Либексин Муко и Троксевазин

• острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух – ринит, средний отит, синусит);
• подготовка больного к бронхоскопии или бронхографии.

В составе комплексной терапии следующих заболеваний: хроническая венозная недостаточность; трофические нарушения при хронической венозной недостаточности и трофические язвы; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит, перифлебит; посттромботический синдром; посттравматический отек и гематомы мягких тканей; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии и/или удаления варикозно расширенных вен нижних конечностей; геморрой (для облегчения симптомов); диабетическая ангиопатия, ретинопатия.

Внутрь.

1 мерная ложка сиропа (5 мл) содержит 100 мг карбоцистеина.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 1 мерная ложка(5 мл) 2 раза/сут (200 мг/сут). Дети старше 5 лет: 1 мерная ложка (5 мл) 3 раза/сут (300 мг/сут).

Лечение не должно продолжатся более 8 дней без консультации с врачом.

Препарат принимают внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

В начале лечения назначают по 300 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Эффект обычно развивается в течение 2 недель, после этого лечение продолжают в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей - 600 мг, либо приостанавливают (при этом достигнутый эффект сохраняется в течение не менее 4 недель). Курс лечения составляет в среднем 3-4 недели, необходимость более длительного лечения определяется индивидуально.

При диабетической ретинопатии назначают в дозе 0.9-1.8 г/сут.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• хронический гломеруфрит (в фазе обострения), цистит;
• беременность;
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата.

С осторожностью язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, период лактации.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гастрит в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к рутозидам.

С осторожностью следует применять препарат длительно при почечной недостаточности, а также у детей в возрасте от 3 до 15 лет.

Со стороны ЖКТ: иногда отмечаются тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: зуд,крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: головокружение, слабость, недомогание.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сосудов: "приливы" крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожный зуд, кожная сыпь.

Карбоцистеин, являясь муколитиком оказывает действие на гель фазу эндобронхиального секрета, разрывая дисульфидные мостики гликопротеидов и, таким образом, уменьшая вязкость и повышая эластичность секрета.

Карбоцистеин активирует сиаловую трансферазу – фермент бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов, способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия, восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Средство для лечения хронической венозной недостаточности, полусинтетический биофлавоноид (производное рутина) класса бензопиранов, обладает Р-витаминной активностью, оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Его фармакодинамические свойства связаны с участием биофлавоноидов троксерутина в окислительно-восстановительных процессах и ингибирования гиалуронидазы. Подавляя гиалуронидазу, троксерутин стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек, уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов. Троксерутин увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, уменьшая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.

Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).

Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.

Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.

Карбоцистеин быстро всасывается после приема внутрь, достигая C_max уровня в сыворотке крови через 2 ч. Биодоступность низкая (менее чем 10% от принятой дозы) в результате возможного быстрого прохождения через печень.

T_1/2 около 2 ч. Выводится преимущественно почками вместе с метаболитами.

Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. C_max троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T_1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.

Применение в I триместре беременности противопоказано. Возможность применения во II и III триместрах беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении троксерутина в грудное молоко отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Содержание этанола в препарате составляет 1.64°, то есть – 0.2 г этанола на мерный стаканчик. Может быть опасен для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, травмами или заболеваниями головного мозга, беременных женщин.

При назначении Либексина Муко больным сахарным диабетом или пациентам, находящимся на низкоуглеводной диете, следует принимать во внимание содержание сахарозы (6 г) на мерный стаканчик.

При соблюдении пациентами бессолевой или низкосолевой диеты следует принимать во внимание содержание натрия (97 г) на мерный стаканчик.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нарушение скорости психо-моторных реакций, связанное с присутствием в препарате этанола, может представлять опасность при вождении машины или работе на станках.

Гель наносят только на неповрежденную поверхность.

Избегать попадания на открытые раны, глаза и слизистые оболочки.

При состояниях, характеризующихся повышенной проницаемостью сосудов (в т.ч. при скарлатине, гриппе, кори, аллергических реакциях), гель используют в сочетании с аскорбиновой кислотой для усиления ее эффекта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Троксевазин гель не оказывает влияния на способность управлять автотранспортным средством и работать с движущимися механизмами.

Повышает эффективность глюкокортикостероидной и антибактериальной терапии воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и м-холиноблокирующие лекарственные средства.

Из-за содержания этанола Либексин Муко назначают с осторожностью со следующими препаратами:

• лекарствами вызывающими неблагоприятные реакции (жар, краснота, рвота, тахикардия) при одновременном приеме с алкогольными напитками: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспориновые антибиотики), хлорамфеникол (фениколовый антибиотик), хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид (сульфамидные антидиабетические препараты), гризеофульвин (антигрибковый препарат), нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик);
• препаратами, угнетающими ЦНС.

Симптомы: гастралгия, тошнота, диарея.

Лечение симптоматическое.

Ввиду наружного способа применения и большой терапевтической широты препарата опасности возникновения передозировки нет. При случайном проглатывании большого количества геля необходимо провести общие меры выведения препарата из организма (рвотные средства) и обратиться к врачу. При наличии показаний проводится перитонеальный диализ.