Лакропос и Фтордезоксиглюкоза, 18F

В качестве жидкого слезозаменителя:

• при нарушении выработки слезной жидкости;
• при синдроме сухого глаза.

Применяют в качестве диагностического лекарственного средства для позитронноэмиссионной томографии (ПЭТ) с целью раннего выявления злокачественных новообразований, дифференциальной диагностики злокачественных опухолей, контроля эффективности проведенного специализированного лечения злокачественных опухолей, оценки жизнеспособности миокарда диагностики эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма.

Закапывают по 1 капле геля в конъюнктивальный мешок 3-5 раз/сут и примерно за 30 мин до сна.

Частота закапывания геля устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и согласно рекомендациям врача. При необходимости Лакропос можно закапывать чаще.

Рекомендуется распределить аппликации геля равномерно в течение суток.

В случаях, требующих длительной терапии, следует проконсультироваться с офтальмологом.

Способ применения

Откинуть голову немного назад, указательным пальцем слегка отвести нижнее веко. Удерживая другой рукой тубу в вертикальном положении над уровнем глаза (не касаясь глазной поверхности), закапать 1 каплю геля в конъюнктивальный мешок. После закапывания следует медленно поводить глазами в различных направлениях для лучшего распределения геля. Затем осторожно закрыть глаза.

При закапывании следует избегать контактов наконечника тубы с поверхностью глаза и века. После окончания процедуры надеть на тубу защитный колпачок.

Извлекать глазной гель из тубы следует осторожным надавливанием, не сминая и не скручивая тубу.

Вводят в/в.

Время начала сканирования зависит от исследуемого органа.

• ношение мягких контактных линз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны органа зрения: в редких случаях - реакции гиперчувствительности к одному из компонентов в составе препарата, аллергические реакции, преходящее нарушение зрения.

Лакропос гель содержит цетримид в качестве консерванта, который может вызывать раздражение глаз (например, жжение, покраснение, чувство инородного тела), а также повреждение эпителия роговицы, главным образом, при длительной терапии.

Радиофармацевтическое диагностическое средство. При введении данного средства в норме в порядке убывания уровня накопления визуализируются следующие органы: кора головного мозга, миокард, лоханки почек, мочевой пузырь, ротоглотка, желудок. Данное средство может накапливаться в толстой кишке, мышцах скелетной мускулатуры. В остальных органах и тканях в норме наблюдается фоновое накопление данного вещества. Гиперфиксация данного вещества наблюдается в коре головного мозга и миокарде вследствие повышенного метаболизма глюкозы в этих органах. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F], является неспецифическим туморотропным РФП и накапливается в повышенных количествах в клетках злокачественных опухолей и метастазах, что связано с присущим им гипергликолизом. Степень накопления фтордезоксиглюкозы, [^18_F] в клетках злокачественных опухолей коррелируется с распространенностью неопластического процесса. Данное средство также позволяет оценить эффект от проведенного лечения, так как при эффективном лечении процент накопления препарата в опухолях снижается, а при неэффективности - не изменяется или возрастает. Фтордезоксиглюкоза [¹⁸F] активно транспортируется в клетки белками-транспортерами, где подвергается фосфорилированию с образованием фтордезоксиглюкозы-6-фосфата [¹⁸F], продукта, который в дальнейшие реакции не вступает, и в таком виде удерживается в клетках злокачественных опухолей. В неизменных клетках тканей и органов наблюдается дефосфорилирование с образованием фтордезоксиглюкозы [¹⁸F], которая выводится из нормальных клеток и может перераспределяться. Наилучшие условия для выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 ч и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды) после введения данного средства. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей, в результате чего уменьшается уровень радиоактивного фона и лучевая нагрузка. У пациентов с сахарным диабетом перед исследованием необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. ПЭТ-исследование проводится только при условии нормальной или пониженной концентрации глюкозы в крови.

Благодаря своим физико-химическим свойствам гель Лакропос остается на поверхности глаза в течение длительного времени, и не проникает в ткани глаза. Карбомер не резорбцируется и не откладывается в тканях из-за высокого молекулярного веса молекулы карбомера.

После в/в введения данное вещество быстро покидает кровяное русло и постепенно накапливается в органах и тканях. Из организма выводится почками, поэтому лоханки почек, мочеточники и мочевой пузырь также визуализируются в норме. Более 50% от введенного количества выводится из организма с мочой уже в первые 2 часа после инъекции. В головном мозге повышенное накопление данного вещества наблюдается в коре и глубоких структурах, причем его содержание в сером веществе в 2 раза выше, чем в белом. Накопление данного вещества в миокарде человека составляет 3-4% от введенного количества. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 35-40 мин после в/в введения и сохраняется в течение еще 25-30 мин, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-120 мин после введения данного вещества и сохраняется еще 240-360 мин после введения.

Адекватных строго контролируемых клинических исследований препарата с участием беременных женщин не проводилось.

При беременности и в период лактации возможно применение препарата только после тщательной оценки врачом ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При одновременном применении нескольких глазных лекарственных средств Лакропос следует закапывать последним, не ранее чем через 15 мин после использования глазных капель.

Лакропос гель не следует применять при ношении мягких контактных линз. Перед закапыванием препарата жесткие контактные линзы следует снять и установить вновь через 15-30 мин после закапывания препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после закапывания глазного геля Лакропос может возникнуть кратковременное нарушение остроты зрения, приводящее к замедлению психических и физических реакций. Поэтому не рекомендуется применять препарат непосредственно перед работой с механизмами и вождением автотранспорта. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие с другими препаратами не изучалось.

Лакропос гель может пролонгировать действие других офтальмологических препаратов при одновременном применении.