Ланзоптол и Секнидокс

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• уретрит и вагинит, вызванные Trichomonas vaginalis;
• амебиаз кишечника, вызванный Entamoeba histolytica;
• амебиаз печени, вызванный Entamoeba histolytica;
• жиардиаз, вызванный Giardia lamblia.

Препарат принимают внутрь.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель, в резистентных случаях - до 60 мг/сут.

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВП - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

С целью эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Для противорецидивного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 30 мг/сут.

Для противорецидивного лечения рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед едой, запивая небольшим количеством воды.

Уретрит и вагинит

Взрослым - однократный прием 2 г секнидазола (2 таб.), курс лечения 1 день.

Следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Амебиаз кишечника

Острый амебиаз с выраженной симптоматикой (форма histolytica): взрослым - однократный прием 2 г секнидазола (2 таб.), курс лечения 1 день; детям - однократный прием дозы 30 мг/кг, курс лечения 1 день.

Амебиаз без клинической симптоматики, включая очаговую и цистную формы (minuta и cystic): взрослым - 2 г секнидазола (2 таб.) в один или несколько приемов в течение 3 дней; детям - 30 мг/кг/сут в один или несколько приемов в течение 3 дней.

Амебиаз печени

Взрослым - 1.5 г секнидазола (1.5 таб.) в один или несколько приемов в течение 5 дней; детям - 30 мг/кг/сут в один или несколько приемов в течение 5 дней.

Жиардиаз

Детям - однократный прием дозы 30 мг/кг, курс лечения 1 день.

• злокачественные новообразования в ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, беременности (II и III триместры), пациентам пожилого возраста.

• гиперчувствительность к секнидазолу, другим производным имидазола или любому другому компоненту препарата;
• органические заболевания ЦНС;
• заболевания крови (в т.ч. в анамнезе);
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет или масса тела менее 16 кг (для данной лекарственной формы).

Со стороны пищеварительной системы: повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение содержания билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко - алопеция; в отдельных случаях - фотосенсибилизация.

Прочие: редко - миалгия.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко - анафилактическая реакция.

Со стороны крови и лимфатической системы: умеренная обратимая лейкопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений (атаксия), снижение кожной чувствительности (парестезия), периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в области желудка, "металлический" привкус во рту, глоссит, стоматит.

Прочие: лихорадка.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Секнидазол представляет собой производное нитроимидазола. Оказывает бактерицидное (против грамположительных и грамотрицательных анаэробных бактерий) и амебицидное (внутри- и внекишечное) действие. Секнидазол особенно активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и Giardia lamblia.

Проникая внутрь клетки микроорганизма, секнидазол активируется в результате восстановления 5-нитрогруппы, за счет чего взаимодействует с клеточной ДНК. Происходит нарушение ее спиралевидной структуры и разрушение нитей, ингибирование нуклеотидного синтеза и гибель клетки.

Всасывание

После приема внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. При приеме внутрь в дозе 30 мг C_max в плазме крови достигается через 1.5-2.2. ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%.

Метаболизм

Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень.

Выведение

T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч.

Выводится почками в виде метаболитов (14-23%) и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

Всасывание и распределение

После приема внутрь секнидазол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80%. После приема 2 г секнидазола C_max в плазме достигается через 3-4 ч.

Секнидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком.

Выведение

Т_1/2 секнидазола из плазмы крови составляет около 25 ч. Препарат медленно выводится из организма, в основном с мочой: около 50% принятой дозы экскретируется за 120 ч.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует назначать препарат при беременности (II и III триместры).

Беременность

Накопленный к настоящему времени опыт недостаточен для оценки возможного фетотоксического действия секнидазола. У животных секнидазол не вызывал тератогенных эффектов. Тем не менее, поскольку секнидазол способен проникать через плацентарный барьер, а результаты, получаемые на животных, не всегда могут быть распространены на людей, не рекомендуется назначать секнидазол во время беременности.

Грудное вскармливание

Секнидазол выводится с грудным молоком. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Были зарегистрированы случаи кандидоза слизистой оболочки полости рта и анальной области, а также случаи диареи у младенцев, которые были на грудном вскармливании у матерей, получавших производные имидазола (но не секнидазол).

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет или при массе тела менее 16 кг (для данной лекарственной формы).

При печеночном амебиазе в фазе нагноения прием препарата следует сочетать с дренажным удалением гноя или с удалением абсцессов.

При одновременном приеме непрямых антикоагулянтов необходимо чаще определять протромбиновое время и осуществлять мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта на протяжении всего курса терапии секнидазолом и в течение 8 дней после окончания терапии.

На время терапии секнидазолом и в течение 5 дней после ее завершения необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин пациенты должны воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращают во время менструации.

Следует избегать применения препарата у пациентов с заболеванием крови в анамнезе. Длительное применение желательно проводить под контролем формулы крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможны такие побочные эффекты, как головокружение и нарушение координации движений. При появлении этих побочных действий пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты реакции.

При одновременном применении лансопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Снижает клиренс теофиллина на 10%.

Лансопразол изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (антациды следует назначать за 1 ч или через 1-2 ч после приема лансопразола).

Дисульфирам: при совместном применении секнидазола с дисульфирамом возможны психотические реакции, состояние спутанности сознания.

Антикоагулянты для приема внутрь (например, варфарин): секнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) и повышает риск возникновения кровотечений за счет снижения печеночного метаболизма антикоагулянтов.

Этанол: сочетание с этанолом вызывает симптомы "антабусной реакции" (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, "приливы жара", тахикардия).

Симптомы: усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Прием препарата следует прекратить, необходимо очистить желудок, принять активированный уголь; пациенту следует немедленно обратиться к врачу.