Леколт и Элевит Пронаталь

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в т.ч. при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

• профилактика и лечение гиповитаминоза, недостатка минеральных веществ и микроэлементов на этапе планирования беременности, в период беременности, после родов и в период грудного вскармливания.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Женщинам на этапе планирования беременности, в период беременности, после родов и в период грудного вскармливания рекомендуется принимать внутрь по 1 таб./сут во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая продолжительность применения препарата составляет 1 мес до наступления беременности (в случае планирования беременности), в течение всего периода беременности и грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .

Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерссона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• гипервитаминоз витамина А;
• гипервитаминоз витамина D;
• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• нарушения обмена железа;
• нарушения обмена меди (болезнь Вильсона);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью: заболевания печени и почек, мочекаменная болезнь.

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.

Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором - тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.

Аллергические реакции: крапивница, отек лица, гиперемия кожи, сыпь, анафилактический шок. При возникновении аллергических реакций необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость.

Прочие: гиперкальциурия; окрашивание мочи в ярко-желтый цвет (вследствие содержания в препарате рибофлавина), окрашивание кала в черный цвет (вследствие содержания в препарате железа) - эти эффекты являются безвредными и не имеют клинического значения.

Антиаритмическое средство класса I B, местный анестетик, производное ацетанилида.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия формирования феномена "повторного входа" (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения сердечной мышцы, например, при инфаркте миокарда. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. Отрицательный инотропный эффект выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении в высоких дозах.

Элевит Пронаталь представляет собой лекарственный препарат, содержащий 12 основных витаминов, 4 минерала и 3 микроэлемента. Количественное содержание витаминов и минералов соответствует дозам, которые рекомендованы к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Витамин А (ретинол) участвует в синтезе различных веществ (белков, липидов, мукополисахаридов) и обеспечивает нормальную функцию кожи, слизистых оболочек, а также органа зрения.

Витамин В₁ (тиамин) нормализует деятельность сердца и способствует нормальному функционированию нервной системы.

Витамин В₂ (рибофлавин) способствует процессам регенерации тканей, в т.ч. клеток кожи.

Витамин В₅ (кальция пантотенат) участвует в процессах метаболизма жиров, белков и углеводов.

Витамин В₆ (пиридоксин) способствует поддержанию структуры и функции костей, зубов, десен, оказывает влияние на эритропоэз.

Витамин В₉ (фолиевая кислота) стимулирует эритропоэз, предотвращает развитие у плода врожденных пороков (дефект нервной трубки).

Витамин В₁₂ (цианокобаламин) участвует в эритропоэзе, способствует нормальному функционированию нервной системы.

Витамины группы В участвуют в образовании различных ферментов, которые регулируют разные виды обмена веществ в организме.

Витамин С (аскорбиновая кислота) участвует в окислении ряда биологически активных веществ, регуляции обмена в соединительной ткани, углеводного обмена, свертываемости крови и регенерации тканей, стимулирует образование стероидных гормонов, нормализует проницаемость капилляров.

Витамин D₃ (колекальциферол) играет важную роль в поддержании баланса кальция и фосфора в организме беременной женщины. При дефиците витамина D у детей возникает рахит.

Витамин Е (токоферол) является природным антиоксидантом.

Биотин (витамин Н) принимает участие в обменных процессах, способствует усвоению белка.

Никотинамид (витамин РР) принимает участие в окислительно-восстановительных процессах, обеспечивает перенос водорода и фосфата.

Кальций участвует в формировании костной ткани, свертываемости крови, передаче нервных импульсов, сокращении скелетных и гладких мышц.

Магний участвует в формировании мышечной и костной тканей, а также принимает участие в синтезе белка.

Железо является частью молекулы гемоглобина, участвует в переносе кислорода в организме и предупреждает развитие анемии, в т.ч. в период беременности.

Фосфор, наряду с кальцием, участвует в формировании костей и зубов, а также участвует в процессах энергетического обмена.

Марганец содействует минерализации костной ткани.

Медь необходима для нормальной функции эритроцитов и обмена железа.

Цинк необходим для нормального формирования скелета плода и регенерации тканей, входит в состав некоторых гормонов, включая инсулин.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C_max достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей C_max в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T_1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T_1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Данные по фармакокинетике препарата не предоставлены.

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Препарат рекомендован к применению при беременности и в период лактации в дозе 1 таб./сут.

Необходимо учитывать дополнительное поступление витаминов А и D во избежание передозировки.

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат следует принимать в соответствии с рекомендуемыми дозами.

При применении других витаминов или поливитаминно-минеральных комплексов, включая пищевые добавки и/или обогащенные продукты/напитки, содержащие витамин D, витамин A, синтетические изомеры изотретиноин и этретинат или бета-каротин, необходима консультация врача, поскольку повышенные дозы последних, могут вызывать гипервитаминоз витаминов D и A.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на скорость психомоторных реакций при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ₃-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Витамин С (аскорбиновая кислота) усиливает действие и побочные эффекты антимикробных средств из группы сульфаниламидов (в т.ч. кристаллурию).

Всасывание железа может ухудшаться вследствие одновременного приема антацидов, фторхинолонов, бисфосфонатов, леводопы, левотироксина, пеницилламина, триентина или антибиотиков группы тетрациклина. Если требуется одновременное применение с одним из указанных препаратов, между приемами следует соблюдать интервал 2-3 ч.

Препараты, содержащие кальций, магний, железо, медь или цинк, могут взаимодействовать с антацидами, антибиотиками (группы тетрациклина, фторхинолонами), леводопой, бисфосфонатами, пеницилламином, тироксином, триентином, препаратами наперстянки, противовирусными препаратами, тиазидными диуретиками, а также препаратами для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Если требуется одновременное применение с такими препаратами, между приемами следует соблюдать интервал 2 ч.

Передозировка препарата может вызывать гипервитаминоз витаминов A и D, гиперкальциемию, а также передозировку железа и меди. Передозировка витамина C (более 15 г) может вызывать гемолитическую анемию у некоторых пациенток с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы острой передозировки: внезапная головная боль, спутанность сознания, нарушения со стороны ЖКТ (запор, диарея, тошнота, рвота).

Лечение: при возникновении симптомов передозировки пациентке необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Рекомендовано отмена препарата, промывание желудка, проведение симптоматической терапии.