Латаномол и Оксациллин

• открытоугольная глаукома;
• повышение внутриглазного давления.

Местно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз/сут, вечером.

Для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется надавить на середину внутреннего угла глаза в течение одной минуты (окклюзия слезных точек) после закапывания каждой капли препарата.

Не следует превышать суточную дозу латанопроста, т.к. более частое применение препарата уменьшает эффект снижения ВГД.

В случае пропуска дозы следующее применение препарата Латаномол проводят в обычном режиме, то есть дозу не удваивают.

Взрослым и детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения - 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.

При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг - 3 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.

Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика; пациенты с известными факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. цистоидного); воспалительная, неоваскулярная или врожденная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата).

• повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100) редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органа зрения: очень часто - усиление пигментации радужки, раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц; часто - гиперемия конъюнктивы, преходящие точечные эрозии эпителия (часто бессимптомно), блефарит, боль в глазах; нечасто - отек век, кератит, затуманенное зрение; редко - ирит/увеит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), отек и эрозии роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, местные кожные реакции со стороны век, изменение направления роста ресниц (иногда вызывающее раздражение глаза), удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации пушковых волос века, дистихиаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение; очень редко - прогрессирование стенокардии.

Со стороны органов дыхания и средостенья: редко - бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожная сыпь.

Со стороны нервной системы: редко - головокружение, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боль в мышцах, боль в суставах.

Общие нарушения: очень редко - неспецифические боли в груди.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие - чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.

Противоглаукомный препарат, аналог простагландина F_2α, является селективным агонистом рецепторов простаноида FP. Препарат снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть.

Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер. При краткосрочном лечении пациентов с псевдоафакией латанопрост не вызывает проникновения флюоресцина в задний сегмент глаза.

При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.

Всасывание

Латанопрост, являясь пролекарством, всасывается через роговицу, где происходит его гидролиз до биологически активной кислоты. С_max в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения.

Распределение

V_d составляет около 0.16 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.

Применение препарата Латаномол при беременности возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. При необходимости назначения препарата Латаномол в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Латанопрост способен вызывать постепенное изменение цвета радужной оболочки глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например, сине- коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.

У пациентов с равномерно окрашенной радужной оболочкой глаз синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета радужной оболочки глаза после 2 лет применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета радужной оболочки глаз.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Латаномол содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно только через 15 мин после закапывания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата Латаномол может развиться кратковременное затуманивание зрения (ощущение "пелены перед глазами"), поэтому до исчезновения этого эффекта необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Одновременное закапывание двух аналогов простагландинов может вызвать парадоксальное повышение ВГД.

Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (развивается реакция преципитации).

При назначении комбинированной терапии глазные капли различных лекарственных средств следует вводить с интервалом не менее 5 мин.

При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина.

Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию оксациллина из ЖКТ.

Не рекомендуется назначать оксациллин одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).

При одновременном применении может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.

Необходимо избегать совместного применения с другими препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

Лечение: проведение симптоматической терапии.