Лидамитол и Магвит

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими состояниями.

Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза/сут в/м или по 1 мл 1 раз/сут в/в.

Порядок работы с полимерной ампулой

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан от ампулы.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить луер шприца с ампулой.
4. Набрать в шприц содержимое ампулы.
5. Надеть иглу на шприц.

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взрослым внутрь по 2 капсулы 2-3 раза в день. Продолжительность курса лечения - 1-2 месяца.

Капсулы принимают во время еды, запивая стаканом воды.

Лечение следует прекратить после нормализации концентрации магния в крови.

• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину);
• тяжелая миастения;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), фенилкетонурия, детский возраст.

С осторожностью. При умеренной недостаточности функции почек, так как существует риск развития гипермагниемии.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия.

Нарушения психики: нечасто – бессонница, расстройства сна; редко – потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – артериальная гипотензия; редко – приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны ЖКТ: нечасто – желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко – остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко – чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко – снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко – повышение уровня креатинина.

Аллергические реакции к компонентам препарата. Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, боли в животе, запор, тошнота, рвота, метеоризм).

Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Лидамитола согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакологические свойства препарата обусловлены фармакологическими свойствами магния и пиридоксина гидрохлорида.

Магний участвует в переносе, хранении и утилизации энергии, синтезе белка и нуклеиновых кислот, в ряде митохондриальных процессов; является кофактором многих ферментативных реакций; контролирует баланс внутриклеточного калия.

Магний - обязательный участник синтеза всех нейропептидов в головном мозге. Он входит в состав 13 металлопротеинов, более 300 ферментов, в том числе глутатионсинтетазы, превращающей глутамат в глутамин. Магний включается в синтез нуклеиновых кислот и белков в ядре и рибосомах, участвует в репликации ДНК и транскрипции РНК. Дефицит магния в организме проявляется мышечной слабостью, тремором, тетанией, атаксией, повышением рефлекторной возбудимости, раздражительностью, расстройствами сна, нарушениями ритма сердца, а также диареей. При вторичном дефиците магния клинические симптомы разнообразны и часто носят неспецифический характер. Пиридоксина гидрохлорид участвует в качестве кофермента в белковом обмене и синтезе нейромедиаторов, улучшает липидный обмен при атеросклерозе. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат, входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот и способствует транспортированию аминокислот через клеточную мембрану. Играет важную роль в метаболизме триптофана, глутаминовой кислоты, цистеина, метионина. Пиридоксин необходим для активации фосфорилазы, для образования нейромедиаторов, гамма-аминомасляной кислоты, глицина, серотонина. Он участвует в обмене витамина В₁₂, фолиевой кислоты, в синтезе порфиринов, в обмене ненасыщенных жирных кислот. Применение комбинированного препарата, содержащего магний и витамин В₆, оправдано по следующим причинам:

• витамин В₆ и магний дополняют фармакологическое действие друг друга;
• В₆ увеличивает концентрацию магния в плазме и в эритроцитах и снижает количество магния, выводимого из организма;
• В₆ улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки;
• магний активизирует процесс трансформации пиридоксина в его активный метаболит пиридоксаль-5-фосфат в печени;
• В₆ способствует повышению и закреплению внутриклеточного магния.

Толперизона гидрохлорид

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T_1/2 около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Всасывание и распределение

Абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения C_max при в/м введении - 30-45 мин. Связывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Всасывание магния в желудочно-кишечном тракте составляет 50% от принимаемой внутрь дозы. В организме магний распределяется в основном во внутриклеточном пространстве (около 99%). Основным путем выведения магния является мочевыделительная система. Экскреция подчиняется циркадному ритму с преимущественным выведением в ночное время и регулируется пищеварительным каналом, почками и костной тканью. Пиридоксина гидрохлорид всасывается в тонком кишечнике, с током крови разносится к тканям и, проникая в клетки, фосфорилируется с участием АТФ и пиридоксалькиназ. Распад коферментов осуществляется путем дефосфорилирования и окисления в тканях. Основным продуктом катаболизма является 4-пиридоксиловая кислота, которая экскретируется с мочой.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Специальных указаний не имеется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В случае сопутствующего дефицита кальция, дефицит магния должен быть устранен до начала введения дополнительного приема кальция.

При частом употреблении слабительных средств, алкоголя, повышенных физических и психических нагрузках потребность в магнии возрастает, что может привести к развитию дефицита магния в организме.

Нет данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

При применении других лекарственных средств следует обязательно проинформировать об этом врача, или же проконсультироваться с врачом или фармацевтом о возможности применения препарата «Магвит».

Одновременное применение препаратов, содержащих фосфаты или соли кальция может значительно уменьшить всасывание магния в желудочно-кишечном тракте. Препараты магния снижают всасывание тетрациклина, рекомендуется делать интервал в 3 ч перед применением Магвита.

Магний ослабляет действие пероральных тромболитических средств, уменьшает усвоение железа.

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающий терапии. Специфического антидота нет.

Симптомы передозировки: падение артериального давления, тошнота, рвота, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.