Лайф и Окумед

Внутрь: симптоматические и реактивные депрессии, состояние беспокойства, нарушения сна. В качестве дополнительного средства при эндогенных депрессиях (особенно в климактерическом периоде), а также при заболеваниях легких, желудка, кишечника, желчного пузыря; хронический колит (в составе комплексной терапии).

Наружно и местно: воспалительные заболевания полости рта (в т.ч. гингивит, стоматит); в качестве дополнительного средства при суставных и мышечных болях, а также при кровоизлияниях и опоясывающем герпесе; для дезинфекции ран.

• повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия);
• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками);
• врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, после завтрака.

Если не предписано другого, рекомендуется применять по 1 таблетке 1 раз в день в течение 4-6 недель.

Решение об увеличении суточной дозы или продолжительности лечения должен выносить только лечащий врач.

Поскольку действие препарата развивается постепенно, в течение первых 14 дней его необходимо принимать непрерывно.

Взрослым и детям старше 10 лет закапывают по 1 капле (капли глазные 0.25%) в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза/сут, при недостаточной эффективности - по 1 капле (капли глазные 0.5%) 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля (капли глазные 0.25%) 1 раз/сут.

Детям до 10 лет назначают по 1 капле (капли глазные 0.25%) 2 раза/сут.

Препарат предназначен для длительного постоянного применения.

Пациент должен быть предупрежден, что только врач может изменить дозу или временно отменить препарат.

Аллергия на зверобой или на любое из вспомогательных веществ препарата, гиперчувствительность кожи к свету (в т.ч. в анамнезе), депрессивные эпизоды тяжелой степени, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременное применение циклоспорина, сиролимуса, такролимуса или индинавира и других ингибиторов протеаз, используемых для лечения ВИЧ, иринотекана и других цитостатиков, а также антидепрессантов.

Не рекомендуется применение у пациентов в возрасте до 18 лет.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.

• бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• острая сердечная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
• кардиогенный шок;
• аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• атрофический ринит;
• дистрофические заболевания роговицы;
• период новорожденности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам с легочной недостаточностью, эмфиземой легких, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью (I и II функциональный класс по классификации NYHA), синоатриальной блокадой, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейе, при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также детям.

Препарат, как правило, хорошо переносится в рекомендуемых дозах.

Побочное действие развивается редко, не более чем у 1-3% пациентов, и представлено в основном следующими нежелательными явлениями:

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация (чаще у ВИЧ-инфицированных пациентов и пациентов со светлой кожей), аллергические реакции кожи (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница).

Со стороны центральной нервной системы: беспокойство, повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе (в т.ч. в эпигастральной области), метеоризм, диарея или запор. В литературе сообщается, что зверобой может вызывать сухость слизистой оболочки полости рта и анорексию, однако до сих пор они не наблюдались при применении препарата Лайф 600.

Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит. При проведении хирургических вмешательств по поводу глаукомы возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, миастения, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: крапивница, экзема.

Прочие: носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.

Средство растительного происхождения. Содержит производные антрацена - главным образом гиперицин, псевдогиперицин; флавоноиды - гиперозид, кверцитин, рутин, изокверцитин, аментофлавон; ксантоны - 1,3,6,7-тетрагидрокси-ксантон; ацилхлороглуцинолы: гиперфорин с небольшими количествами адгиперфорина; эфирные масла; олигомеры; процианидины и другие катехиновые танины; производные кофеиновой кислоты, включая хлорогеновую кислоту.

Оказывает мягкое антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие, а также стимулирующее действие на органы ЖКТ, кровообращение, общее тонизирующее действие.

Полагают, что антидепрессивное действие растения обусловлено способностью его активных веществ ингибировать обратный захват серотонина и других нейротрансмиттеров, а также влиянием на обмен мелатонина.

Благодаря высокому содержанию флавоноидов растение оказывает противовоспалительное действие. Установлено, что гиперфорин ингибирует рост грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Показана эффективность гиперфорина в отношении пенициллин-резистентных штаммов и метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.

Неселективный бета-адреноблокатор для местного применения в офтальмологии. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Препарат снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Гиперицин и псевдогиперицин

После однократного приема внутрь 1 таблетки Лайф 600 C_max гиперицина в плазме крови (3.1±1.6 нг/мл) выявляется через 8.1±1.8 ч. Через 3±1.4 ч достигается C_max псевдогиперицина (8.5±4.4 нг/мл). T_1/2 составляет 23.8±5.5 ч для гиперицина и 25.9±10.2 ч для псевдогиперицина. Гиперицины, благодаря их липофильной природе, проникают через гемато-энцефалический барьер.

