Лекарств:9 388

Лефокцин и Фортум

Результат проверки совместимости препаратов Лефокцин и Фортум. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Лефокцин

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Лефокцин
  • Действующее вещество (МНН): левофлоксацин
  • Группа: Антибиотики; Хинолоны - фторхинолоны; Ингибиторы микросомальных ферментов печени; Ингибиторы P450 - CYP3A4

Взаимодействует с препаратом Фортум

  • Торговые наименования: Фортум
  • Действующее вещество (МНН): цефтазидим
  • Группа: Антибиотики; Цефалоспорины

Взаимодействие отмечено в описании к препарату Фортум

Фортум

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Фортум
  • Действующее вещество (МНН): цефтазидим
  • Группа: Антибиотики; Цефалоспорины

Взаимодействует с препаратом Лефокцин

  • Торговые наименования: Лефокцин
  • Действующее вещество (МНН): левофлоксацин
  • Группа: Антибиотики; Хинолоны - фторхинолоны; Ингибиторы микросомальных ферментов печени; Ингибиторы P450 - CYP3A4

Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие бета-лактамных антибиотиков.

Сравнение Лефокцин и Фортум

Сравнение препаратов Лефокцин и Фортум позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Лефокцин
Фортум
Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • острый синусит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальная инфекция.
  • тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги);
  • инфекции дыхательных путей и инфекции у больных муковисцидозом;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции, связанные с проведением диализа.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза/сут. Таблетки не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакана). Препарат можно принимать перед или между приемами пищи. Доза определяется в зависимости от характера и тяжести инфекции, а также чувствительности предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.

Синусит: по 500 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

Простатит: по 500 мг 1 раз/сут в течение 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 7-14 дней.

Септицемия/бактериемия: по 250-500 мг 1-2 раза/сут в течение10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

Интраабдоминальная инфекция: по 250-500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору, после в/в введения для продолжения терапии).

У пациентов с нарушениями функции почек применяют следующий режим дозирования.

Открыть таблицу
Клиренс креатинина250 мг/24 ч500 мг/24 ч500 мг/12 ч
первая доза: 250 мгпервая доза: 500 мгпервая доза: 500 мг
50-20 мл/минзатем: по 125 мг/24 чзатем: по 250 мг/24 чзатем: по 250 мг/12 ч
19-10 мл/минзатем: по 125 мг/48 чзатем: по 125 мг/24 чзатем: по 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД)затем: по 125 мг/48 чзатем: по 125 мг/24 чзатем: по 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Лефокцин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Лефокцин по схеме.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации, вида возбудителя и его чувствительности к препарату, возраста пациента и функции почек.

Препарат вводят в/в или глубоко в/м в область верхнего наружного квадранта большой ягодичной мышцы или в область латеральной части бедра. Раствор цефтазидима можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Взрослым назначают 1-6 г/сут в/в или в/м. Кратность введения - 2-3 раза/сут.

В большинстве случаев вводят по 1 г каждые 8 ч или по 2 г с интервалом 12 ч.

При тяжелом течении заболевания, особенно у пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией, назначают по 2 г через каждые 8 ч или 12 ч или по 3 г каждые 12 ч.

При инфекциях мочевыводящих путей и инфекциях легкого течения рекомендуется вводить по 500 мг или 1 г каждые 12 ч.

Для лечения инфекционных осложнений при муковисцидозе, вызванных Pseudomonas, назначают по 100-150 мг/кг/сут в 3 приема.

При операциях на предстательной железе Фортум назначают в дозе 1 г во время вводной анестезии и вторую дозу вводят при удалении катетера.

Пациентам пожилого возраста, особенно старше 80 лет, Фортум рекомендуется назначать в дозе не более 3 г/сут.

Детям старше 2 мес препарат назначают в дозе 30-100 мг/кг/сут; кратность введения - 2-3 раза/сут.

Детям со сниженным иммунитетом, с муковисцидозом или менингитом назначают до 150 мг/кг/сут (максимально 6 г/сут) в 3 приема.

Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес препарат назначают в дозе 25-60 мг/кг/сут в 2 приема.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется снижение дозы, т.к. цефтазидим выводится почками в неизмененном виде.

Начальная доза составляет 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от скорости гломерулярной фильтрации.

Поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности представлены в таблице.

