Лебел и Солпадеин Фаст

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
• острый бактериальный синусит;
• инфекции мочевыводящих путей и почек (включая острый пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• хронический бактериальный простатит;
• интраабдоминальная инфекция (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);
• туберкулез (в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм).

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• боль в пояснице;
• невралгия;
• мышечная и ревматическая боль;
• болезненные менструации;
• боли в горле;
• симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа (для снижения повышенной температуры тела).

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) применять в соответствии с представленными в таблице схемами:

* Данный режим показан для лечения внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.

** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Enterococcus cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli.

*** Данный режим показан для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и острого пиелонефрита, вызванного Escherichia coli, включая случаи с сопутствующей бактериемией.

Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, т.к. объем метаболизма левофлоксацина в печени ограничен.

Таблетки Солпадеин Фаст перед приемом внутрь следует растворить не менее чем в 100 мл (полстакана) воды.

Взрослым (включая пожилых) и детям старше 12 лет назначают по 1-2 таб. 3-4 раза/сут, если необходимо. Интервал между приемами не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 таб., максимальная суточная доза – 8 таб.

Препарат не рекомендуется применять более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего без назначения и наблюдения врача.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

• эпилепсия;
• поражение сухожилий, связанное с приемом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или другим компонентам препарата в анамнезе.

С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• выраженные нарушения функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• артериальная гипертензия;
• глаукома;
• нарушения сна;
• эпилепсия;
• детский возраст до 12 лет;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (содержит сорбитол).

С осторожностью следует применять препарат при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (≥1/100 000 и <1/10 000).

Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения препарата.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и НПВП).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - нарушение функции печени.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического действия, нефротоксического действия и панцитопении.

Возможно: диспептические явления (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль), повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, тахикардия.

При потреблении натрия гидрокарбоната в высоких дозах возможно развитие нарушений со стороны ЖКТ, в т.ч. отрыжка, тошнота; также возможно развитие гипернатриемии.

При избыточном употреблении кофеинсодержащих пищевых продуктов (в т.ч. чая, кофе) во время приема препарата возможно появление беспокойства, тревожности, раздражительности, бессонницы, головной боли, нарушений со стороны пищеварительной системы, тахикардии, сердечной аритмии.

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Левофлоксацин - синтетический фторхинолон широкого спектра действия. Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Левофлоксацин эффективен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположителъные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Streptococcus групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus группы viridans).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorrhoeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы, в т.ч. метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Анальгетик-антипиретик комбинированного состава, содержит комбинацию двух активных ингредиентов: парацетамола и кофеина. Оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Парацетамол блокирует ЦОГ в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Всасывание

После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 99%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч и для дозы левофлоксацина 250 мг, 500 мг и 750 мг равняется 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл, 8.0 мкг/мл соответственно.

Распределение

После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. C_ss^max в плазме достигается через 48 ч. Средний V_d левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме), органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты.

Метаболизм

Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование).

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 левофлоксацина - 6-8 ч. Менее 5% принятой дозы выводится в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% - за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.

Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, распределение в жидкостях организма относительно равномерно. Связывание парацетамола с белками плазмы минимально при терапевтической концентрации.

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов - менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T_1/2 при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 ч.

Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T_1/2 составляет 4-9 ч.

Препарат Солпадеин Фаст содержит кофеин. При приеме кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта.

Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Солпадеин Фаст не следует применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.

Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих кальций, железо или цинк.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения и в течение 5 дней после окончания лечения левофлоксацином необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения. При развитии фототоксичности лечение препаратом следует прекратить.

При появлении признаков тендинита и псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог.

При недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен риск гемолитических реакций.

У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.

При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

На фоне приема левофлоксацина может нарушаться способность пациента к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.

Если при приеме препарата улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

Во время приема препарата не рекомендуется избыточное употребление кофеинсодержащих пищевых продуктов (в т.ч. чая, кофе), т.к. это может привести к ажитации, раздражительности, нарушению сна, головной боли, нарушениями со стороны ЖКТ, тахикардии, сердечной аритмии.

В случае длительного применения в высоких дозах необходим контроль картины крови.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обусловливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Препарат не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

У больных, страдающих атонической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Пациентам, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, при расчете суточного потребления соли следует учитывать содержание натрия в таблетке (427 мг).

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата.

Солпадеин Фаст может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

При потреблении натрия гидрокарбоната в высоких дозах возможно развитие нарушений со стороны ЖКТ, в т.ч. отрыжка, тошнота; также возможно развитие гипернатриемии. В таких случаях необходимо осуществлять контроль водно-электролитного баланса и применять соответствующую тактику ведения пациента.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- или магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и препараты железа.

НПВП и теофиллин при одновременном применении с левофлоксацином повышают риск развития судорог у предрасположенных пациентов, а ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном приеме левофлоксацина с гипогликемическими препаратами возможны изменения концентрации глюкозы в крови, включая гипергликемию и гипогликемию.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтный эффект варфарина.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию замедляют выведение левофлоксацина.

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Препарат усиливает действие ингибиторов МАО.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, фенилбутазон, препараты зверобоя, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Препарат может снижать эффективность урикозурических препаратов.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: промывание желудка, при необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует, диализ неэффективен.

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение 24 ч возможны бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке; через 1-2 сут могут проявиться признаки поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности печеночных ферментов). Возможно нарушение углеводного обмена и признаки метаболического ацидоза. У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема более 10 г парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на токсичность парацетамола для печени, поражение печени возможно после приема парацетамола в количестве 5 г и более. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия, кровотечения, гипогликемия, отек мозга, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия, протеинурия, при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Имеются сообщения о случаях нарушений сердечного ритма, панкреатита.

Лечение: при подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться за врачебной помощью. В течение 1 ч после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить концентрацию парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 ч после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин в/в. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Симптомы, обусловленные кофеином: боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, стимуляция ЦНС (бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги). Следует, однако, учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме данного препарата всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает поддерживающие мероприятия, например, обильное питье и поддержание жизненно важных показателей. В течение от 1 ч до 4 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля. Для уменьшения воздействия передозировки кофеином на функции ЦНС рекомендуется введение седативных препаратов в/в.