Амловас и Стугерон

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами);
• стабильная и вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
• дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Взрослые

• поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм;
• профилактика кинетозов (“дорожной болезни” - морской и воздушной болезни);
• профилактика приступов мигрени;
• поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания;
• поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.

Дети

• профилактика кинетозов ("дорожной болезни" - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Препарат принимают внутрь, после еды.

Взрослые

Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения: 1 таб. 3 раза/сут (75 мг/сут).

Профилактика кинетозов: 1 таб. (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 ч.

Профилактика приступов мигрени: 1 таб. 3 раза/сут (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения: 1 таб. 3 раза/сут (75 мг/сут).

Поддерживающая терапия при симптомах нарушения периферического кровообращения: 2-3 таб. 3 раза/сут (150-225 мг/сут).

Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг/сут (9 таб.).

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): данных нет.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Профилактика кинетозов: подросткам в возрасте 13 лет и старше - 1 таб. (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 ч; детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.

• артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

• повышенная чувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при болезни Паркинсона.

Препарат обычно хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях может наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость,увство усталости; редко - изменение настроения, астения, мышечные судороги, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия.

Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко - мультиформная эритема.

Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, миалгия.

При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (≥1%). Также при применении циннаризина наблюдались повышенная сонливость, летаргия, дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (<1%).

При пострегистрационном применении циннаризина зарегистрированы нежелательные явления, указанные ниже (частота - очень редко (<1/10000)).

Со стороны нервной системы: дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Аитиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Амловас не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на АД и ЧСС.

Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.

Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.

После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ (90%), C_max препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким V_d (около 20 л/кг); биодоступность составляет 60-65%. Связь с белками плазмы крови высокая - более 95%.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. T_1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут.

Всасывание

C_max циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%.

Метаболизм

Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.

Выведение

Известный Т_1/2 циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 ч. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник.

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение препарата во время беременности противопоказано.

Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Противопоказано применение препарата в возрасте до 5 лет.

Нет данных о применении препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

С осторожностью Амловас назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.

Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Амловас не оказывает влияния на способность управления автотранспортом

Прием препарата Стугерон , как и прием других антигистаминных препаратов, может вызывать дискомфорт в верхней части живота; применение препарата после еды может уменьшить раздражение желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона Стугерон следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Стугерон может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем, средствами, угнетающими ЦНС, или трициклическими антидепрессантами.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Стугерон содержит 175 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку прием препарата может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от вождения автомобиля и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинентику амлодипина.

Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты при одновременном приеме могут потенцировать седативные эффекты препарата Стугерон .

Диагностические вмешательства. В связи с антигистаминным эффектом прием препарата Стугерон менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствие препарата.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению); для устранений последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы

Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом (такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннаризина со множеством других препаратов).

Лечение

Специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.