Лакропос и Рупафин

В качестве жидкого слезозаменителя:

• при нарушении выработки слезной жидкости;
• при синдроме сухого глаза.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Закапывают по 1 капле геля в конъюнктивальный мешок 3-5 раз/сут и примерно за 30 мин до сна.

Частота закапывания геля устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и согласно рекомендациям врача. При необходимости Лакропос можно закапывать чаще.

Рекомендуется распределить аппликации геля равномерно в течение суток.

В случаях, требующих длительной терапии, следует проконсультироваться с офтальмологом.

Способ применения

Откинуть голову немного назад, указательным пальцем слегка отвести нижнее веко. Удерживая другой рукой тубу в вертикальном положении над уровнем глаза (не касаясь глазной поверхности), закапать 1 каплю геля в конъюнктивальный мешок. После закапывания следует медленно поводить глазами в различных направлениях для лучшего распределения геля. Затем осторожно закрыть глаза.

При закапывании следует избегать контактов наконечника тубы с поверхностью глаза и века. После окончания процедуры надеть на тубу защитный колпачок.

Извлекать глазной гель из тубы следует осторожным надавливанием, не сминая и не скручивая тубу.

Принимают внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

• ношение мягких контактных линз;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к рупатадину.

Со стороны органа зрения: в редких случаях - реакции гиперчувствительности к одному из компонентов в составе препарата, аллергические реакции, преходящее нарушение зрения.

Лакропос гель содержит цетримид в качестве консерванта, который может вызывать раздражение глаз (например, жжение, покраснение, чувство инородного тела), а также повреждение эпителия роговицы, главным образом, при длительной терапии.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения; нечасто - снижение концентрации внимания, раздражительность.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны организма в целом: нечасто - жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Изменение лабораторных показателей: нечасто - повышение КФК, АЛТ, АСТ, изменение показателей функциональных печеночных проб.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов II поколения. Избирательно действует на периферические гистаминовые H₁-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина.

Рупатадин проявляет высокое сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут.

Благодаря своим физико-химическим свойствам гель Лакропос остается на поверхности глаза в течение длительного времени, и не проникает в ткани глаза. Карбомер не резорбцируется и не откладывается в тканях из-за высокого молекулярного веса молекулы карбомера.

Рупатадин быстро всасывается после приема внутрь, время достижения C_max составляет приблизительно 0.75 ч. Средняя C_max составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг рупатадина и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг.

После приема 10 мг 1 раз/сут в течение 7 дней средняя C_max составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой со средним T_1/2 5.9 ч. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся в/в у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC увеличивается примерно на 23%). Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Время, необходимое для достижения C_max рупатадина удлинялось на 1 ч. C_max в плазме не изменялась в результате одновременного приема с пищей. Эти различия не имели клинического значения.

Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitroвмикросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4).

При исследовании экскреции у человека (40 мг ¹⁴С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% - через кишечник в течение 7 дней. Средний T_1/2 составляет 5.9 ч.

В исследовании у здоровых добровольцев при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AUC и C_max для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при "первом прохождении" через печень у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение T_1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8.7 ч и 5.9 ч соответственно. Результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми.

Адекватных строго контролируемых клинических исследований препарата с участием беременных женщин не проводилось.

При беременности и в период лактации возможно применение препарата только после тщательной оценки врачом ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.

При одновременном применении нескольких глазных лекарственных средств Лакропос следует закапывать последним, не ранее чем через 15 мин после использования глазных капель.

Лакропос гель не следует применять при ношении мягких контактных линз. Перед закапыванием препарата жесткие контактные линзы следует снять и установить вновь через 15-30 мин после закапывания препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сразу после закапывания глазного геля Лакропос может возникнуть кратковременное нарушение остроты зрения, приводящее к замедлению психических и физических реакций. Поэтому не рекомендуется применять препарат непосредственно перед работой с механизмами и вождением автотранспорта. В течение 30 мин после инстилляции необходимо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания.

С осторожностью следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам рекомендуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и других потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция на рупатадин.

Взаимодействие с другими препаратами не изучалось.

Лакропос гель может пролонгировать действие других офтальмологических препаратов при одновременном применении.

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом рупатадина.

Рупатадин в дозе 20 мг усиливает изменения когнитивной и психомоторной деятельности, вызванные приемом этанола.

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.