Либексин и Флогэнзим

• непродуктивный кашель любого происхождения (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмонии, эмфиземе);
• ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью;
• при подготовке пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию).

В комплексной терапии и профилактике следующих заболеваний: послеоперационное восстановление и реабилитация больных (улучшение репаративных процессов и регенерации), послеоперационные гнойно-воспалительные осложнения, предупреждение развития спаечной болезни и образования келоидного рубца, снижение риска тромбоэмболических осложнений при длительной иммобилизации; переломы костей, повреждения сухожилий и связок, ушибы и гематомы мягких тканей, спортивные травмы, ожоги, улучшение интеграции эндопротезов, остеосинтез; острые тромбозы глубоких вен, тромбофлебиты поверхностных вен, посттромботическая болезнь, облитерирующий атеросклероз артерий нижних конечностей и другие хронические ангиопатии, нарушения микроциркуляции, лимфатические отеки (лимфедема); острые и хронические воспаления мочеполового тракта (цистит, уретрит, цистопиелит, простатит); острые и хронические воспалительные заболевания органов малого таза (аднексит, сальпингоофорит), сосудистые осложнения климактерического периода, снижение частоты и выраженности осложнений заместительной гормональной терапии; ИБС, профилактика приступов стенокардии, снижение риска сосудистых. катастроф и повторных инфарктов; гепатиты; ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит, ревматическое поражение мягких тканей; ишемический инсульт, рассеянный склероз; пневмония, ХОБЛ; предупреждение осложнений в послеоперационный период при экстракции зубов, гнойно-воспалительные заболевания челюстно- лицевой области, реабилитация и восстановление после хирургических вмешательств на челюстно-лицевой области, улучшение интеграции имплантатов, остеосинтез.

Средняя доза для взрослых составляет 100 мг 3-4 раза/сут (по 1 таб. 3-4 раза/сут). В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг 3-4 раза/сут или до 300 мг 3 раза/сут (по 2 таб. 3-4 раза/сут или по 3 таблетки 3 раза/сут).

Средняя доза для детей, в зависимости от возраста и массы тела 25-50 мг три или четыре раза в день (по 1/4 - 1/2 таб. 3-4 раза/сут).

Максимальная разовая доза для детей - 50 мг (1/2 таб.), для взрослых - 300 мг (3 таб.). Максимальная суточная доза для детей - 200 мг (2 таб.), для взрослых - 900 мг (9 таб.).

При подготовке к бронхоскопии дозу в 0.9-3.8 мг/кг массы тела комбинируют с 0.5-1 мг атропина за 1 ч до начала процедуры.

Таблетки проглатывают, не разжевывая (во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта).

Внутрь, не менее чем за 30 мин до еды, не раскусывая, запивая водой (150 мл), по 3 разовые дозы 3 раза в день в течение 2 недель.

• заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией;
• состояние после ингаляционного наркоза;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: детский возраст.

Врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови, детский возраст.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; ангионевротический отек.

Со стороны ЖКТ: редко - сухость во рту или в горле; анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта; в менее чем в 10% случаев - боли в желудке; склонность к запорам; тошнота.

Со стороны нервной системы: при использовании препарата в высоких дозах - легкий седативный эффект; утомляемость.

Необходимо подчеркнуть, что как седативный эффект, так и утомляемость проявляются при дозах выше терапевтических, и все симптомы спонтанно прекращаются в течение нескольких часов после прекращения приема препарата.

Со стороны пищеварительной системы: учащение стула, изменение консистенции и запаха стула, которые быстро купируются при временном снижении дозировки лекарственного средства, возникновение тошноты, вздутия и болей в животе, ощущения переполненности кишечника.

Системные реакции: аллергическая реакция (кожная сыпь, зуд), возникновение головной боли, головокружения, экзантемы, общей слабости.

Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:

• местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость
  периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
• бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов
  растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
• незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противоспалительное действие преноксдиазина.

Преноксдиазин не влияет на функцию ЦНС, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.

Лекарственное средство новой генерации, состоящее из комбинации высокоактивных протеолитических энзимов (ферментов) растительного и животного происхождения - бромелаина и трипсина в сочетании с рутином. В комбинации энзимы оказывают плейотропное (множественное) действие, обладая разнообразными фармакологическими действиями на патофизиологические и биохимические процессы. Энзимы реализуют свои лечебные эффекты через противовоспалительное, иммуномодулирующее, антиагрегантное, фибринолитическое, тромболитическое, противоотечное и вторично анальгезирующее действия. Лекарственное средство транзиторно проходит верхние отделы ЖКТ, не травмируя желудок, всасывается в тонком кишечнике путем резорбции интактных молекул (эндоцитоз, пиноцитоз). Протеазы, связываясь с транспортными белками крови (альфа-2-макроглобулин и альфа-антитрипсин), образуют обратимый комплекс протеаза-антипротеаза, в котором замаскированы антигенные детерминанты экзогенных протеаз препарата, что предотвращает аллергические реакции. В результате образования комплекса с энзимами антипротеаза (альфа-2-макроглобулин) переходит в активную форму, которая выполняет функцию внеклеточного регулятора провоспалительных цитокинов и факторов роста, осуществляя их перенос, клиренс и элиминацию.

Образование активного комплекса протеаза-антипротеаза позволяет безопасно перемещать протеолитические энзимы по сосудистому руслу к очагу воспаления и к месту травмы независимо от места локализации в организме. Комплекс удерживает и замедляет выведение протеолитических энзимов лекарственного средства из организма, увеличивает время их циркуляции в сосудистом русле и, соответственно, терапевтический эффект. Попадая в очаг воспаления и раны, протеолитические энзимы расщепляют (гидролизуют) поврежденные белки, ткани и элиминируют (выводят) клеточные отломки (детрит), способствуя ускорению очищения и заживления раны.

