Амлодигамма и Проспан

• артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

• в качестве отхаркивающего средства в терапии острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой.

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно/сут.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза - 5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут, однократно.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

Внутрь. Детям в возрасте 1-3 лет по 10 капель 3-5 раз в день; детям 4-7 лет по 15 капель 3-5 раз в день; детям старше 7 лет и взрослым по 20 капель 3-5 раз в день. Капли необходимо принимать перед приемом пищи. Маленьким детям рекомендуется давать капли с небольшим количеством воды. Курс лечения определяется тяжестью заболевания, минимальный курс лечения должен составлять 1 неделю.

Для закрепления терапевтического эффекта рекомендуется после исчезновения симптомов болезни продолжить лечение еще в течение 2-3 дней. При отсутствии улучшения состояния необходимо обратиться к врачу. Перед употреблением взбалтывать!

Ингаляционная терапия с применением препарата Проспан , капли для приема внутрь и ингаляций.

Для проведения ингаляций с использованием препарата Проспан , капли для приема внутрь и ингаляций, пригодны все стандартные устройства и приборы для распыления без нагрева (небулайзеры). Для предотвращения побочных эффектов раздражения вследствие содержания этилового спирта, при проведении ингаляций препарат необходимо разбавить питьевой водой в соотношении 1:2.

В специальный ингаляционный прибор накапать 20-25 капель препарата и развести питьевой водой комнатной температуры в соотношении 1:2. Ингаляции проводить 3-5 раз в день.

• выраженная артериальная гипотензия;
• коллапс;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• выраженный стеноз устья аорты;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст, одновременное применение бета-адреноблокаторов и дигоксина.

При приеме внутрь: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 1 года); алкоголизм и другие состояния, при которых противопоказан прием этилового спирта.

При ингаляционном способе применения: повышенная чувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, предрасположенность к ларингоспазму, детский возраст до 2 лет (возможность возникновения ларингоспазма).

С осторожностью. Заболевания печени, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезии, периферическая невропатия, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; очень редко - гастрит, повышение аппетита, анорексия, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, артроз, судороги мышц, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Прочие: редко - гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Возможны аллергические реакции.

Очень редко при применении препарата может наблюдаться слабительный эффект (вследствие содержания сорбитола).

Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.

Растительный препарат от кашля. Оказывает отхаркивающее, муколитическое и бронхоспазмолитическое действие.

Снижает вязкость мокроты и способствует ее отхождению.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C_max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь T_1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0.42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Поскольку препарат представляет собой сухой экстракт листьев плюща и содержит комплекс биологически активных веществ, проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

В связи с недостаточностью данных по безопасности применения препарата беременными и кормящими женщинами, указанной группе пациентов принимать препарат не рекомендуется.

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов плюща вьющегося по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм данного средства.

Применять с осторожностью в пожилом возрасте.

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротедов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Препарат содержит 47 об. % спирта.

В максимальной разовой дозе для взрослых (20 капель) содержится 0.25 г абсолютного этилового спирта, в максимальной суточной дозе для взрослых содержится 1.27 г абсолютного этилового спирта. В одной капле препарата содержится 0.013 г абсолютного этилового спирта. Не содержит сахара, консервантов и красителей.

В процессе хранения возможно легкое помутнение жидкости, образование осадка и незначительные изменения вкуса, что не влияет на терапевтическое действие препарата.

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно с индометацином.

Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект.

Амиодарон, хинидин, альфа₁-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Препарат не следует применять одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами, так как это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Симптомы: прием дозы, значительно превышающей предписанную дневную дозу (больше, чем в 3 раза) может вызвать тошноту, рвоту и диарею. В этом случае пациент должен обратиться к врачу.

Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.