Лидокавер и Риностейн

• детям при прорезывании зубов, начиная с 5-месячного возраста.

• острый и подострый ринит с густым гнойно-слизистым секретом;
• хронический ринит;
• вазомоторный ринит;
• атрофический ринит;
• синусит.

Для нанесения на слизистую оболочку.

Препарат предназначен для детей в возрасте от 5 месяцев.

Небольшое количество геля (около 7.5 мм, 0.22 г) наносят на кончик чистого пальца и осторожно втирают в воспаленный участок десны ребенка. При необходимости гель можно наносить повторно через 3 часа, не более 6 раз в сутки. Препарат не следует применять более 7 дней.

В случае рвоты, сплевывания или случайного проглатывания нанесение не следует повторять немедленно.

Пациенты с нарушением функции почек: соответствующие данные отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: соответствующие данные отсутствуют.

Препарат вводят в носовую полость в виде спрея с помощью спрей-насадки.

Взрослым: по 2 впрыскивания спрея (2 нажатия на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза/сут.

Детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию спрея (1 нажатие на спрей-насадку) в каждый носовой ход 3-4 раза/сут.

Длительность лечения не должна превышать 7 дней.

Не следует превышать рекомендованные дозы и курс лечения без консультации с врачом.

Инструкция по применению спрея назального

1. Открыть флакон, отвинтив спрей-насадку.
2. Вскрыть ампулу путем надавливания на расположенное на головке ампулы кольцо разлома или точку и насечку.
3. Перелить препарат из ампулы во флакон.
4. Навинтить спрей-насадку на флакон.
5. Снять колпачок со спрей-насадки.
6. Активировать спрей-насадку с помощью нескольких нажатий, держа флакон вертикально вверх.
7. Ввести необходимое количество препарата в носовую полость нажатием на спрей-насадку.
8. Надеть колпачок на спрей-насадку.
9. Указать дату вскрытия ампулы с препаратом на этикетке слежения и наклеить этикетку слежения на флакон (если она не наклеена, а помещена в пачку).

Применение препарата возможно в течение 20 дней с момента вскрытия. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

• повышенная чувствительность к лидокаину, другим амидным анестетикам, цетилпиридинию или любому другому компоненту препарата;
• редкая наследственная непереносимость фруктозы;
• детский возраст до 5 месяцев.

• гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ;
• сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания в анамнезе, в т.ч. наличие соответствующих факторов риска (ввиду альфа-симпатомиметической активности);
• судороги в анамнезе;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием других симпатомиметических назальных средств, в т.ч. других средств против заложенности носа;
• пациенты, которые получают в настоящее время или получали на протяжении 2 недель ингибиторы МАО А (RIMA);
• гипофизэктомия или операция с обнажением твердой мозговой оболочки;
• дети в возрасте до 6 лет.

С осторожностью: окклюзионные сосудистые заболевания; сахарный диабет; гипертиреоз; астма; гипертрофия предстательной железы, поскольку она может затруднять мочеиспускание; применение бета-адреноблокаторов; длительное применение может вызвать возобновление симптомов заложенности и лекарственно-индуцированный ринит.

При применении препарата в соответствии с данной инструкцией по применению нежелательные реакции маловероятны. Тем не менее, были зарегистрированы единичные случаи гиперчувствительности к лидокаину после локальных инъекций у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Гиперчувствительность, наблюдавшаяся в данных случаях, выражалась в виде локализованного отека, сопровождавшегося незначительным затруднением дыхания или генерализованной сыпью.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность (в т.ч. дерматит).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - раздражение в месте нанесения, в т.ч. покраснение кожи (эритема).

Частое применение препарата в высокой дозировке может послужить причиной побочных эффектов симпатомиметической природы (таких как повышенная возбудимость, учащенное сердцебиение, тремор и прочие).

Иногда возможна сухость в носу и горле, а также угревидная сыпь. Эти реакции, однако, полностью исчезают при прекращении применения препарата.

Нежелательные реакции, приведенные ниже, могут быть связаны с применением препарата; частота возникновения указанных нежелательных реакций неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Механизм действия

Препарат является обезболивающим средством, применяемым для нанесения на слизистую оболочку полости рта. При этом лидокаин оказывает местноанестезирующее действие при нанесении на слизистую оболочку.

Цетилпиридиния хлорид обладает антисептическими свойствами.

Препарат помогает быстро облегчить боль при прорезывании зубов и уменьшает выраженность раздражения десен. Обладает слабым антисептическим действием.

Муколитическое и сосудосуживающее действие препарата является отражением фармакологических свойств действующих веществ, входящих в его состав.

Ацетилцистеин обладает муколитической активностью за счет наличия свободной сульфгидрильной группы, которая путем разрыва дисульфидных связей гликопротеинов слизи оказывает разжижающее действие на назофарингеальный секрет.

Туаминогептана сульфат – симпатомиметический амин, при местном применении оказывает сосудосуживающее действие без системных воздействий.

Эти два вещества действуют синергически для снижения интраназальной резистентности.

Всасывание

Лидокаин быстро всасывается со слизистой оболочки.

Цетилпиридиния хлорид плохо всасывается через слизистую оболочку полости рта.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы крови, в том числе с α1-кислым гликопротеином (АКГП). Степень связывания варьирует и составляет около 66%. Связывание лидокаина с белками плазмы крови зависит от концентраций лидокаина и АКГП. Любое изменение в концентрации АКГП может сильно влиять на концентрацию лидокаина в плазме крови.

Метаболизм

Лидокаин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболизм в печени протекает быстро. Около 90% поступившего лидокаина подвергается дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинексилидида.