Открыть таблицу
КК (мл/мин)Концентрация креатинина в сыворотке, мкмоль/л (мг/дл)Рекомендуемые разовые дозы цефтазидима (г)Частота введения препарата
>50<150 (<1.7)Стандартные дозы
50-31150-200 (1.7-2.3)1Каждые 12 ч
30-16200-350 (2.3-4.0)1Каждые 24 ч
15-6350-500 (4.0-5.6)0.5Каждые 24 ч
<5>500 (>5.6)0.5Каждые 48 ч

Пациентам с тяжелыми инфекциями можно увеличить поддерживающую дозу на 50% или увеличить частоту введения препарата. В этом случае следует контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови, сывороточная концентрация цефтазидима при этом не должна превышать 40 мг/л.

Для детей КК рассчитывается в соответствии с идеальной массой или площадью поверхности тела.

Гемодиализ

После каждого сеанса гемодиализа вводят поддерживающие дозы цефтазидима в соответствии с приведенной выше таблицей.

Перитонеальный диализ

Препарат вводят в дозе 500 мг каждые 24 ч.

Для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся в ОИТ на непрерывном гемодиализе с использованием артерио-венозного шунта, и для пациентов, находящихся на высокоскоростной гемофильтрации, рекомендуемая доза составляет 1 г/сут ежедневно (в 1 или несколько введений).

Для пациентов, находящихся на гемофильтрации с низкой скоростью, препарат назначают в дозах, рекомендуемых при нарушении функции почек.

Рекомендуемые дозы для пациентов, находящихся на гемофильтрации с использованием вено-венозного шунта, представлены в таблице.

Открыть таблицу
КК (мл/мин)Поддерживающая доза* (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)
516.733.350
0250250500500
5250250500500
10250500500750
15250500500750
20500500500750

*Поддерживающую дозу назначают каждые 12 ч.

Дозы цефтазидима для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе при скорости 1 л/ч с использованием вено-венозного шунта, представлены в таблице.

Открыть таблицу
КК (мл/мин)Поддерживающая доза* (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)
0.51.02.0
0500500500
5500500750
10500500750
15500750750
207507501000

*Поддерживающую дозу назначают каждые 12 ч

Дозы цефтазидима для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе при скорости 2 л/ч с использованием вено-венозного шунта, представлены в таблице.

Открыть таблицу
КК (мл/мин)Поддерживающая доза* (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин)
0.51.02.0
0500500750
5500500750
105007501000
157507501000
207507501000

*Поддерживающую дозу назначают каждые 12 ч

Правила приготовления раствора для инъекций

Фортум совместим с большинством растворов для в/в введения.

Фортум в форме порошка находится во флаконах под пониженным давлением. При растворении порошка выделяется углерода диоксид, и давление во флаконе повышается. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки углерода диоксида, на это можно не обращать внимания.

Открыть таблицу
Количество цефтазидима во флаконеСпособ введенияОбъем растворителя (мл)Приблизительная концентрация (мг/мл)
250 мгв/м1210
в/в2.590
500 мгв/м1.5260
в/в590
1 гв/м3260
в/в болюс1090
в/в инфузия50*20
2 гв/в болюс10170
в/в инфузия50*40

*Добавление раствора проводят в 2 приема.

В зависимости от концентрации, вида растворителя и условий хранения, полученный раствор Фортума может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка.

Цефтазидим при концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим со следующими растворами: 0.9% р-р натрия хлорида; р-р Хартмана; 5% р-р декстрозы; 0.225% р-р натрия хлорида и 5% р-р декстрозы; 0.45% р-р натрия хлорида и 5% р-р декстрозы; 0.9% р-р натрия хлорида и 5% р-р декстрозы; 0.18% р-р натрия хлорида и 4% р-р декстрозы; 10% р-р декстрозы; декстран 40 для инъекций 10% в 0.9% р-ре натрия хлорида; декстран 40 для инъекций 10% в 5% р-ре декстрозы; декстран 70 для инъекций 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 70 для инъекций 6% в 5% р-ре декстрозы.

При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).

Для в/м введения цефтазидим может быть разведен 0.5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида.

Если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл смешивают со следующими растворами, оба компонента сохраняют активность: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в 0.9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре декстрозы; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в 0.9% р-ре натрия хлорида; гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в 0.9% р-ре натрия хлорида; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в 0.9% р-ре натрия хлорида.

При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды д/и) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Приготовление раствора для в/м или в/в болюсного введения

  1. Иглу шприца ввести во флакон через резиновую пробку и добавить через нее рекомендуемое количество растворителя.
  2. Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон, чтобы получился прозрачный раствор.
  3. Перевернуть флакон. При полностью вставленном в шприц поршне проколоть иглой резиновую пробку флакона и продвинуть ее во флакон так, чтобы она полностью находилась в растворе. Набрать весь раствор в шприц. Раствор в шприце может содержать небольшие пузырьки углерода диоксида.

