Лидохлор и Фоторан Е6

Для терминальной (поверхностной) анестезии слизистых оболочек: в стоматологии, в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных и эндоскопических исследованиях, в хирургии и дерматологии, рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).

В онкологии: фотодинамическая терапия злокачественных новообразований - рак кожи (плоскоклеточный и базальноклеточный), меланома, внутрикожные и подкожные метастазы меланомы, рак молочной железы и его внутрикожные метастазы, рак слизистых оболочек, в т.ч. полых органов (вульвы, шейки матки (в т.ч. цервикальные интраэпителиальные неоплазии I-III ст.), пищевода, прямой кишки и т.д.); диагностика злокачественных новообразований спектрофлуоресцентным методом.

В офтальмологии: фотодинамическая терапия у пациентов с центральной инволюционной хориоретинальной дистрофией с классической хориоидальной инволюционной неоваскуляризацией, с субфовеальной хориоидальной неоваскуляризацией при миопии.

Применяют местно, наружно. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности.

Применение для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет; повышенная чувствительность к лидокаину.

С осторожностью

При инструментальных исследованиях (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местной инфекции в области применения, травме слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелой соматической патологии, эпилепсии, брадикардии, нарушении сердечной проводимости, нарушении функции печени, тяжелом шоке, у детей младшего детского возраста, пациентов пожилого возраста, при беременности и в период лактации.

Местные реакции: ощущение легкого покалывания, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин); могут наблюдаться преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в исключительных случаях - анафилактический шок. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

После местного применения системные эффекты развиваются редко, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества.

Со стороны ЦНС: очень редко - нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Возможно: повышение температуры тела, боли в зоне облучения (купируются анальгезирующими препаратами), повышение АД у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При введении в терапевтических дозах обладает слабовыраженной системной фототоксичностью. В первую неделю после введения средства при нарушении светового режима у больных может развиваться гиперемия и отек открытых поверхностей тела (без пигментации).

Очень редко: снижение остроты зрения, дефекты поля зрения, слезотечение, субретинальное кровоизлияние, кровоизлияние в стекловидное тело.

Местный анестетик для поверхностной анестезии. Действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой, локализацией участка и продолжительностью аппликации, используемой лекарственной формой. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Время достижения С_max при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин.

Связывание с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т_1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т_1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно.

Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде).

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% нормальной величины.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

После в/в введения C_max хлорина Е₆ в опухоли регистрируются через 3 ч, затем его концентрация медленно снижается. В клетках эндотелия сосудов C_max хлорина Е₆ обнаруживаются через 10-15 мин после начала инфузии. Через 24 ч после в/в введения средства в крови обнаруживаются следовые количества хлорина Е₆. Хорошо проникает через тканевые и клеточные барьеры, обнаруживается в тимусе, коже, головном и костном мозге, селезенке, яичниках, надпочечниках, сердце, поджелудочной железе, желудке, почках, печени, легких.

При необходимости применения местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин можно применять при беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако после местного применения в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применять у детей. Не рекомендуется применение для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Противопоказано применение у детей.

С осторожностью применять у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

В более низких дозах следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Начиная с первого дня применения хлорина Е₆, открытые поверхности тела следует обрабатывать фотозащитным кремом.

В период лечения необходимо избегать солнечного и ультрафиолетового излучения. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости строгого соблюдения светового режима (исключается воздействие прямого солнечного света, просмотр телевизора и т.д.). Введение хлорина Е₆ следует проводить в затемненном помещении.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность побочных офтальмологических эффектов следуют избегать занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после введения хлорина Е₆.

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Возможно совместное применение с анальгезирующими средствами. Не рекомендуется использование местноанестезирующих средств (инфильтрационная анестезия). Назначение препаратов «биен», репарэф, способствует ранней эпителизации раневого дефекта, усилению роста соединительной ткани, снижению болевого синдрома. Хлорин Е₆ не следует применять одновременно с лекарственными препаратами, влияющими на фоточувствительность (антибиотики тетрациклинового и фторхинолонового ряда, сульфонамиды, производные фенотиазина, гипогликемические препараты - производные сульфонилмочевины (глибенкламид, тиазидные диуретики, гризеофульвин) и другие препараты с известной фотосенсибилизирующей активностью).

Не следует применять хлорин Е₆ одновременно с лекарственными средствами, которые могут ослабить эффективность проводимого лечения (бета-каротин, этанол, манит). Исключается одновременное назначение препаратов с известным повреждающим действием в отношении печени, а также тех, которые могут повлиять на метаболизм хлорина и пролонгировать системную фототоксичность (ингибиторы и индукторы CYP3A4 - циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, саквинавир, ритонавир, рифампицин).