгин и Рулид

• применяется в качестве симптоматического средства для облегчения болей в горле.

• инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
• инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервико-вагиниты;
• инфекции в одонтологии.

У взрослых и подростков старше 12 лет: рассасывать по 1 таб. от 1 до 6 раз/сут. Препарат можно применять до или после еды.

В том случае, если высокая температура и симптомы сохраняются в течение 3 дней, целесообразность дальнейшего приема препарата определяется лечащим врачом.

Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!

У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.

При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза/сут.

У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.

Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.

Рокситромицин принимается до приема пищи перорально 1 или 2 раза/сут.

Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.

• детский возраст до 12 лет (данные об эффективности отсутствуют);
• беременность (I триместр);
• повышенная чувствительностью к амброксолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Период беременности (II-III триместр) и период лактации, почечная и/или печеночная недостаточность.

• одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
• повышенная чувствительность к макролидам.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.

С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1% и < 10 %) - тошнота, изжога, снижение чувствительности в полости рта или горла; нечасто (>0.1% и < 1 %) - боль в верхней части живота, диарея, диспепсия, сухость во рту; частота не установлена* - рвота, сухость в горле.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: частота не установлена* - аллергические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, прурит и другие аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто (>1% и < 10 %) - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

* - Нежелательные явления не были выявлены или не была доказана их связь с приемом препарата. Частоту этих редких явлений трудно оценить.

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).

Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT , ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.

В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.

Головокружение, головная боль, парестезии.

Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

Местный обезболивающий эффект амброксола (активного компонента препарата) объясняется свойством препарата блокировать натриевые каналы. В исследовании in vitro показано, что амброксол блокирует клонированные нейроновые натриевые каналы; связывание носит обратимый характер и зависит от концентрации амброксола.

Эти фармакологические свойства соответствуют дополнительным наблюдениям, полученным в клинических исследованиях по оценке эффективности амброксола при ингаляционном применении. При применении амброксола в качестве муколитического средства было отмечено уменьшение боли и связанного с ней дискомфорта в области уха, горла и носа.

В клинических исследованиях было подтверждено, что Лазонгин показывает болеутоляющий эффект у пациентов при острых фарингитах вирусной этиологии. Обладает быстрым началом действия с продолжительностью не менее 3 ч. Лазонгин значительно уменьшает гиперемию слизистой оболочки зева у пациентов с болями в горле.

Амброксол обладает противовоспалительным эффектом. Установлено, что in vitro амброксол значительно уменьшает выделение цитокинов из мононуклеарных и полинуклеарных клеток крови и тканей.

Амброксол увеличивает продукцию и секрецию сурфактанта в легких и стимулирует активность реснитчатых клеток. Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (в т.ч.Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.

К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.

Лазонгин действует местно на слизистую оболочку полости рта и глотки. При проглатывании быстро и почти полностью всасывается из кишечника с линейной зависимостью от величины дозы при использовании препарата в терапевтических дозах. C_max плазме достигается в пределах 2-25 ч. При использовании препарата в терапевтических дозах связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Распределение амброксола в тканях при приеме препарата внутрь происходит быстро; наиболее высокие концентрации активного вещества обнаруживаются в легких. T_1/2 составляет 10 ч.

Около 30% от принятой внутрь дозы препарата подвергается интенсивному метаболизму вследствие первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется в основном в печени путем конъюгации до неактивных метаболитов.

У взрослых

Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг C_max в крови составляет в среднем 6.6 мг/л и достигается через 2.2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. T_1/2 после однократного приема 150 мг составляет 10.5 ч.

После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя C_max в крови составляет 9.7 мг/л и достигается через 1.5 ч.

При повторном назначении рокситромицина (150 мг 2 раза/сут, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя C_max 9.3 мг/л.

Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней обеспечил C_max на уровне 10.9 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.

Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.

Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом.

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.

При тяжелой печеночной недостаточности T_1/2 удлиняется (25 ч) и C_max увеличивается.

Менее чем 0.05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия ни на беременность, ни на развитие плода. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-й недели беременности у женщин свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на беременность.

В I триместре противопоказано применение, во II и III триместре беременности - с осторожностью.

Амброксола гидрохлорид может экскретироваться с женским молоком. Однако неблагоприятный эффект у новорожденных маловероятен. При необходимости применения Лазонгин кормящими матерями следует соблюдать осторожность.

Рокситромицин противопоказан при беременности. Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.

Лазонгин при применении в максимально рекомендованной дозе содержит 8.2 г сорбитола. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать этот препарат.

У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и воспаление горла. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид. Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует. При развитии вышеперечисленных синдромов (внезапное появление сыпи и пятен на лице и туловище, которые позже могут распространиться на другие части тела) рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лазонгин содержит менее 1 мг лактозы в сухом ароматизаторе мяты перечной 9/008677. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе или нарушением адсорбции глюкозы/галактозы, не должны принимать этот препарат. При нарушении функции почек Лазонгин необходимо применять только по рекомендации врача.

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.

Не установлено.

Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.

Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.

Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.

При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).

Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.

При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.

Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

Специфических симптомов передозировки у человека не описано.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.

Лечение: симптоматическая терапия.

При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.