Приготовление раствора для в/в инфузий (флаконы, содержащие 1 г или 2 г препарата)

  1. Ввести иглу шприца во флакон через резиновую пробку и добавить через нее 10 мл растворителя.
  2. Вынуть иглу шприца и встряхивать флакон, чтобы получился прозрачный раствор.
  3. Вставить иглу для выхода газа в крышку флакона, чтобы снизить внутреннее давление во флаконе.
  4. Не убирая иглу для выхода газа, добавить во флакон оставшееся количество растворителя. Вынуть из крышки флакона обе иглы (иглу для выхода газа и иглу шприца); встряхнуть флакон и установить его для проведения инфузии.

Для обеспечения стерильности важно не вводить во флакон иглу для выхода газа до тех пор, пока порошок не растворится.

Противопоказания
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

  • повышенная чувствительность к цефтазидиму и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам.

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при НЯК), при беременности, в период лактации, новорожденным, в комбинации с "петлевыми" диуретиками и аминогликозидами.

Побочное действие

Определение частоты побочных эффектов: часто - 1-10%; иногда - <1%; редко - < 0.1%; очень редко - < 0.01%; отдельные случаи < 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с кровью (может являться признаком колита и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - печеночные реакции (гепатит).

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (особое значение имеет для пациентов с сахарным диабетом); возможные признаки гипогликемии: значительно повышенный аппетит, нервозность, испарина, дрожь. При применении хинолонов имеется риск обострения порфирии, что нельзя исключить при лечении препаратом Лефокцин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), парестезии в кистях рук, тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиление сердцебиения, снижение АД; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом); в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда - повышение количества эозинофилов, уменьшение количества лейкоцитов; редко - нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможно - тяжелое удушье; очень редко - ангионевротический отек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Прочие: иногда - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, кандидоз ротовой полости и глотки, транзиторное повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и ЩФ; очень редко - желтуха.

Как и при применении других цефалоспоринов, колит может быть вызван Clostridium difficile и проявляться как псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений; чаще у пациентов с почечной недостаточностью - неврологические нарушения, включающие тремор, миоклонию, судороги, энцефалопатию, кому.

Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в крови, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, крапивница, лихорадка, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, снижение АД, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: флебит или тромбофлебит при в/в введении; боль, жжение, уплотнение в месте инъекции при в/м введении.

Прочие: кандидозный вагинит, ложноположительная прямая реакция Кумбса.

Фармакологическое действие

Синтетический противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. К левофлоксацину чувствительны большинство штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

Препарат активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллин-чувствительные/метициллин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinimycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия (включая штаммы возбудителей, резистентные к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов). Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

В исследованиях in vitro было показано, что цефтазидим активен в отношении грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину); грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными).

Цефтазидим не активен в отношении метициллин-резистентных стафилококков, Streptococcus faecalis и многих других Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. При дозе 500 мг биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь около 87% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% - с калом в течение 72 ч. T1/2 - 6-8 ч.

Всасывание

После в/м введения препарата в дозах 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови достигаются быстро и составляют 18 мг/л и 37 мг/л соответственно. Через 5 мин после в/в болюсного введения препарата в дозе 500 мг, 1 г или 2 г плазменные концентрации цефтазидима составляют 46 мг/л, 87 мг/л и 170 мг/л соответственно.

Распределение

После в/в или в/м введения терапевтические концентрации активного вещества в плазме крови сохраняются в течение 8-12 ч. Связывание с белками плазмы составляет 10%.

Концентрации цефтазидима, превышающие МПК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной жидкости, в плевральной и перитонеальной жидкостях. Цефтазидим легко проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса в менингеальных оболочках цефтазидим плохо проникает через ГЭБ, концентрация препарата в спинномозговой жидкости (СМЖ) низкая. При менингите в СМЖ достигаются терапевтические концентрации цефтазидима, составляющие 4-20 мг/л и выше.

Метаболизм

Цефтазидим не метаболизируется в организме.

Выведение

T1/2 около 2 ч. Цефтазидим выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации. Приблизительно 80-90% дозы выделяется с мочой в течение 24 ч. Менее 1% препарата выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек скорость выведения цефтазидима снижается.

При гемодиализе T1/2 составляет 3-5 ч.

