Лекролин и Сустонит

• аллергический конъюнктивит;
• аллергический кератит;
• кератоконъюнктивит;
• раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические препараты, пыльца растений и перхоть домашних животных).

• профилактика приступов стенокардии;
• комплексное лечение инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность.

В начале лечения назначают по 1-2 капли в каждый конъюнктивальный мешок 4 раза/сут с интервалом 4-6 ч. При необходимости частоту применения препарата можно увеличить до 6-8 раз/сут.

Лечение продолжают до полного исчезновения симптомов заболевания.

При сезонном аллергическом конъюнктивите лечение следует начинать сразу после появления первых симптомов или применять профилактически до начала сезона появления пыльцы. Лечение продолжают в течение всего сезона цветения или дольше, если симптомы сохраняются.

При отсутствии положительного эффекта от лечения в течение нескольких недель, пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу.

Правила использования препарата Лекролин в тюбике-капельнице

1. Открыть пакет вдоль пунктирной линии.
2. Отделить один тюбик-капельницу.
3. Тщательно закрыть пакет.
4. Убедиться, что раствор находится в нижней части тюбика-капельницы и вскрыть тюбик-капельницу.
5. Закапать 1-2 капли в глаза.

Доза, содержащаяся в тюбике-капельнице, достаточна для одного закапывания в оба глаза. После однократного использования тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.

Для профилактики приступов стенокардии препарат принимают внутрь перед едой; таблетку проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Обычно применяют 6.5-15 мг в сутки. Рекомендуется применять несимметричную дозировку, т.е. 2 раза в сутки с интервалом 8 часов (напр. в 8 часов утра и в 16 часов).

Более длительный перерыв должен приходиться на период небольшой физической и психоэмоциональной активности.

• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к органическим нитратам;
• геморрагический инсульт;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
• шок, коллапс;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения;
• повышенное внутричерепное давление;
• форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
• черепно-мозговая травма;
• токсический отек легких;
• наследственная непереносимость гапактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - тяжелая анемия, гипертиреоз, гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

При местном применении кромоглициевая кислота обычно хорошо переносится, симптомы раздражения глаз встречаются редко.

Со стороны органа зрения: с частотой >1/100 - кратковременные симптомы местного раздражения глаз (ощущение жжения, быстро проходящее нарушение четкости зрительного восприятия); очень редко (<1/10 000) - отек конъюнктивы, ощущение инородного тела, синдром сухого глаза, слезотечение, мейбомит и поверхностное поражение эпителия роговицы (при наличии в каплях консерванта - бензалкония хлорида).

Прочие: очень редко (<1/10 000) - аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи лица, чувство жара, выраженное снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Противоаллергический препарат, стабилизатор мембран тучных клеток. Препятствует дегрануляции тучных клеток и выделению из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции) и других биологически активных веществ.

Препарат наиболее эффективен при профилактическом применении.

Полный клинический эффект при аллергических заболеваниях глаз достигается через несколько дней или недель лечения препаратом.

Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке у больных со стенокардией.

Эффект развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 часов и более.

Всасывание

При применении глазных капель абсорбция кромогликата натрия через слизистую оболочку глаза незначительна.

Системная биодоступность составляет менее 0.1%.

Выведение

T_1/2 составляет 5-10 мин.

Подвергается интенсивному эффекту «первого прохождения» через печень с быстрым метаболизмом и выведением. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Биодоступность нитроглицерина составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык. Благодаря медленному всасыванию из желудочно-кишечного тракта, нитроглицерин постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, а период полувыведения - 4-5 мин.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат следует применять только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Глазные капли Лекролин , упакованные во флакон-капельницу, содержат консервант бензалкония хлорид, поэтому не рекомендуется при ношении контактных линз. Контактные линзы следует вынуть перед закапыванием глазных капель и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.

Глазные капли Лекролин , упакованные в тюбик-капельницу, не содержат консервант, поэтому их можно применять у пациентов, использующих контактные линзы любого типа.

Не следует касаться глаз кончиком пипетки.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых после инстилляции препарата появляется кратковременное нарушение четкости зрительного восприятия, не следует управлять автомобилем или работать с техникой, станками или каким-либо другим оборудованием, требующим четкости зрительного восприятия, сразу после применения глазных капель.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема Сустонита возможно значительное снижение АД и появления головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.

Выраженность головной боли на фоне приема Сустонита может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не отмечено отрицательных симптомов взаимодействия кромоглициевой кислоты с другими лекарственными препаратами.

При применении кромоглициевой кислоты возможно уменьшение потребности в применении офтальмологических препаратов, содержащих ГКС.

Фармакодинамическое: под влиянием α-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

Одновременное применение нитроглицерина с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами, другими антигипертензивными средствами, трициклическими антидепрессантами может усиливать гипотензивный эффект препарата.

Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэтеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил - может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение показателей свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

При местном применении препарата передозировка маловероятна. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что местная и системная токсичность кромоглициевой кислоты очень мала.

Симптомы: возможна тошнота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться головокружение, астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (более 20 мг/кг) - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: если больной принял большое количество препарата, целесообразно удалить его из пищеварительного тракта, вызывая рвоту или промывая желудок. При снижении артериального давления (АД) следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоспастических средств. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота (в форме натриевой соли); метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.