Лефлобакт и ОД-Левокс

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония);
• ЛОР-органов (синусит, средний отит);
• мочеполовых органов (острый пиелонефрит, простатит, урогенитальный хламидиоз);
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
• хронический бактериальный простатит;
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• интраабдоминальные инфекции;
• острый бактериальный синусит;
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

В/в, капельно, медленно 1-2 раза/сут. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата.

Внебольничная пневмония: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 3 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит): по 250 мг (50 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы): по 500 мг (100 мл раствора) 2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Хронический бактериальный простатит: 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 28 дней.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней

Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг (100 мл раствора) 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

¹ - после гемодиализа или длительного амбулаторного перитонеального диализа (ДАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Инфузионный раствор левофлоксацина 500 мг (100 мл) вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора левофлоксацина 500 мг (100 мл) должна составлять не менее 60 мин. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

ОД-Левокс следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы препарата ОД-Левокс определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза для взрослых с нормальной функцией почек (КК)>50 мл/мин)

При остром бактериальном синусите - 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита - 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - 500 мг 1 или 2 раза/сут в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут в течение 3 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

При хроническом бактериальном простатите - 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей - 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Интраабдоминальные инфекции - по 500 мг 1 раз/сут - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм) - по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения до 3 месяцев.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК<50 мл/мин)

*постоянный амбулаторный перитонеальный диализ

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата, нужно как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме.

Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение рекомендуется продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность (в т.ч. к другим хинолонам).

С осторожностью

• пожилой возраст, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог);
• у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis);
• у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT;
• у пациентов с сахарным диабетом;
• предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);
• органические заболевания ЦНС;
• почечная недостаточность;
• синдром врожденного удлинения интервала QT;
• заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
• электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии);
• психозы и другие психические нарушения в анамнезе;
• печеночная порфирия;
• одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, т.к. увеличивается риск развития сердечных аритмий.

• эпилепсия;
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим фторхинолонам.

С осторожностью: пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания ЦНС), почечная недостаточность, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия), сахарный диабет, миастения, психозы и другие психические нарушения в анамнезе, печеночная порфирия, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства I А и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые - производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например, при сепсисе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь), приступы порфирии.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, периферическая сенсорная и сенсомоторная невропатия, тревожность, страх, психотические реакции, самоповреждающее поведение, включая суицидальные мысли и действия, галюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, тремор, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: агевзия, дисгевзия (извращение вкуса), потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, вертиго (чувство отклонения или кружения или собственного тела или окружающих предметов), звон в ушах, снижение слуха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миастения, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, одышка, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Местные реакции: флебит и перифлебит.

Прочие: обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции, астения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, периферическая сенсорная невропатия, периферическая сенсорно-моторная невропатия, экстрапирамидные расстройства, ажитация (возбуждение), ночные кошмары, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.

Co стороны органов чувств: нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатиниемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи; отек кожи, и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Лефлобакт – синтетический противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина. По сравнению с офлоксацином левофлоксацин имеет более широкий спектр антибактериальной активности, дополнительно включающий различные стрептококки, в т.ч. пневмококки.

Левофлоксацин блокирует бактериальные ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране микроорганизмов, но не влияет на ферменты клеток человеческого организма.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Чувствительны к левофлоксацину (МПК <2 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp. (кроме Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные (штаммы, чувствительные и умеренно чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans (чувствительные и резистентные к пенициллину).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (штаммы, чувствительные и резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительны к левофлоксацину (МПК ≥4 мг/л)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивы к левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/мл)

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-резистентные штаммы).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.

К препарату чувствительны:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebactcrium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinctobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы). Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmalis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;
• другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК > 4 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК > 8 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus(метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Распределение

Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Связывание с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Средний V_d левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после одноразового и многократного в/в введения 500 мг. Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг, соответственно, составляют: C_max - 6.2±1 мкг/мл, время, необходимое для достижения C_max - 1±0.1 ч.

Метаболизм

Левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени (около 5% введенной дозы).

Выведение

T_1/2 – 6.4±0.7 ч. Левофлоксацин преимущественно выделяется почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Т_max в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг С_max в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. С_max в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; С_max левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0-6,7 мкг/мл, Т_max в этом случае - 2-4 ч. С_max в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата - 11,3 мкг/г, а Т_max- 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения С_max в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 ч после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем - 1,84. Среднее значение С_max в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Т_1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 ч. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т_1/2 .

В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

С осторожностью применять у пожилых пациентов в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

При тяжелой пневмонии, вызванной пневмококками, терапевтический эффект Лефлобакта может быть недостаточным.

Длительность в/в инфузии 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время инфузии в отдельных случаях могут наблюдаться ощущение сердцебиения; транзиторное снижение АД. При выраженном снижении АД инфузию немедленно прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ОД-Левокс следует применять, по крайней мере, за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.

Во время лечения препаратом ОД-Левокс необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций ОД-Левокс немедленно отменяют.

Следует иметь ввиду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза.

При одновременном применении препарата ОД-Левокс и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции.

Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении ОД-Левокса с гипогликемическими препаратами.

Т.к. левофлоксацин экскретируется, главным образом, почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилой возраст, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QT.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая невропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы невропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом ОД-Левокс необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При комбинированном лечении фенбуфеном и сходных с ним НПВП, теофиллином лекарственное средство может повышать порог судорожной готовности.

ГКС повышают риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Выведение левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида.

Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T_1/2 циклоспорина из плазмы крови.

При одновременном применении с варфарином увеличивается протромбиновое время и риск кровотечения (необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения).

Этанол может усилить побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение, сонливость).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты классов I А и III , трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Раствор для инфузий совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Хинолоны могут усиливать способность препаратов, в т.ч. теофиллина, НПВС, понижать порог судорожной готовности. При одновременном приеме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина, чем при монотерапии.

Эффект левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида ввиду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего для больных с нарушенной функцией почек.

Левофлоксацин увеличивает Т_1/2 циклоспорина.

Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала QT.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих среднетерапевтические, возможно удлинение интервала QT.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.