Лепситин и Хеалон

Для применения в офтальмологии: при операциях на переднем и заднем сегментах глаза, для облегчения интра- и послеоперационного обследования сетчатки, как вспомогательное средство при проведении лазерной терапии.

Для внутрисуставного введения: с целью восполнения синовиальной жидкости; остеоартрит.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

При применении в офтальмологии: в послеоперационном периоде возможно транзиторное повышение внутриглазного давления, возникающее через 4-8 ч после операции и связанное с неполным удалением натрия гиалуроната из глазного яблока, что приводит к механической блокаде трабекулярной сети.

При внутрисуставном введении: возможны боль, ощущение тепла, покраснение, припухлость сустава; редко - более выраженные местные реакции, повышение температуры тела.

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABA_A-, GABA_B-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.

Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Биополимер, представляет собой полисахарид, состоящий из повторяющихся дисахаридных цепочек, соединенных гликозидными мостиками. Является естественной субстанцией, которая присутствует в экстрацеллюлярном соединительнотканном матриксе у человека и животных.

При применении в офтальмологии обеспечивает расширение передней камеры глаза, облегчает разделение тканей глаза, уменьшает риск травматического повреждения эндотелия роговицы и других тканей глаза, обеспечивает прозрачность полей зрения.

Улучшает реологические свойства синовиальной жидкости и является ее заменителем. Способствует нормализации процесса при артроцентезе; при остеоартрите уменьшает боли и улучшает физические функции суставов.

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет V_d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих C_ss в плазме в конце интервала дозирования.

Габапентин выводится только почками. T_1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Противопоказано внутрисуставное введение при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможно местное применение в офтальмологии (в соответствующих лекарственных формах) при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. натрия гиалуронат не абсорбируется.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.

Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.

При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При применении в офтальмологии: в послеоперационном периоде необходим контроль внутриглазного давления, особенно в случаях, когда гиалуронат натрия требуется оставить в полости глазного яблока; при отсутствии такой необходимости гиалуронат натрия следует практически полностью удалить из глазного яблока. При применении, особенно повторном, следует учитывать потенциальный риск, связанный с введением биологического материала.

При внутрисуставном введении местные реакции у большинства пациентов проходят через несколько дней. В случае развития выраженных местных реакций или повышения температуры тела применение гиалуроната натрия следует прекратить.

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.

При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T_1/2 фелбамата.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.