Выведение

Метаболиты лидокаина выводятся почками, при этом менее 10% выводится в виде неизмененного лидокаина.

Всасывание

После введения терапевтической дозы (2 нажатия по 50 мкл) препарата C_max туаминогептана в плазме достигается в интервале 0.25-6 ч.

Распределение

Среднее значение С_max туаминогептана после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляло 0.95 нг/мл, среднее значение Т_max составляло 2 ч.

Метаболизм

Метаболизм туаминогептана сульфата в гепатоцитах человека был изучен in vitro. В условиях in vitro не происходило трансформации в гепатоцитах человека. Основным метаболитом N-ацетилцистеина является неорганический сульфат, который выводится с мочой, другие метаболиты включают таурин, цистеин и N,N-диацетилцистеин.

N-ацетилцистеин быстро деацетилируется до цистеина, который включается в белки. Избыток цистеина поступает в печень, где он либо метаболизируется для выведения, либо дополнительно модифицируется.

Выведение

Средний Т_1/2 туаминогептана в плазме крови после 2 нажатий по 50 мкл препарата составляет 9.8 ч. Через 12 ч после приема туаминогептан определялся у всех испытуемых (среднее значение 0.42 нг/мл). Через 24 ч после приема средняя концентрация туаминогептана в плазме крови составляла 0.30 нг/мл, но у большинства испытуемых концентрация была уже ниже предела количественного определения (0.100 нг/мл).

Лекарственный препарат показан для применения у детей и младенцев, поэтому информация о применении во время беременности и в период грудного вскармливания не применима.

Фертильность

Соответствующие данные отсутствуют.

Данные об ограниченном количестве пациенток, принимавших данное лекарственное средство при беременности, не указывает на неблагоприятное воздействие ацетилцистеина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. На сегодняшний день другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования ацетилцистеина на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в части репродуктивной токсичности.

Данные о применении во время беременности или об исследованиях на животных туаминогептана или комбинации ацетилцистеина с туаминогептаном отсутствуют.

Применение данного лекарственного средства во время беременности не рекомендуется.

Хотя информация о выделении ацетилцистеина или туаминогептана в грудное молоко отсутствует, риск для детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен. Применение данного лекарственного средства во время кормления грудью не рекомендуется.

Применяется у детей, начиная с возраст 5 месяцев.

Не применять одновременно более одного препарата, содержащего лидокаин.

Не следует превышать рекомендованные дозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно больных с артериальной гипертензией, лечение должно проводиться под контролем врача.

Препарат следует применять с осторожностью у больных астмой.

Длительный прием препаратов, сужающих кровеносные сосуды, может нарушать нормальную функцию слизистой оболочки носовой полости и придаточных пазух носа, а также вызывать привыкание к препарату. Таким образом, частое применение в течение длительного времени может иметь неблагоприятное воздействие.

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов с гипертрофией простаты из-за риска задержки мочи.

Применение, особенно длительное, средств местного применения может вызывать сенсибилизацию: в этом случае необходимо прекратить использование препарата и, если требуется, прибегнуть к соответствующему лечению. При отсутствии полного терапевтического ответа в течение нескольких дней следует проконсультироваться с врачом; в любом случае, продолжительность лечения не должна составлять больше 1 недели.

По решению врача применение препарата можно сочетать с соответствующей антибактериальной терапией.

Туаминогептана сульфат может давать положительный результат допинг-теста.

Данный препарат не предназначен для офтальмологического применения.

Использование в педиатрии

Препарат следует применять с осторожностью у детей, принимая во внимание, что препарат противопоказан к применению у детей младше 6 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что в некоторых случаях отмечались галлюцинации.

Отсутствуют данные о взаимодействии с другими лекарственными препаратами.

Существуют данные о взаимодействии лидокаина (при в/в введении) со следующими препаратами при приеме их внутрь: прокаинамидом, фенитоином в виде монотерапии или в комбинации с фенобарбиталом, примидоном или карбамазепином, пропранололом и калийнесберегающими диуретиками, включая буметанид, фуросемид, а также тиазид. Маловероятно, что описанные лекарственные взаимодействия имеют отношение к применению данного препарата.

Несмотря на низкую системную абсорбцию туаминогептана, при его местном нанесении в носовую полость следует принимать во внимание следующее потенциальное взаимодействие:

• ингибиторы МАО, включая обратимые ингибиторы МАО: повышение риска возникновения гипертонического криза;
• антигипертензивные средства (включая блокаторы адренергических нейронов или бета-адреноблокаторы): может блокировать гипотензивное действие препаратов;
• сердечные гликозиды: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;
• алкалоиды спорыньи: может повышать риск возникновения сердечной аритмии;
• препараты для лечения болезни Паркинсона: может повышать риск токсического действия на сердечно-сосудистую систему;
• окситоцин: может повышать риск возникновения гипертензии.

Симптомы

Цетилпиридиний. Проглатывание цетилпиридиния в больших дозах может вызвать желудочное расстройство и угнетение ЦНС. Концентрации, при которых были отмечены симптомы передозировки, в 70 раз превышали концентрацию цетилпиридиния хлорида в данном препарате.

Лидокаин. Системные токсические эффекты местных анестетиков (при любой форме применения) могут включать эффекты в отношении ЦНС и сердца. При анализе пострегистрационных данных по этому лекарственному средству не были выявлены симптомы передозировки.

Лечение

В случае возникновения симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Ведение пациента следует осуществлять в соответствии с клиническими показаниями.

Симптомы: при передозировке у взрослых пациентов могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипертензия, светобоязнь, сильная головная боль, стеснение в грудной клетке. При передозировке у детей возможна гипотермия с выраженным седативным эффектом.

Лечение: симптоматическое.