Ланзоптол и Лоэнзар

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Препарат принимают внутрь.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель, в резистентных случаях - до 60 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВП - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

С целью эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Для противорецидивного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 30 мг/сут.

Для противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

• злокачественные новообразования в ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности (II и III триместры), пациентам пожилого возраста.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение содержания билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - алопеция; в отдельных случаях - фотосенсибилизация.

Прочие: редко - миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе; редко - запоры.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко - головокружение, сонливость; в отдельных случаях - депрессия.

Со стороны дыхательной системы: редко - фарингиты, риниты.

Прочие: кожные высыпания; в отдельных случаях - миалгии.

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Действуя в конечной фазе секреции соляной кислоты в желудке, лансопразол уменьшает кислотопродукцию, независимо от природы стимулирующего фактора.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию.

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. При приеме внутрь в дозе 30 мг C_max в плазме крови достигается через 1.5-2.2. ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%.

Метаболизм

Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Выведение

T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч.

Выводится почками в виде метаболитов (14-23%) и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

После приема внутрь лансопразол абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Хотя пища снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, ингибирующее действие на образование соляной кислоты остается одинаковым до и после приема пищи.

Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.

Выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов - лансопразол-сульфон и гидроксилансопразол); при этом за сутки с мочой выводится 14-23%. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч у здоровых добровольцев.

T_1/2 увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов старше 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при беременности (II и III триместры).

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять лансопразол у пациентов, получающих теофиллин.

Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

При одновременном применении лансопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Снижает клиренс теофиллина на 10%.

Лансопразол изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (антациды следует назначать за 1 ч или через 1-2 ч после приема лансопразола).

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.