Гиперфорин

После однократного приема внутрь 1 таблетки Лайф 600 C_max в плазме крови (83.5±27.8 нг/мл) наблюдается через 4.4±1.5 ч. T_1/2 составляет 19.6±6.4 ч.

При ежедневном применении Лайф 600 (1 таблетка в день) равновесная C_max в плазме крови достигается в течение 14 сут. и составляет для гиперицина около 2.8 нг/мл, псевдогиперицина - около 1.5 нг/мл, гиперфорина - около 14.8 нг/мл. Гиперицин, псевдогиперицин и гиперфорин не кумулируют в организме.

Всасывание

При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу.

После инстилляции глазных капель C_max тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.

В незначительном количестве поступает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.

Выведение

Метаболиты тимолола выводятся преимущественно почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста C_max в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

В период приема препарата пациентам необходимо избегать интенсивного УФ излучения (длительное нахождение на солнце, под УФ лампой, в солярии) или проводить необходимые солнцезащитные мероприятия.

В связи с наличием в составе препарата лактозы не рекомендуется его применение при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При одновременном применении с низкодозированными гормональными контрацептивами на период лечения препаратом рекомендуется использование дополнительных негормональных способов контрацепции.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и механизмами.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу при возникновении побочных эффектов.

При ношении мягких контактных линз не следует применять глазные капли Окумед, т.к. входящий в их состав консервант может откладываться в мягких контактных линзах и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Жесткие контактные линзы следует вынимать перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь через 15 мин.

При переводе пациентов на лечение Окумедом может понадобиться коррекция рефракции (после исчезновения эффектов применявшихся ранее миотиков).

Окумед необходимо отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с применением общей анестезии.

Окумед нельзя применять одновременно с антипсихотическими (нейролептики) и анксиолитическими (транквилизаторы) лекарственными средствами.

В период применения препарата не рекомендуется употреблять алкоголь (возможно резкое снижение АД).

Использование в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата у детей нет, поэтому назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после применения препарата возможно снижение четкости зрения и замедление психомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Фармакокинетическое взаимодействие

Препараты зверобоя индуцируют активность ферментов системы цитохрома Р450. Это может приводить к ослаблению и/или сокращению продолжительности клинического эффекта антикоагулянтов кумаринового ряда (например, фенпрокумон, варфарин), иммунодепрессантов (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус), дигоксина, индинавира и других ингибиторов протеаз, используемых для лечения ВИЧ, иринотекана и других цитостатиков, амитриптилина, мидазолама, теофиллина.

У женщин при одновременном применении зверобоя с низкодозированными гормональными контрацептивами возможны межменструальные кровотечения.

Фармакодинамическое взаимодействие

Пи одновременном применении зверобоя с рядом антидепрессантов (нефазодон, пароксетин, сертралин) фармакологический эффект последних может усиливаться. В отдельных случаях могут усиливаться нежелательные (серотонинергические) эффекты такие, как тошнота, рвота, чувство страха, беспокойство, спутанность сознания.

Теоретически возможно усиление фототоксического действия зверобоя при совместном применении с фотосенсибилизирующими препаратами.

Одновременное применение зверобоя с циклоспорином, сиролимусом, такролимусом или индинавиром и другими ингибиторами протеаз, используемыми для лечения ВИЧ, иринотеканом и другими цитостатиками, а также антидепрессантами не рекомендуется.

Во всех случаях, когда назначаются другие лекарственные средства, необходимо проконсультироваться с врачом.

Совместное применение препарата Окумед с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.

Снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.

Снижение АД и замедление сердечного ритма могут усиливаться при совместном применении препарата с блокаторами медленных кальциевых каналов, резерпином и другими бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Тимолол усиливает действие периферических миорелаксантов (необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии).

До настоящего времени не имеется данных о случаях передозировки препарата Лайф 600.

В случае приема препарата в избыточных дозах необходимо защищать кожу от солнечного света или УФ-облучения в течение 2 недель.

Симптомы: вследствие местной абсорбции возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором. Проводят симптоматическую терапию.