Лансопразол и Сорбилакт

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• для уменьшения интоксикации, улучшения микроциркуляции, коррекции кислотно-щелочного состояния, улучшения гемодинамики при травматическом, операционном, гемолитическом и ожоговом шоке;
• перитонит и непроходимость кишечника (в пред- и послеоперационный период);
• острая почечная недостаточность разной этиологии;
• тиреотоксикоз, сепсис;
• различные заболевания печени (гепатит, холецистит, острая и подострая дистрофия печени, печеночная кома);
• повышенное внутричерепное давление в случае отека мозга.

Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения - по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях - до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит - по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 30 мг /сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

При травматическом, ожоговом, послеоперационном и гемолитическом шоке - по 200-400 мл и 600 мл (3-10 мл/кг массы тела), однократно, сначала струйно, затем - капельно.

При заболеваниях печени - в дозе 200 мл (3.5 мл/кг массы тела) капельно однократно и повторно, ежедневно или через день.

При острой почечной недостаточности - в разовой дозе 200-400 мл (до 2.5-6.5 мл/кг массы тела) капельно или струйно (повторно через 8-12 ч).

Для профилактики послеоперационного пареза кишечника - 150-300 мл (2.5-5 мл/кг массы тела) на однократное введение, капельно; возможны повторные инфузии препарата через каждые 12 ч в течение первых 2-3 сут после оперативного вмешательства.

Для лечения послеоперационных парезов - в дозе 200-400 мл (3.5-6.5 мл/кг массы тела) капельно, через каждые 8 ч до нормализации моторики кишечника.

При отеке мозга - сначала струйно, а затем капельно (60-80 капель/мин) в дозе 5-10 мл/кг массы тела.

При значительной дегидратации в/в инфузии Сорбилакта необходимо проводить только капельно (не более 200 мл/сут).

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется введение препарата в дозе из расчета 10 мл/кг массы тела, в возрасте от 6 до 12 лет - в дозе, составляющей половину дозы для взрослых, детям старше 12 лет доза препарата такая же, как и для взрослых.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, во II-III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.

• алкалоз;
• в случаях, когда противопоказано вливание больших объемов жидкости (кровоизлияние в мозг, тромбоэмболия, сердечно-сосудистая декомпенсация, артериальная гипертензия III степени);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с нарушением функции печени, язвенной болезнью, геморрагическим колитом.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко - диарея или запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Возможны: алкалоз или дегидратация (вследствие гиперосмолярности раствора), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Протовоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (H⁺-K⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H⁺-K⁺-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг - 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Плазмозамещающий препарат. Оказывает противошоковое, энергетическое, дезинтоксикационное, ощелачивающее, диуретическое и стимулирующее перистальтику кишечника действие.

Основными фармакологически активными веществами являются сорбитол (в гипертонической концентрации) и натрия лактат (в изотонической концентрации). В печени сорбитол сначала превращается во фруктозу, которая затем превращается в глюкозу, а затем в гликоген. Часть сорбитола используется для срочных энергетических нужд, другая часть откладывается как запас в виде гликогена. Гипертонический раствор сорбитола обладает большим осмотическим давлением и выраженной способностью усиливать диурез.

В отличие от раствора бикарбоната, коррекция метаболического ацидоза с помощью натрия лактата проходит медленнее, по мере включения его в обмен веществ, не вызывая резких колебаний рН. Действие натрия лактата проявляется через 20-30 мин после введения.

Натрия хлорид - плазмозамещающее средство, проявляет дезинтоксикационное, регидратационное действие, устраняет дефицит ионов натрия и хлора при разных патологических состояниях.

Кальция хлорид устраняет дефицит ионов кальция. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Снижает проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращает развитие воспалительных реакций, повышает стойкость организма к инфекциям и может значительно усиливать фагоцитоз.

Калия хлорид восстанавливает водно-электролитный баланс. Проявляет отрицательное хроно- и батмотропное действие, в высоких дозах - отрицательное ино-, дромотропное и умеренное диуретическое действие. Принимает участие в процессе проведения нервных импульсов. Повышает содержание ацетилхолина и вызывает возбуждение симпатического отдела вегетативной нервной системы. Улучшает процесс сокращения скелетных мышц при мышечной дистрофии, миастении.

После приема внутрь лансопразол абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Хотя пища снижает абсорбцию и биодоступность лансопразола, ингибирующее действие на образование соляной кислоты остается одинаковым до и после приема пищи.

Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.

Выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов - лансопразол-сульфон и гидроксилансопразол); при этом за сутки с мочой выводится 14-23%. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч у здоровых добровольцев.

T_1/2 увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов старше 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

Сорбитол быстро включается в общий метаболизм, 80-90% которого утилизируется в печени и накапливается в виде гликогена. 5% откладывается в тканях мозга, сердечной мышце и скелетной мускулатуре. 6-12% выделяется с мочой.

При введении в сосудистое русло натрия лактат взаимодействует с двуокисью углерода и водой, образуя бикарбонат натрия, что приводит к увеличению щелочного резерва крови. Активной считается только половина введенного натрия лактата (изомер L), а другая половина (изомер D) не метаболизируется и выделяется с мочой.

Натрия хлорид быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК. Усиливает диурез.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью назначать во II-III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять лансопразол у пациентов, получающих теофиллин.

Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

Препарат применяют под контролем показателей кислотно-щелочного состояния и электролитов крови, а также функционального состояния печени.

С осторожностью применяют у больных с калькулезным холециститом.

Препарат применяют, учитывая осмолярность крови и мочи, а также кислотно-щелочного состояния.

Введение препарата Сорбилакт больным сахарным диабетом необходимо проводить под контролем содержания глюкозы в крови.

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Сорбилакт нельзя смешивать с фосфат- и карбонатсодержащими растворами.

Не применяют в качестве раствора-носителя для других лекарственных препаратов.

Симтпомы: возникают явления алкалоза, которые быстро проходят самостоятельно при условии немедленного прекращения введения препарата.

Лечение: при дегидратации проводят симптоматическую терапию.