Данная комбинация положительно воздействует на ход воспалительного процесса, модулирует защитные реакции организма, что способствует физиологическому течению воспаления на разных стадиях. Протеолитические энзимы ускоряют распад медиаторов воспаления, расщепляют иммунные комплексы и мембранные депозиты, повышают активность фагоцитов, естественных киллерных клеток, стимулируют интерфероногенез. Протеазы снижают уровень противовоспалительных цитокинов (ИЛ-1β, ИЛ-6, ИЛ-8, ИНФ-γ ФНО-α) и способствуют повышению продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-10 и др.), регулируют уровень иммуноглобулинов и антител крови. Энзимы ограничивают патологические проявления аутоиммунных и иммунокомплексных процессов, восстанавливают иммунологическую реактивность организма.

Протеазы снижают уровень трансформирующего фактора роста-бэтта, повышение которого приводит к избыточному рубцеванию. Протеолитические энзимы оказывают регуляторное воздействие на синхронизацию процессов образования базальной мембраны (ламинина), модуляцию раневого процесса и экспрессию факторов ангиогенеза (васкулоэндотелиального фактора роста, фактора роста фибробластов и ряда других факторов). Таким образом, энзимы лекарственного средства способствуют улучшению репаративных процессов, предупреждению образования гипертрофических и келоидных рубцов, развитию спаечной болезни после оперативных вмешательств на брюшной полости. Энзимы расщепляют и удаляют поврежденные ткани, ускоряют рассасывание гематом и отеков за счет нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшения инфильтрации интерстиция плазматическими белками, увеличения элиминации белкового детрита и депозитов фибрина, улучшения микроциркуляции и трофических процессов в зоне повреждения. Оптимизация протеолитическими энзимами воспалительного процесса за счет уменьшение онкотического давления и отека тканей, снижение давления на нервные окончания, устранение ишемии и нормализация микроциркуляции, прямого протеолиза медиаторов воспаления дает возможность протеазам оказывать вторично анальгезирующее действие. Одновременно протеолитические энзимы обеспечивают стимуляцию процессов заживления и репарации, снижают риск тромбоэмболических осложнений при длительной иммобилизации, предупреждают развитие трофических нарушений и гнойных осложнений. Энзимы положительно влияют на улучшение микроциркуляции, повышение доставки кислорода и питательных веществ в рану, уменьшение воспаления в очаге повреждения, поддержание физиологического процесса регенерации и ускорение восстановления функции органов и тканей.

Лекарственное средство улучшает реологические свойства крови (вязкость и текучесть) за счет положительного воздействия на функциональное состояние клеток крови и сосудистой стенки, пластичности (деформабельность) эритроцитов, стабилизации проницаемости — эндотелия, повышения фибринолитической активности сыворотки крови, уменьшения плотности адгезивных молекул, снижения агрегации (слипания) тромбоцитов.

Протеолитические энзимы уменьшают количество активированных форм тромбоцитов (сфероэхиноцитов) и микро и макроагрегатов, таким образом уменьшая риск тромбообразования в сосудах и одновременно участвуют в лизисе образовавшихся тромбов. Протеолитические энзимы уменьшают уровень атерогенных липидов, способствуя повышению липопротеинов высокой плотности, снижению риска развития атеросклероза и сосудистых нарушений.

Лекарственное средство улучшает кровоснабжение бронхов и легочной ткани при хронических заболеваниях дыхательных путей, в том числе обусловленных курением, улучшает вязкостные свойства бронхиального секрета, функцию мерцательного эпителия, восстанавливает дренажную функцию бронхов, разжижает мокроту, что облегчает дыхание и уменьшает кашель.

Протеолитические энзимы повышают эффективность антибиотиков, одновременно снижая нежелательные эффекты антибиотикотерапии (дисбиоз, синдром раздраженного кишечника). Протеазы улучшают расщепление субстратов‚ оптимизируют баланс микробиоты, способствуют восстановлению эндоэкологии кишечника.

Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. C_max преноксдиазина достигается через 30 мин после приема препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 ч.

Связь с белками плазмы составляет 55-59%.

T_1/2 составляет 2.6 ч.

Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина).

В течение первых 12 ч метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 ч после приема выделяется 93% препарата. За 72 ч после приема внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% - с мочой.

В периоды беременности и лактации применение Либексина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Прием с осторожностью после консультации с врачом.

Применение противопоказано в детском возрасте.

Препарат может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы, т.к. таблетки содержат лактозу (0.38 мг лактозы в каждой таблетке).

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью

Прием препарата в высоких дозах может замедлить скорость реакций, поэтому при приеме препарата в высоких дозах вопрос о возможности управления автомобилем или занятия работами, связанными с повышенной опасностью, должен решаться индивидуально.

В случае инфекционных процессов не заменяет антибиотики.

В случае обострения основного заболевания при приеме лекарственного средства рекомендуется временное снижение дозы или временная отмена препарата — после консультации с врачом.

Не является допингом, не оказывает негативного влияния на вождение автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций и пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует учитывать, что каждая разовая доза препарата содержит 0.015 хлебных единиц.

Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, т.к. он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними. Не имеется ни преклинических, ни клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.

Данных по передозировке для человека не имеется. В случае приема дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и слабости.