Лепситин и Натрия пертехнетат

Натрия пертехнетат, ^99mTc из генератора применяют в качестве диагностического препарата для:

• сцинтиграфии (скенирования) щитовидной и слюнных желез;
• сцинтиграфии головного мозга;
• радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулографии.

Натрия пертехнетат, ^99mТс широко используется для приготовления различных радиоформацевтических препаратов на основе наборов соответствующих реагентов.

При сцинтиграфии (скенировании) щитовидной и слюнных желез препарат вводят внутривенно или per os в количествах 1 МБк на 1 кг массы тела пациентов. Для сцинтиграфии головного мозга - 5 МБк/кг и для радионуклидной ангиокардиографии и вентрикулофафии - 8-10 МБк/кг.

Сцинтиграфию (скенирование) щитовидной и слюнных желез проводят через 30-60 мин после введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Сцинтиграммы оценивают по стандартным критериям интерпретации сцинтиграфической картины желез (форма и размеры, характер распределения препарата, наличие и локализация очагов гиперфиксации и гипофиксации РФП и др.).

Сцинтиграфию головного мозга проводят в динамических и статических режимах. Исследование кровотока головного мозга проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм в течение 40-60 сек. с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно. Патологические процессы в головном мозге, в результате которых нарушается гематоэнцефалический барьер, выявляются по данным пленарных статических сцинтиграмм в 4-х проекциях или томографических сцинтиграмм, как очаги повышенного содержания препарата. Сцинтиграфию головного мозга выполняют через 10-15 мин и спустя 3 ч после внутривенного введения натрия пертехнетата, ^99mТс. Радионуклидную ангиокардиографию и вентрикулографию проводят в динамическом режиме записи сцинтиграмм сердца и крупных сосудов в течение 40-60 сек, с экспозицией отдельного кадра 1 сек. Препарат вводят внутривенно, болюсно.

Для получения радиофармацевтических препаратов на основе наборов реагентов раствор натрия пертехнетата, ^99mTc используют в соответствии с инструкциями по приготовлению этих препаратов.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата «Натрия пертехнетат, ^99mТс из генератора»

Критический орган - яичники.

• беременность, период лактации.
• гиперчувствительность к препарату.

С осторожностью: работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРВ-99).

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Возможно возникновение аллергических реакций при использовании препарата. Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не зарегистрировано.

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABA_A-, GABA_B-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.

Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

«Натрия пертехнетат, ^99mТс из экстракционного генератора» - радиофармацевтический препарат, получаемый путем экстракции технеция-99m метилэтилкетоном из раствора ⁹⁹Мо—^99mTc с последующим выпариванием метилэтилкетона и растворением сухого остатка в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Препарат представляет собой бесцветный прозрачный раствор 0,9 % натрия хлорида, содержащий ^99mTc в форме пертехнетата. Объемная активность раствора 740-1480 МБк/мл на дату и время изготовления; рН от 5,0 до 7,0; радиохимическая чистота - не менее 99,0%. Радионуклидные примеси: ⁹⁹Мо - не более 2×10^-3 %, других - не более 1×10^-4 % от активности радионуклида ^99мТс на дату и время изготовления.

Радионуклид ^99mТс распадается с испусканием гамма-квантов с периодом полураспада 6,01 ч. Наиболее интенсивное гамма-излучение имеет энергию 0,1405 МэВ с квантовым выходом 89,6 %.

В отличие от натрия йодида, «Натрия пертехнетат,^99mТс», накапливаясь в щитовидной железе, не участвует в синтезе тиреоидных гормонов. Это обстоятельство позволяет использовать препарат для сцинтиграфических исследований щитовидной железы на фоне применения антитиреоидных препаратов, блокирующих захват йода щитовидной железой. Медленное выведение натрия пертехнетата,^99mТс из циркулирующей крови позволяет использовать его для оценки динамических характеристик кровотока различных органов пациентов (головного мозга, сердца и др.).

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет V_d 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих C_ss в плазме в конце интервала дозирования.

Габапентин выводится только почками. T_1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Технеций-99m после внутривенного введения относительно медленно (по многоэкспоненциальной временной зависимости) выводится из циркулирующей крови. Через 60 минут в циркулирующей крови все еще содержится 10-12 % от введенного количества. Период полувыведения составляет около 1 часа. Натрия пертехнетат,^99mТс распределяется в экстрацеллюлярном пространстве органов, и тканей пропорционально их кровоснабжению, избирательно препарат накапливается в щитовидной железе, в слюнных железах и в слизистой оболочке желудка. Выведение препарата происходит через гепатобилиарную систему, слизистую оболочку желудка и через мочевыделительную систему. Через мочевыделительную систему выводится около 70 % препарата.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Кормящим грудью матерям следует воздержаться от кормления грудью ребенка в течение 24 ч после введения препарата.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.

Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.

При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.

Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.

При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T_1/2 фелбамата.

При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими препаратами не обнаружено.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой активности в условиях специализированного стационара.