Либексин и Офтан Дексаметазон

• непродуктивный кашель любого происхождения (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмонии, эмфиземе);
• ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью;
• при подготовке пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию).

Острые и хронические воспалительные процессы:

• негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
• склерит и эписклерит;
• ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
• поверхностные повреждения роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
• воспаление заднего сегмента глаза (хориоидит, хориоретинит);
• симпатическая офтальмия.

Аллергические заболевания глаз:

• аллергический конъюнктивит или кератоконъюнктивит.

Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.

Средняя доза для взрослых составляет 100 мг 3-4 раза/сут (по 1 таб. 3-4 раза/сут). В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг 3-4 раза/сут или до 300 мг 3 раза/сут (по 2 таб. 3-4 раза/сут или по 3 таблетки 3 раза/сут).

Средняя доза для детей, в зависимости от возраста и массы тела 25-50 мг три или четыре раза в день (по 1/4 - 1/2 таб. 3-4 раза/сут).

Максимальная разовая доза для детей - 50 мг (1/2 таб.), для взрослых - 300 мг (3 таб.). Максимальная суточная доза для детей - 200 мг (2 таб.), для взрослых - 900 мг (9 таб.).

При подготовке к бронхоскопии дозу в 0.9-3.8 мг/кг массы тела комбинируют с 0.5-1 мг атропина за 1 ч до начала процедуры.

Таблетки проглатывают, не разжевывая (во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта).

При острых состояниях назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 ч.

После уменьшения воспаления препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3-5 раз/сут.

Длительность лечения не должна превышать 2-3 недели.

Решение о продолжительности лечения основывается на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность клинических симптомов и возможный риск возникновения побочных эффектов.

• заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией;
• состояние после ингаляционного наркоза;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: детский возраст.

• кератит, ассоциированный с простым герпесом, ветряной оспой и прочими вирусными заболеваниями роговицы и конъюнктивы;
• туберкулез глаз;
• микобактериальные инфекции глаз;
• грибковые заболевания глаз;
• острые гнойные заболевания глаз;
• повреждение эпителия роговицы (в т.ч. состояние после удаления инородного тела роговицы);
• эпителиопатия роговицы;
• повышенное внутриглазное давление;
• глаукома;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; ангионевротический отек.

Со стороны ЖКТ: редко - сухость во рту или в горле; анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта; в менее чем в 10% случаев - боли в желудке; склонность к запорам; тошнота.

Со стороны нервной системы: при использовании препарата в высоких дозах - легкий седативный эффект; утомляемость.

Необходимо подчеркнуть, что как седативный эффект, так и утомляемость проявляются при дозах выше терапевтических, и все симптомы спонтанно прекращаются в течение нескольких часов после прекращения приема препарата.

Со стороны органа зрения: после закапывания возможно быстропроходящее чувство жжения, аллергические реакции. При длительном применении дексаметазона (более 3 недель) возможно развитие вторичной глаукомы и стероидной катаракты, а также изъязвление, помутнение, истончение или/и перфорация роговицы; редко - распространение бактериальной или герпетической инфекций. Препарат содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

В случае возникновения побочных эффектов пациенту следует как можно скорее обратиться к лечащему врачу.

Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:

• местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость
  периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
• бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов
  растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
• незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противоспалительное действие преноксдиазина.

Преноксдиазин не влияет на функцию ЦНС, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.

Синтетический фторированный ГКС для местного применения в офтальмологии. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Дексаметазон взаимодействует со специфическими белковыми рецепторами в тканях-мишенях, регулируя таким образом экспрессию кортикостероидозависимых генов и влияя в дальнейшем на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов. Тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов. Ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти механизмы участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение.

Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли препарата составляет 4-8 ч.

Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. C_max преноксдиазина достигается через 30 мин после приема препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 ч.

Связь с белками плазмы составляет 55-59%.

T_1/2 составляет 2.6 ч.

Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина).

В течение первых 12 ч метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 ч после приема выделяется 93% препарата. За 72 ч после приема внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% - с мочой.

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву. При этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

Распределение и метаболизм

Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4.

Выведение

Метаболиты выводятся через кишечник. T_1/2 составляет в среднем 3.6±0.9 ч.

В периоды беременности и лактации применение Либексина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата Офтан Дексаметазон при беременности и в период лактации отсутствуют. Офтан Дексаметазон можно использовать при беременности и во время кормления грудью только по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода и для ребенка. Продолжительность терапии - не более 7-10 дней.

Препарат может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы, т.к. таблетки содержат лактозу (0.38 мг лактозы в каждой таблетке).

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью

Прием препарата в высоких дозах может замедлить скорость реакций, поэтому при приеме препарата в высоких дозах вопрос о возможности управления автомобилем или занятия работами, связанными с повышенной опасностью, должен решаться индивидуально.

Офтан Дексаметазон содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Если необходимо использовать контактные линзы во время лечения препаратом Офтан Дексаметазон, их следует вынимать перед применением препарата и при необходимости устанавливать не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

В случае если лечение препаратом продолжается более 2 недель, необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

Кортикостероидная терапия может маскировать текущую бактериальную или грибковую инфекции. При наличии инфекции следует сочетать применение капель с соответствующей противомикробной терапией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарат не рекомендуется применять непосредственно перед управлением транспортными средствами или эксплуатацией механического оборудования.

Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, т.к. он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними. Не имеется ни преклинических, ни клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.

Взаимодействие с другими препаратами, в основном, обусловлено участием в выведении дексаметазона изофермента CYP3A4. Дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом, снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза препарата недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.

При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Данных по передозировке для человека не имеется. В случае приема дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и слабости.

Передозировка при местном применении глазных капель Офтан Дексаметазон маловероятна.

Симптомы: возможно местное раздражение.

Лечение: специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.