У новорожденных T1/2 в 3-4 раза больше, чем у взрослых.

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Фортум следует применять с осторожностью в первые месяцы беременности.

Цефтазидим выделяется с грудным молоком, поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

Не получено данных, подтверждающих эмбриотоксическое или тератогенное действие цефтазидима.

Применение у детей
Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возраст пациента.
Применение у пожилых
Пациентам пожилого возраста, особенно старше 80 лет, Фортум рекомендуется назначать в дозе не более 3 г/сут.
Особые указания

При лечении пациентов старческого возраста следует иметь в виду, что они часто страдают от нарушений функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефокцин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении Лефокцина очень редко, во избежание ее пациентам не рекомендуется подвергаться сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефокцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко возникающий при применении препарата Лефокцин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может привести к разрыву сухожилий. Разрыв ахиллова сухожилия может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двусторонний характер. У пациентов пожилого возраста, а также при лечении ГКС повышается риск разрыва сухожилия. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить терапию препаратом Лефокцин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, прежде всего, обеспечив ему состояние покоя.

С осторожностью следует проводить лечение Лефокцином у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с возможным разрушением эритроцитов (гемолиз).

Использование в педиатрии

Лефокцин противопоказан для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, что ухудшает способность к концентрации внимания и быстрым психомоторным реакциям. Это следует учитывать при необходимости вождения автотранспорта, обслуживания машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении. В особой мере это касается случаев взаимодействия препарата с этанолом.

При развитии аллергической реакции на цефтазидим препарат следует немедленно отменить. При развитии реакций гиперчувствительности может быть показано применение адреналина (эпинефрина), гидрокортизона, антигистаминных препаратов и проведение других экстренных мероприятий.

При одновременном приеме цефалоспоринов в высокой дозе с нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды и диуретики (фуросемид), необходимо контролировать функцию почек. Однако нет данных, что цефтазидим в терапевтических дозах нарушает функцию почек.

Поскольку цефтазидим выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшить в соответствии со степенью нарушения функции почек.

Длительное применение антибиотиков широкого спектра действия, в т.ч. и Фортума, может привести к увеличению роста нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococcus spp.), при этом может потребоваться прекращение лечения или проведение соответствующей терапии. При лечении необходимо постоянно оценивать состояние больного.

При лечении Фортумом у некоторых первоначально чувствительных штаммов Enterobacter spp. и Serratia spp. может развиваться резистентность. Поэтому если необходимо, то при лечении инфекций, вызванных этими микроорганизмами, следует периодически проводить исследование на чувствительность к антибиотикам.

Цефтазидим не влияет на результаты ферментативных методов определения глюкозы в моче, но может в небольшой степени влиять на результаты тестов с восстановлением меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).

Цефтазидим не влияет на результаты определения креатинина щелочно-пикратным методом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хинолонов и препаратов, которые способны снижать порог судорожной готовности, наблюдается выраженное усиление этого эффекта. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (для лечения ревматических заболеваний).

Действие препарата Лефокцин значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, а также с магнийсодержащими или алюминийсодержащими антацидными средствами (для лечения изжоги и гастралгий), солями железа (для лечения анемии). Лефокцин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль состояния свертывающей системы крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих канальцевую секрецию, лечение Лефокцином следует проводить с осторожностью, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Лефокцин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

При приеме этанола на фоне терапии Лефокцином повышается риск развития таких побочных эффектов, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения.

Одновременное введение цефтазидима в высоких дозах и нефротоксических препаратов может оказывать неблагоприятное воздействие на функцию почек.

"Петлевые" диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате этого повышается риск нефротоксического действия.

Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие бета-лактамных антибиотиков.

Фармацевтическое взаимодействие

Фортум совместим с большинством растворов для в/в введения.

Однако цефтазидим менее стабилен в растворе бикарбоната натрия, поэтому его не рекомендуется применять в качестве растворителя.

Фортум фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом. Хлорамфеникол действует как антагонист цефтазидима и других цефалоспоринов.

При добавлении ванкомицина к раствору цефтазидима отмечается выпадение осадка, поэтому рекомендуется промывать инфузионную систему между введениями этих двух препаратов.

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпилептических припадков; возможны желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В исследованиях при применении левофлоксацина в чрезмерно высоких дозах было показано удлинение интервала QT.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Симптомы: неврологические нарушения (в т.ч. энцефалопатия, судороги, кома).

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Концентрация цефтазидима в сыворотке крови может быть снижена при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.