Ланцид и Эфир для наркоза стабилизированный

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона;
• стрессовые язвы ЖКТ;
• неязвенная диспепсия.

• ингаляционная общая анестезия по открытой (капельно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам (в основном при кратковременных хирургических вмешательствах);
• поддержание общей анестезии при проведении комбинированной общей анестезии с применением психоактивных лекарственный средств и периферических миорелаксантов.

Принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать, не разжевывая.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах - по 30 мг/сут за 1 прием, предпочтительно утром, перед едой в течение 2-4 недель.

При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут в течение 4-8 недель; при необходимости - 60 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут в течение 4 недель.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.

Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза/сут, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.

При неязвенной диспепсии: 15-30 мг/сут в течение 2-4 недель.

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

При полуоткрытой системе, 2-4 об.% эфира во вдыхаемой смеси поддерживают анальгезию и выключение сознания, 5-8 об.% - поверхностный наркоз, 10-12 об.% - глубокий наркоз. Для усыпления больного могут потребоваться концентрации до 20-25 об.%.

Наркоз эфиром проводят открытым масочным капельным способом или аппаратным способом (также с применением маски), добавляя кислород (не менее 1 л/мин.) Начинают наркоз с подачи эфира в концентрации 1 об%, затем постепенно-увеличивают концентрацию до 10-12 об%, а у некоторых постепенно увеличивают до 16-18 об%. Наркотический сон наступает через 12-20 мин, в дальнейшем поддерживают наркоз концентрацией 2-4 об%. По окончании наркоза больного переводят на дыхание воздухом, обогащенным кислородом.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, во II-III триместрах беременности, пациентам пожилого возраста и пациентам в возрасте до 18 лет.

• гиперчувствительность;
• острые заболевания дыхательных путей;
• черепномозговая гипертензия;
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• кахексия;
• сахарный диабет;
• ацидоз;
• необходимость проведения в ходе хирургического вмешательства электрокоагуляции или электроножа.

С осторожностью: операции на челюстно-лицевой области (из-за взрывоопасноти), масочный наркоз с использованием только эфира, детский возраст, беременность и кормление грудью.

Со стороны пищеварительной системы: менее часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ГГТ, ЩФ и ЛДГ, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Со стороны респираторной системы: гиперсекреция бронхиальных желез, кашель, ларинго- и бронхоспазм, нарушения легочной вентиляции, учащение или угнетение дыхания, вплоть до остановки дыхания, пневмонии и бронхопневмонии (в после операционном периоде), диффузионная аноксия ( на фоне нарушения функций легких и сердца или длительном применении в высоких концентрациях).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия или брадикардия, вплоть до остановки сердца; аритмии; гипер- или гипотензия; коллапс; кровоточивость.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, тошнота, рвота, понижение тонуса и моторики ЖКТ, паралитический илеус (при длительном наркозе), транзиторная желтуха, изменения печеночных проб.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, двигательная активность, редко - судороги у детей, сонливость, депрессия (после операции).

Прочие: метаболический ацидоз, гипоальбуминемия, гипогаммаглобулинемия, снижение клубочковой фильтрации и диуреза, альбуминурия.

Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют Н⁺-К⁺-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции хлористоводородной кислоты дозозависимы: pH начинает увеличиваться через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции хлористоводородной кислоты при приеме в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного" увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность других лекарственных средств. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к блокаторам гистаминовых H₂-рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут).

После первого приема лансопразола в дозе 30 мг рН желудочного сока увеличивается через 1-2 ч. При приеме препарата несколько раз в день (по 30 мг) отмечается увеличение рН желудочного сока в первый час после приема. Длительность действия - более 24 ч. Никакого риска увеличения желудочной кислотности после прекращения применения лансопразола не отмечалось. Восстановление уровня секреции соляной кислоты до нормального происходит постепенно в период от 2 до 4 дней после приема нескольких доз препарата.

Всасывание

Всасывание лансопразола начинается, как только препарат покидает желудок. Скорость всасывания высока и C_max в плазме достигается через 1.7 ч, что сочетается с высокой степенью биодоступности более 80%. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Такие показатели фармакокинетики лансопразола как C_max и AUC примерно пропорциональны. Если препарат принимается через 30 мин после еды, оба фармакокинетических показателя снижаются на 50%. Пища не оказывает какого-либо выраженного влияния, если препарат принимается перед едой.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 97.7-99.4%. Лансопразол хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка. V_d - 0.5 л/кг.

Метаболизм

Лансопразол метаболизируется в печени. В значимых количествах в плазме обнаруживаются два метаболита (гидроксилат сульфинила и сульфон-производное), которые являются неактивными. В кислой среде канальцев париетальных клеток лансопразол трансформируется в 2 активных вещества, не обнаруживаемых в системном кровотоке.

Выведение

T_1/2 лансопразола составляет менее 2 ч, что не влияет на длительность подавления желудочной секреции. Выводится из организма в виде лансопразола сульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), с мочой - 14-23%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При циррозе печени всасывание может быть замедленным.

Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. У больных с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1-1.5%.

Группа В. Адекватных и контролируемых исследований применения препарата при беременности не проводилось.

Противопоказан в I триместре беременности.

С осторожностью следует назначать препарат во II-III триместрах беременности.

Применение препарата во время лактации противопоказано.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

При одновременном применении лансопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Лансопразол снижает на 10% клиренс теофиллина.

Лансопразол при одновременном применении замедляет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот, и ускоряет абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам оснований. Препятствует всасыванию кетоконазола, ампициллина, солей железа, дигоксина.

Лансопразол совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30%, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом лекарственных средств 30-40 мин.

Антациды следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола, так как они замедляют и снижают их абсорбцию.