Ламотриджин и Рибонозин

Комплексное лечение перенесенного инфаркта миокарда, ИБС, нарушений сердечного ритма, обусловленных применением сердечных гликозидов, на фоне миокардиодистрофии после перенесенных инфекционных заболеваний; в комплексной терапии заболеваний печени (в т.ч. гепатиты, цирроз, жировая дистрофия, вызванная алкоголем или лекарственными средствами), урокопропорфирии; операции на изолированной почке в качестве средства фармакологической защиты при кратковременном выключении кровообращения оперируемого органа (для в/в введения).

При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/сут. В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/сут.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/сут, поддерживающая - 1-15 мг/кг/сут.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

Применяют внутрь и в/в (струйно или капельно). Дозу, схему и продолжительность применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Повышенная чувствительность к инозину; подагра, гиперурикемия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

Возможно: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи .

Редко: повышение концентрации мочевой кислоты, при длительном применении возможно обострение подагры.

Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

Нуклеозид пурина, предшественник АТФ. Улучшает метаболизм миокарда, оказывает антигипоксическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда. Оказывает защитное действие на почки в условиях ишемии в ходе операции.

Участвует в обмене глюкозы, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Проникая в клетки, оказывает положительное действие на процессы метаболизма в миокарде - увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает ударный объем. Механизм антиаритмического действия до конца неясен.

Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

T_1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

T_1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

Клинические данные о безопасности применения ламотриджина при беременности и в период лактации недостаточны.

При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Предварительные данные показывают, что ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотриджин, не отмечено побочного действия.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Не следует применять ламотриджин у пациентов пожилого возраста.

При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотриджина следует прекратить.

При внезапной отмене ламотриджина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

Не следует применять ламотриджин у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Рибоксин не применяется для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца.

При почечной недостаточности применение инозина возможно только в том случае, если по мнению врача, ожидаемый положительный эффект преобладает над возможным риском от применения.

При появлении зуда и гиперемии кожи инозин следует отменить.

Во время длительного лечения следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче.

При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотриджина. При одновременном применении ламотриджина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T_1/2 ламотриджина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотриджином.

Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина, увеличивается T_1/2 ламотриджина.

При применении в составе комплексной терапии инозин способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных и ионотропных лекарственных препаратов.

Иммунодепрессанты (иммуноглобулин антитимоцитарный, циклоспорин, гамма-D- глутамил-Б-триптофан и другие) при одновременном применении с инозином снижают его эффективность.