Либексин Муко и Самеликс

• острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь) и слизи (воспалительные заболевания среднего уха, носа и его придаточных пазух – ринит, средний отит, синусит);
• подготовка больного к бронхоскопии или бронхографии.

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Внутрь.

1 мерная ложка сиропа (5 мл) содержит 100 мг карбоцистеина.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 1 мерная ложка(5 мл) 2 раза/сут (200 мг/сут). Дети старше 5 лет: 1 мерная ложка (5 мл) 3 раза/сут (300 мг/сут).

Лечение не должно продолжатся более 8 дней без консультации с врачом.

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• хронический гломеруфрит (в фазе обострения), цистит;
• беременность;
• детский возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата.

С осторожностью язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, период лактации.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Со стороны ЖКТ: иногда отмечаются тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение.

Аллергические реакции: зуд,крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

Прочие: головокружение, слабость, недомогание.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Карбоцистеин, являясь муколитиком оказывает действие на гель фазу эндобронхиального секрета, разрывая дисульфидные мостики гликопротеидов и, таким образом, уменьшая вязкость и повышая эластичность секрета.

Карбоцистеин активирует сиаловую трансферазу – фермент бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов, нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов, способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия, восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита), улучшает мукоцилиарный клиренс.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Карбоцистеин быстро всасывается после приема внутрь, достигая C_max уровня в сыворотке крови через 2 ч. Биодоступность низкая (менее чем 10% от принятой дозы) в результате возможного быстрого прохождения через печень.

T_1/2 около 2 ч. Выводится преимущественно почками вместе с метаболитами.

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C_max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Содержание этанола в препарате составляет 1.64°, то есть – 0.2 г этанола на мерный стаканчик. Может быть опасен для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, травмами или заболеваниями головного мозга, беременных женщин.

При назначении Либексина Муко больным сахарным диабетом или пациентам, находящимся на низкоуглеводной диете, следует принимать во внимание содержание сахарозы (6 г) на мерный стаканчик.

При соблюдении пациентами бессолевой или низкосолевой диеты следует принимать во внимание содержание натрия (97 г) на мерный стаканчик.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нарушение скорости психо-моторных реакций, связанное с присутствием в препарате этанола, может представлять опасность при вождении машины или работе на станках.

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В₁₂ и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Повышает эффективность глюкокортикостероидной и антибактериальной терапии воспалительных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Потенцирует бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и м-холиноблокирующие лекарственные средства.

Из-за содержания этанола Либексин Муко назначают с осторожностью со следующими препаратами:

• лекарствами вызывающими неблагоприятные реакции (жар, краснота, рвота, тахикардия) при одновременном приеме с алкогольными напитками: дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф (цефалоспориновые антибиотики), хлорамфеникол (фениколовый антибиотик), хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид (сульфамидные антидиабетические препараты), гризеофульвин (антигрибковый препарат), нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин (цитостатик);
• препаратами, угнетающими ЦНС.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Симптомы: гастралгия, тошнота, диарея.

Лечение симптоматическое.