ЛИВ 52 и Прамипексол

• острые и хронические инфекционные, токсические и лекарственные гепатиты;
• цирроз печени у взрослых;
• жировой гепатоз;
• анорексия;
• профилактика токсических поражений печени (вызываемых антибиотиками, противотуберкулезными препаратами, жаропонижающими средствами).

С профилактической целью препарат назначают по 2 таб. 2 раза/сут.

С лечебной целью детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 2-3 раза/сут, взрослым - 2-3 таб. 2-3 раза/сут.

Препарат в форме капель назначают с лечебной и профилактической целью детям старше 2 лет по 10-20 капель 2 раза/сут, взрослым - по 80-160 капель (1-2 чайные ложки) 2 раза/сут.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.

Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.

Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность;
• лактация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).

Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.

Комбинированный растительный препарат. Оказывает гепатопротекторное, антитоксическое, противовоспалительное, желчегонное, антиоксидантное, антианорексическое действие. Способствует улучшению процесса пищеварения и усвоения пищи.

Гепатопротекторное действие Лив. 52 обусловлено антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами входящих в его состав компонентов. Препарат повышает уровень эндогенных токоферолов в гепатоцитах и уровень цитохрома Р₄₅₀. Лив. 52 стимулирует биосинтез белков и фосфолипидов. Способствует восстановлению гепатоцитов, уменьшает дегенеративные, жировые и фиброзные изменения, усиливает внутриклеточный обмен.

Препарат регулирует уровень плазменных белков крови, нормализуя соотношение альбумин/глобулин. Обеспечивает нормализацию уровня плазменных трансаминаз, холестерина, триглицеридов, уменьшая проявления дислипидемии. Снижает показатели билирубина и щелочной фосфатазы. Повышает способность печени к депонированию гликогена.

Улучшает коллоидные свойства желчи, предупреждает образование желчных камней. Улучшает сократительную функцию желчного пузыря.

Стимулирует гемопоэз.

При алкогольном поражении печени препарат снижает уровень этанола в крови и моче; повышает активность ацетальдегиддегидрогеназы, что способствует снижению уровня ацетальдегида; предотвращает связывание ацетальдегида с белками клетки, ускоряет его выведение. Предотвращая повреждающее действие ацетальдегида на гепатоциты, препарат снижает риск развития "похмельного" синдрома.

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.

Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения C_max в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.

C_ss достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.

Широко распределяется в организме, V_d составляет около 500 л (коэффициент вариации - 20%). Связывание с белками плазмы - около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.

T_1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.

Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации - 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.

Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T_1/2 у мужчин и женщин.

C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T_1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).

У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) - на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.

Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С лечебной целью детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 2-3 раза/сут.

Препарат в форме капель назначают с лечебной и профилактической целью детям старше 2 лет по 10-20 капель 2 раза/сут

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с острыми заболеваниями ЖКТ.

Лив. 52 К (лекарственная форма - капли) не содержит этиловый спирт и может применяться у детей с заболеваниями печени и желчевыводящих путей.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.

При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином - уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.