Лекролин и Оницит

• аллергический конъюнктивит;
• аллергический кератит;
• кератоконъюнктивит;
• раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические препараты, пыльца растений и перхоть домашних животных).

• предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

В начале лечения назначают по 1-2 капли в каждый конъюнктивальный мешок 4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. При необходимости частоту применения препарата можно увеличить до 6-8 раз/сут.

Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов заболевания.

При сезонном аллергическом конъюнктивите лечение следует начинать сразу после появления первых симптомов или применять профилактически до начала сезона появления пыльцы. Лечение продолжают в течение всего сезона цветения или дольше, если симптомы сохраняются.

При отсутствии положительного эффекта от лечения в течение нескольких недель, пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу.

Правила использования препарата Лекролин в тюбике-капельнице

1. Открыть пакет вдоль пунктирной линии.
2. Отделить один тюбик-капельницу.
3. Тщательно закрыть пакет.
4. Убедиться, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы и вскрыть тюбик-капельницу.
5. Закапать 1-2 капли в глаза.

Доза, содержащаяся в тюбике-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза. После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.

Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• детский возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

При местном применении кромоглициевая кислота обычно хорошо переносится, симптомы раздражения глаз встречаются редко.

Со стороны органа зрения: с частотой >1/100 - кратковременные симптомы местного раздражения глаз (ощущение жжения, быстро проходящее нарушение четкости зрительного восприятия); очень редко (<1/10 000) - отек конъюнктивы, ощущение инородного тела, синдром сухого глаза, слезотечение, мейбомит и поверхностное поражение эпителия роговицы (при наличии в каплях консерванта - бензалкония хлорида).

Прочие: очень редко (<1/10 000) - аллергические реакции.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),
повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

Противоаллергический препарат, стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции) и других биологически активных веществ.

Препарат наиболее эффективен при профилактическом применении.

Полный клинический эффект при аллергических заболеваниях глаз достигается через несколько дней или недель лечения препаратом.

Препарат Оницит (палоносетрон) - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ₃-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Всасывание

При применении глазных капель абсорбция кромогликата натрия через слизистую оболочку глаза незначительна.

Системная биодоступность составляет менее 0.1%.

Выведение

T_1/2 составляет 5-10 мин.

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.

Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Дети

Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Глазные капли Лекролин , упакованные во флакон-капельницу, содержат консервант бензалкония хлорид, поэтому не рекомендуется при ношении контактных линз. Контактные линзы следует вынуть перед закапыванием глазных капель и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.

Глазные капли Лекролин , упакованные в тюбик-капельницу, не содержат консервант, поэтому их можно применять у пациентов, использующих контактные линзы любого типа.

Не следует касаться глаз кончиком пипетки.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции препарата появляется кратковременное нарушение четкости зрительного восприятия, не следует управлять автомобилем или работать с техникой, станками или каким-либо другим оборудованием, требующим четкости зрительного восприятия, сразу после применения глазных капель.

Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Не отмечено отрицательных симптомов взаимодействия кромоглициевой кислоты с другими лекарственными препаратами.

При применении кромоглициевой кислоты возможно уменьшение потребности в применении офтальмологических препаратов, содержащих ГКС.

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

При местном применении препарата передозировка маловероятна. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что местная и системная токсичность кромоглициевой кислоты очень мала.

Симптомы: возможна тошнота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.