Лепситин и Мезим Про

• заместительная терапия при внешнесекреторной недостаточности функций поджелудочной железы (в т.ч. хронический панкреатит, муковисцидоз);
• хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени, желчного пузыря;
• состояния после резекции или облучения органов ЖКТ, сопровождающиеся нарушением переваривания пищи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии);
• расстройство ЖКТ функционального характера (при кишечных инфекционных заболеваниях, синдроме раздраженного кишечника и т.д.);
• для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании;
• подготовка к рентгенологическому и ультразвуковому исследованиям органов брюшной полости.

Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от степени выраженности заболевания и состава пищи. Если нет других указаний, средняя разовая доза для взрослых составляет 2-4 таб. препарата на прием пищи. Рекомендуется принимать половину или треть разовой дозы в начале еды, а остальную часть во время ее. Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Возможно увеличение дозы, которое следует осуществлять только под контролем врача, ориентируясь при этом на ослабление симптоматики (например, стеатореи, болей в животе). Максимальная суточная доза - 15000-20000 ЕД Ph.Eur. липазы/кг массы тела.

Детям режим дозирования устанавливает врач в зависимости от степени выраженности заболевания и состава пищи из расчета 500-1000 ЕД Ph.Eur. липазы/кг массы тела ребенка на каждый прием пищи.

Продолжительность лечения может варьировать от нескольких дней (при нарушении пищеварения, погрешности в диете) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).

• острый панкреатит;
• обострение хронического панкреатита;
• повышенная чувствительность к панкреатину или другим компонентам препарата;
• наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• детский возраст до 3 лет (неделимая лекарственная форма).

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Не выявлено развития побочных эффектов или осложнений даже при длительном и регулярном применении препарата у пациентов с нарушенной функцией поджелудочной железы.

В отдельных случаях после приема панкреатина возможно развитие аллергических реакций; редко - диарея или запор, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области.

В единичных случаях у пациентов, страдающих муковисцидозом, при длительном применении высоких доз препарата возможно развитие гиперурикозурии (повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови), возможно образование стриктур в илеоцекальной области и восходящей толстой кишке.

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABA_A-, GABA_B-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.

Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Панкреатин представляет собой порошок из свиных поджелудочных желез, в котором наряду с внешнесекреторными панкреатическими ферментами - липазой, амилазой, протеазой, трипсином и химотрипсином содержатся и другие ферменты.

Панкреатические ферменты, входящие в состав препарата, облегчают расщепление белков, жиров и углеводов, что приводит к их более полной абсорбции в тонкой кишке. Трипсин подавляет стимулированную секрецию поджелудочной железы, оказывая анальгезирующее действие. Максимальная ферментативная активность препарата отмечается через 30-45 мин после перорального приема.

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет V_d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих C_ss в плазме в конце интервала дозирования.

Габапентин выводится только почками. T_1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, которая не растворяется под действием соляной кислоты желудка и тем самым предохраняет содержащиеся в препарате энзимы от инактивации. Растворение оболочки и высвобождение ферментов происходит при значении рН близком к нейтральному или слабощелочному.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Ввиду отсутствия достаточных данных о применении ферментов поджелудочной железы у человека во время беременности и в период лактации, применение препарата возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет (неделимая лекарственная форма).

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.

Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.

При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При остром панкреатите или обострении хронического панкреатита (на стадии затухания обострения), во время восстановительного диетического питания, целесообразно назначать препарат на фоне имеющей место или остающейся в дальнейшем недостаточности функции поджелудочной железы.

Использование в педиатрии

С учетом твердой неделимой лекарственной формы препарат противопоказан детям до 3 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций и способность к восприятию или оценке ситуации.

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.

При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T_1/2 фелбамата.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

При приеме препаратов, содержащих панкреатин, возможно уменьшение всасывания фолиевой кислоты.

Действие гипогликемических препаратов (акарбозы, миглитола) может уменьшаться при одновременном приеме с панкреатином.

При одновременном применении панкреатина с препаратами железа возможно снижение всасывания последних.

Одновременное применение антацидных средств, содержащих кальция карбонат и/или магния гидроксид, может привести к снижению эффективности препарата.