Лидокаин Асепт и Трамадол

В зависимости от используемой лекарственной формы данная комбинация применяется для профилактики и симптоматического лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, в т.ч. в стоматологии (при терапевтических и хирургических манипуляциях); при рентгенологическом исследовании для устранения тошноты и глоточного рефлекса; в ЛОР-практике (при лечении воспалительных заболеваний полости рта и глотки, при диагностических, терапевтических и хирургических манипуляциях); при оперативных и диагностических вмешательствах у детей и взрослых в урологии, акушерстве и гинекологии, проктологии (включая все формы эндоскопии, замену фистульных катетеров, интубацию и ИВЛ); в дерматологии - для обезболивания и обеззараживания при небольших хирургических вмешательствах на коже, ожоги, укусы, небольшие раны, контактный дерматит.

• болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
• обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Применяется местно - на слизистой оболочке ротовой полости, мочеиспускательного канала, влагалища, шейки матки.

Доза и схема применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и используемой лекарственной формы.

Трамадол Штада применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

При отсутствии иных предписаний Трамадол Штада следует назначать в следующих дозах: Для взрослых и детей старше 14 лет обычная начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от времени приема пищи. При отсутствии эффекта в течение 30-60 минут можно принять еще 1 капсулу. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). При необходимости препарат назначают повторно, но не ранее чем через 6-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 капсул).

У пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 лет до 75 лет) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. Пациентам в возрасте старше 75 лет рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами разовых доз. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или 0.5 мл/с рекомендуется в начале лечения удвоение интервала времени между приемами препарата.

Трамадол Штада не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо

СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), кардиогенный шок; тяжелые нарушения функции печени; тяжелая миастения; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, детский возраст до 8 лет (местное обезболивание, при тонзиллэктомии и аденотомии); детский возраст до 2 лет (для всех лекарственных форм).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим опиоидам;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
• одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены);
• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• фармакорезистентная эпилепсия;
• использование трамадола в качестве препарата для лечения синдрома "отмены" наркотиков;
• склонность к суициду,
• злоупотреблению психоактивными веществами;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью

С осторожностью и под наблюдением врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, при нарушениях сознания различного генеза, судорогах, внутричерепной гипертензии, эпилепсии, лицам с лекарственной зависимостью (особенно наркотической и к алкоголю), у пациентов на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот), при почечной недостаточности (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и лекарственными средствами, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными лекарственными средствами (триптанами), опиоидньгми анальгетиками, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: часто - кожные реакции гиперчувствительности; редко - тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию; частота неизвестна - отсроченные реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, фотосенсибилизация) или другие кожные реакции.

Со стороны психики: частота неизвестна - тревога, возбудимость, эйфория.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания, тремор, психоз, нервозность, парестезия, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна - нарушения зрения, включая нечеткость зрения и двоение в глазах, звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - одышка, респираторный дистресс синдром, дыхательная недостаточность, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе; частота неизвестна - затруднение глотания, язвы во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит; частота неизвестна - шелушение кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечное подергивание или тремор.

Общие реакции: астения.

Местные реакции: уретрит, преходящее нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение холодного или горячего.

Наиболее частыми побочными эффектами препарата Трамадол Штада являются тошнота и головокружение.

Со стороны нервной системы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, беспокойство, анорексия, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков)), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, нарушение концентрации внимания, астения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в животе, запор или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявления вазодилатации - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения.

Со стороны опорно-двигательной системы: повышение мышечного тонуса.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, сыпь, в том числе буллезная, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделителъной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, отек легких.

Прочие: снижение массы тела, нарушение менструального цикла. При длительном применении - лекарственная зависимость.

При резкой отмене - синдром "отмены" (возможные симптомы: приступы панического настроения, тревожность, галлюцинации, парастезия, звон в ушах, парадоксальные симптомы со стороны центральной нервной системы (деперсонализация, дереализация, паранойя)). В случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему, может наблюдаться угнетение дыхания. Эпилептиформные припадки в основном могут иметь место после применения высоких доз трамадола или при одновременном использовании препаратов, снижающих порог судорожной готовности.

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее и противомикробное действие.

Лидокаин - местный анестетик амидного типа, оказывает поверхностный анальгезирующий эффект. Лидокаин блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. На молекулярном уровне лидокаин воздействует преимущественно на клеточную мембрану: специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерированию потенциала действия, предотвращая проведение нервного импульса при местном использовании лидокаина вблизи нерва. В целом, местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления). Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным.

Хлоргексидин - противомикробное средство, бис-бигуанидный катионный антисептик, действующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, дрожжи, дерматофиты. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий - Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Trichomonas spp., Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis. Оказывает бактериостатическое действие в низких концентрациях и бактерицидное в высоких. За счет того, что хлоргексидин несет сильный положительный заряд, он абсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты, что нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению ее проницаемости.

Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство: (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидньгх рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина;

(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (M1метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Скорость системной абсорбции лидокаина зависит от места и пути введения. Он быстро всасывается из ЖКТ через слизистые оболочки и поврежденную кожу, однако большая часть разрушается до попадания в системный кровоток. При местном применении всасывание зависит от кровоснабжения и общей принятой дозы. Менее 17% принятой дозы через 30 мин после применения может обнаруживаться в неизмененном виде в ЖКТ, менее 1.5% - в других тканях. Анестезирующий эффект лидокаина при местном применении развивается быстро, через 2-5 мин, и продолжается в течение 30-45 мин. Обезболивание является поверхностным и не распространяется на подслизистые структуры. Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почки, легкие, печень, сердце, жировая ткань), а также проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком у человека. Лидокаин метаболизируется при "первом прохождении" через печень, его биодоступность после приема внутрь составляет 35%. 90% полученной дозы деэтилируется в печени. Два метаболита являются фармакологически активными, у некоторых пациентов могут оказывать токсическое воздействие на ЦНС. Лидокаин выводится из организма в виде метаболитов, в основном почками, 10% выводится в неизмененном виде. T_1/2 лидокаина у взрослых составляет 1.5-2 ч, T_1/2 метаболитов лидокаина - от 2 до 10 ч. T_1/2 может увеличиваться у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени и инфарктом миокарда.

Хлоргексидин практически не всасывается при приеме внутрь или местном применении. В фармакокинетических исследованиях было установлено, что приблизительно 30% хлоргексидина остается в ротовой полости после ее ополаскивания, после чего хлоргексидин постепенно выводится со слюной. Хлоргексидин может абсорбироваться на поверхности зубов, зубном налете или слизистой оболочке рта, что обусловлено его длительным присутствием в полости рта. При местном применении в полости рта около 4% хлоргексидина проглатывается пациентом. Хлоргексидин непрочно связывается с белками плазмы крови. Хлоргексидин не накапливается в организме, метаболизируется только незначительная часть в печени. Около 90% всосавшейся дозы хлоргексидина выводится чере кишечник и менее 1% - почками.

Абсорбция - 90%; биодоступность - 68% при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении). Время достижения максимальной концентрации -2 ч.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком.

В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.

Период полувыведения во второй фазе - 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Безопасность применения трамадола во время беременности не установлена. Следует избегать применения из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома "отмены" в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период грудного вскармливания следует рассмотреть вопрос о приостановке грудного вскармливания (препарат выделяется с грудным молоком).

Противопоказано применение у детей в возрасте до 2 лет.

Применение возможно согласно режиму дозирования. Может повышаться системное всасывание лидокаина.

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

С осторожностью применять при местной инфекции в области применения, травмах слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, острых заболеваниях, у ослабленных пациентов, у детей младшего возраста, у пациентов пожилого возраста.

Несмотря на то, что препараты, содержащие данную комбинацию, предназначены для местного применения, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности.

Не рекомендуется одновременно использовать другие антисептические препараты для местного применения.

Применение совместно с ингибиторами холинэстеразы (такими как неостигмин, дистигмин, пиридостигмин) или с другими лекарственными препаратами для лечения миастении не рекомендуется.

При лечении инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки не рекомендуется применение более 5 дней из-за возможного местного нарушения нормальной микрофлоры, т.к. хлоргексидин способствует снижению количества микроорганизмов в полости рта и глотки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочные реакции данной комбинации, в период применения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Избегать совместного применения с препаратами йода.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардию, парестезии), эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном применении лидокаина и снотворных, седативных лекарственных средств возможно усиления их угнетающего действия на ЦНС.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

Несовместим с мылом, а также детергентами, содержащими анионную группу (сапонины, натрия лаурилсульфат, натрия карбоксиметилцеллюлоза).

Совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид).

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и этанола индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает метаболита M1 за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола. До- или послеоперационное применение противорвотного средства ондансетрона (антагонист 5-НТЗ-серотониновых рецепторов) увеличивало потребность в трамадоле у больных с послеоперационным болевым синдромом.

При одновременном применении трамадола и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (например, варфарина) - необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них увеличивается показатель протромбинового времени с развитием кровотечений и подкожных кровоизлияний.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные лекарственные средства (триптаны), опиоидные анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, противомигренозные лекарственные средства (триптаны) и лекарственные средства, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.

Симптомы: мидриаз, миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания (вплоть до комы), судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ, снижение артериального давления, тахикардия.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином. Гемодиализ или гемофильтрация малоэффективны.