Амловас и Теофедрин-Н

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами);
• стабильная и вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принцметала);
• дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

В качестве вспомогательного средства при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом, в т.ч.:

• бронхиальная астма;
• хронический обструктивный бронхит;
• эмфизема легких.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Препарат принимают внутрь.

Для купирования приступов бронхиальной астмы как вспомогательное средство принимают однократно по 2 таб. Теофедрина-Н. При необходимости препарат применяют 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.

В целях профилактики Теофедрин-Н принимают внутрь по 1/2-1 таб. 1 раз/сут после еды.

Во избежание нарушения ночного сна препарат принимают утром или днем. Длительность применения препарата зависит от характера, особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

• артериальная гипотензия;
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

• хроническая сердечная недостаточность;
• стенокардия;
• нарушение коронарного кровообращения;
• нарушения ритма сердца;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• эпилепсия и другие судорожные состояния;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к входящим в препарат компонентам.

С осторожностью применяют препарат при почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете, нарушениях мочеиспускания, склонности к развитию лекарственной зависимости.

Препарат обычно хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях может наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость,увство усталости; редко - изменение настроения, астения, мышечные судороги, нарушение зрения, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия.

Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко - мультиформная эритема.

Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - тахикардия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях - психическое возбуждение, тремор, головная боль, нарушение сна, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота.

Прочие: в единичных случаях - сухость во рту, повышенное потоотделение, задержка мочи, аллергические реакции.

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Аитиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Амловас не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином, являющимся основным действующим началом экстракта красавки.

Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект. За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н обладает жаропонижающим и анальгезирующим действием.

После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ (90%), C_max препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким V_d (около 20 л/кг); биодоступность составляет 60-65%. Связь с белками плазмы крови высокая - более 95%.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. T_1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут.

После приема внутрь парацетамол хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Метаболиты парацетамола выводятся в течение 1-4 ч, главным образом, с мочой. T_1/2 неизмененного препарата из плазмы крови около 3 ч. При недостаточности функции печени и/или почек, а также при передозировке этот показатель увеличивается.

C_max теофиллина в крови достигается через 2.5 ч после приема таблетки. T_1/2 теофиллина 11 ч, терапевтическая концентрация теофиллина в крови 20 мкг/мл.

Атропин после приема внутрь на 18 % связывается с белками крови, 50% выводится с мочой почками в неизмененном виде.

Эфедрин хорошо всасывается из ЖКТ, создавая и поддерживая необходимый терапевтический уровень в плазме крови. Метаболизируется в печени, выделяется, главным образом, с мочой.

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью Амловас назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.

Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Амловас не оказывает влияния на способность управления автотранспортом

Во избежание нарушения ночного сна препарат не следует принимать вечером.

Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, также принимать лицам, склонным к регулярному употреблению алкоголя.

Не рекомендуется назначать препарат больным с сахарным диабетом, поскольку эфедрин, применяемый в дозах, превышающих терапевтические, повышает обмен веществ, приводя, таким образом, к повышению уровня глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат содержит сильнодействующие компоненты.

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинентику амлодипина.

Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Бета-адреноблокаторы (пропранолол), непрямые антикоагулянты (аценокумарол, фениндион), карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, антибиотики (линкомицин, макролиды), фторхинолоны (ципрофлоксацин, норфлоксацин), ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови и поэтому могут усиливать риск развития его побочных эффектов.

Экстракт красавки ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов. Риск развития гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени.

При комбинированном применении эфедрина с ингибиторами МАО могут наступить тяжелые гипертензивные кризы из-за подавления метаболизма этих вазопрессорных субстанций. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами уменьшается бронхолитическое действие препарата.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению); для устранений последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, боли в желудке, бессонница, эпилептоидные припадки, нарушение зрения.

Эфедрин, применяемый в высоких дозах, приводит к повышению уровня глюкозы в крови. Летальная пероральная доза эфедрина составляет 1 г.

Передозировка, обусловленная парацетамолом (с развитием гепатонекроза, повышением активности печеночных трансаминаз и увеличением протромбинового времени) проявляется после приема свыше 10-15 г последнего и вряд ли возможна из-за наличия в составе препарата других активных компонентов.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, симптоматическая терапия.