Ламотриджин и Флюоресцит

Диагностическая ангиография или ангиоскопия в офтальмологии.

При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Повышенная чувствительность к флуоресцеину.

Клинические исследования по применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились.

С осторожностью

При применении у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе. При необходимости проведения флуоресцентной ангиографии (ФАГ) у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе на введение ангиографических красителей или другими тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе, следует соотнести ожидаемую пользу от исследования и потенциальный риск развития тяжелой аллергической реакции.

При применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе, сахарным диабетом, у пациентов, получающих одновременную терапию несколькими лекарственными средствами (особенно бета-адреноблокаторами); у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ < 20 мл/мин).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, потеря сознания, обморок, судороги, головная боль, головокружение, парестезия, дисфагия, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, острый инфаркт миокарда, брадикардия, тахикардия, шок, тромбофлебит, выраженное снижение АД, повышение АД, "приливы".

Со стороны дыхательной системы: остановка дыхания, отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, отек гортани, одышка, кашель, чувство "стеснения" в горле, раздражение в горле, чихание.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, позывы к рвоте, тошнота, боль в животе, запор, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сыпь, "холодный" пот, эритема, крапивница, зуд, гипергидроз, временное желтоватое окрашивание кожных покровов, которое может появляться после введения флуоресцеина и исчезнуть в течение 6-12 ч.

Со стороны мочевыделительной системы: ярко-желтое окрашивание мочи в течение 24-36 ч.

Местные реакции: тромбоз в месте введения (тромбофлебит в месте введения, экстравазация раствора средства, с выраженными болевыми ощущениями и возможным развитием некроза окружающих тканей),

Прочие: боль в груди, отек, боль, ухудшение общего самочувствия, астения, чувство жара, озноб. При попадании средства под кожу возможно развитие подкожной гранулемы и токсического неврита локтевого нерва.

Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

Средство для флуоресцентной ангиографии и ангиоскопии в офтальмологии. Желто-зеленая флюоресценция активного вещества позволяет отграничить область васкуляризации от окружающих тканей для улучшения визуализации.

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

T_1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

T_1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

После в/в введения быстро распределяется в организме и достигает сосудов сетчатки через несколько секунд. Связывание с белками плазмы - 50-84%. Быстро метаболизируется до глюкуронида флуоресцеина, также обладающего флуоресцентными свойствами. Через 4-5 ч после введения флуоресцеин обнаруживается в плазме крови в основном в виде глюкуронида. Выводится практически полностью через 48 ч с желчью и мочой. Флуоресцеин определяется в моче в течение 24-36 ч с постепенным снижением его концентрации, в этот период времени отмечается ярко-желтое окрашивание мочи.

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости проведения флуоресцентной ангиографии необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует отказаться от грудного вскармливания в течение 7 дней после проведения флуоресцентной ангиографии.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказано интратекальное или внутриартериальное введение. Средство предназначено только для в/в введения и диагностических процедур в офтальмологии.

Перед применением флуоресцеина следует тщательно собрать полный медицинский анамнез, включая аллергологический; необходимо уточнить применение лекарственных препаратов (особенно бета-адреноблокаторов, включая глазные капли) и наличие в анамнезе заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Возможно влияние флуоресцеина на результаты некоторых лабораторных исследований крови и мочи в течение 3-4 дней. Отмечалось влияние флуоресцеина на результаты определения дигоксина и кортизола в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность при проведении терапевтического мониторинга концентрации препаратов с узким терапевтическим индексом (например, дигоксин, хинидин).

В течение 36 ч после введения флуоресцеина не рекомендуется проведение рентгенологических исследований, так как полученные результаты могут быть искажены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После введения флуоресцеина пациентам следует избегать управления транспортными средствами, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повешенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до момента восстановления нормальной зрительной активности.

При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T_1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T_1/2 ламотриджина.

Одновременное применение флуоресцеина с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с растворами глазных капель) может в редких случаях провоцировать развитие тяжелых анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы могут подавлять развитие компенсаторных сосудистых реакций при возникновении анафилактического шока и уменьшать эффективность препаратов эпинефрина при сердечно-сосудистой недостаточности.

Следует избегать одновременного в/в введения других препаратов или смешивания раствора флуоресцеина натрия с другими растворами, поскольку нельзя исключить возможности развития лекарственного взаимодействия.

Следует соблюдать осторожность при проведении терапевтического мониторинга концентрации препаратов с узким терапевтическим индексом (например, дигоксин, хинидин).

Раствор флуоресцеина нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

В растворах лекарственных средств с кислой pH (особенно антигистаминных препаратов, например, прометазина) или при взаимодействии с лимонной кислотой происходит осаждение флуоресцеина натрия.