Амлодак и Драмина

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

• болезни движения (морская, автомобильная и воздушная болезнь);
• профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией;
• болезнь Меньера.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.

Препарат принимают внутрь, перед едой.

При болезни движения (морская, автомобильная и воздушная болезнь) детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 1/4-1/2 таб. 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Для профилактики и лечения симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, тошнота, рвота), за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией, детям в возрасте от 3 до 6 лет - по 1/4-1/2 таб. 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 7 до 12 лет – по 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

При болезни Меньера детям в возрасте от 3 до 12 лет - 1/2-1 таб. 2-3 раза/сут; детям старше 12 лет и взрослым - 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых не должна превышать 7 таблеток.

Для профилактики кинетозов следует принимать 1-2 таб. за 30 мин до поездки.

Длительность применения препарата и возможность повторения курса лечения - по согласованию с врачом.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

• эпилепсия;
• острые экссудативный и везикулярный дерматозы;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: судорожный синдром, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, бронхиальная астма, сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, стенозирующая пептическая язва, пилородуоденальная обструкция и обструкция шейки мочевого пузыря.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Параметры частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения или панцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактический шок.

Нарушения психики: часто - изменения настроения, беспокойство, скованность движений; нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; нечасто - нарушение чувства равновесия, ослабленная концентрация и ухудшение памяти (чаще у пожилых пациентов), тремор, недостаточная скоординированность, спутанность сознания, галлюцинации; редко - головная боль, нарушение сна, головокружение, ортостатическая гипотензия; очень редко - парадоксальная стимуляция ЦНС (особенно у детей).

Со стороны органа зрения: редко - глаукома, проблемы со зрением (расширение зрачка, затуманивание зрения или раздвоение изображения).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение, тахикардия и гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту, запор, диарея, тошнота, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты - нарушение функции печени (холестатическая желтуха).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь, краснота.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение мочеиспускания (задержка мочи из-за антихолинергического действия).

Прочие: редко - отек (реже - отек Квинке).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Угнетает вестибулярный аппарат внутреннего уха, действуя в первую очередь на отолиты; в высоких дозах оказывает действие на полукружные каналы.

Оказывает противорвотное, анорексигенное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение.

Действие препарата проявляется через 15-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при "первом прохождении" через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь дименгидринат хорошо абсорбируется, распределяется по органам и тканям. В малых количествах выделяется с грудным молоком.

Выведение

Практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 ч.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Возможно применение препарата с особой осторожностью во II и III триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автотранспортом).

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Усиливает эффекты атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков, ослабляет действие кортикостероидов, антикоагулянтов.

Понижает реакцию на апоморфин.

Уменьшает депрессивное действие ацетилхолина на сердечную мышцу.

Сочетание с препаратами висмута, скополамином, обезболивающими и психотропными средствами повышает вероятность нарушения зрения.

Несовместим с антибиотиками, оказывающими ототоксическое действие (стрептомицин, неомицин, виомицин, амикацин, канамицин), т.к. может маскировать симптомы ототоксичности и способствовать развитию необратимого нарушения слуха.

Симптомы: сухость во рту, в носу и горле, покраснение лица, замедленное и затрудненное дыхание, спутанность сознания; у детей - судороги, галлюцинации.

При появлении указанных симптомов пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: промывание желудка взвесью активированного угля (20-30 г), назначение солевого слабительного (10-15 г натрия сульфата), симптоматическая терапия; при судорогах у детей - фенобарбитал (в дозе из расчета 5-6 мг/кг), диазепам.