Лансопразол и Томапирин

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 30 мг /сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Внутрь (во время или после еды) принимают каждые 4 ч. В среднем принимают 3-4 раза/сут. Максимальная частота приема - 8 раз/сут. Курс лечения - не более 7-10 дней.

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами - не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозы и схемы применения устанавливает врач.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, во II-III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; I и III триместры беременности; период лактации (грудное вскармливание); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженная артериальная гипертензия; тяжелое течение ИБС; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью: подагра, заболевания печени.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - диарея или запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность,

Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,

При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Протовоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (H⁺-K⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H⁺-K⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг - 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Комбинированное лекарственное средство.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

После приема внутрь лансопразол абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Хотя пища снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, ингибирующее действие на образование соляной кислоты остается одинаковым до и после приема пищи.

Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.

Выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов - лансопразол-сульфон и гидроксилансопразол); при этом за сутки с мочой выводится 14-23%. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч у здоровых добровольцев.

T_1/2 увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов старше 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью назначать во II-III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказано применение в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным действием; при применении в I триместре беременности приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения.

Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять лансопразол у пациентов, получающих теофиллин.

Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

Детям нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Пациентам с повышенной чувствительностью или с астматическими реакциями на салицилаты или их производные ацетилсалициловую кислоту можно назначать только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях службы неотложной помощи).

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических лекарственных средств.

Одновременное назначение с другими НПВС, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных лекарственных средств, а также противоподагрических лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Под воздействием парацетамола T_1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).

Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.